Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4927
2014.11.17
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/314
2014.10.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11787987.4
2011.11.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2638042
2014.09.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201061425034 |
| US | 413077 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Sharp & Dohme LLC. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BELL, Ian, M. | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| FRALEY, Mark, E. | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| GALLICCHIO, Steven, N. | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| GINNETTI, Anthony | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| MITCHELL, Helen, J. | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| PAONE, Daniel, V. | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| STAAS, Donnette, D. | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| WANG, Cheng | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| ZARTMAN, C. Blair | 770 Sumneytown Pike West Point Pennsylvania 19486 / US , US |
| STEVENSON, Heather, E. | 330 W. 6th Avenue Conshohocken Pennsylvania 19428 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA.. | Bulevardi , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA.. | Bulevardi , AL |
(54) Titull
PREJARDHËS TË AZAINDANEVE KARBOKSAMIDE TË PIPERIDINONIT SI ANTAGONISTË TË RECEPTORIT CGRP
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: X përzgjidhet nga -C(R8)= ose -N=, ku R8 është hidrogjen, F ose CN; R1 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: C1-4alkil, ciklopropilmetil, ciklobutilmetil dhe [1-(trifluorometil)ciklopropil]metil, secili prej të cilëve është jodomosdoshmërisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues, sipas valencës së lejuar, të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: F dhe hidroksi; R2 përzgjidhet nga hidrogjen dhe metil; kur R2 është hidrogjen atëherë R3 përzgjidhet nga hidrogjen, F ose Cl; R4 përzgjidhet nga hidrogjen, F ose Cl; R5 është hidrogjen; R6 përzgjidhet nga hidrogjen ose F; dhe R7 përzgjidhet nga hidrogjen, F ose Cl; me përjashtimin që të paktën dy prej R3, R4, R6 dhe R7 duhet të jenë F ose Cl, përveçse kur R3 është F, rast në të cilin R4, R6 dhe R7 mund të jenë të gjithë hidrogjen; dhe nëse R4 është Cl atëherë R7 nuk mund të jetë Cl; kur R2 është metil atëherë R3 përzgjidhet nga hidrogjen, metil, F, Cl, ose Br; R4 përzgjidhet nga hidrogjen, metil, F ose Cl; R5 përzgjidhet nga hidrogjen ose F; R6 përzgjidhet nga hidrogjen ose F; dhe R2 përzgjidhet nga hidrogjen, metil, F ose Cl; me përjashtimin që nëse R5 është F atëherë të paktën tre prej R3, R4, R6 dhe R7 dujet të jenë F; dhe nëse R4 është metil ose Cl atëherë R7 nuk mund të jetë metil ose Cl. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është -N=. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është -CH=. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është -C(CN)=. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është -C(F)=. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është C1-4alkil, jodomosdoshmërisht i zëvendësuar me 1 deri 3 F ose hidroksi, ose me të dyja. |
| 7 | Përbërësi sipas pretendimit 6, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 përzgjidhet nga: isopropil, 2,2,2-trifluoroetil, 2,2-difluoroetil, 2-metilpropil, 3,3,3-trifluoropropil dhe 3,3,3-trifluoro-2-hidroksipropil. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 7, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është 2,2,2-trifluoroetil. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R2 është hidrogjen. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku të paktën dy prej R3, R4, R6 dhe R7 janë F ose Cl, me përjashtimin që nëse R4 është Cl atëherë R7 nuk mund të jetë Cl. |
| 11 | Përbërësi sipas pretendimit 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 është F dhe R4, R6 dhe R7 janë hidrogjen. |
| 12 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R2 është metil. |
| 13 | Përbërësi sipas pretendimit 12, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R5 është F dhe të paktën tre prej R3, R4, R6 dhe R7 janë F. |
| 14 | Përbërësi sipas pretendimit 12, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R5 është hidrogjen. |
| 15 | Përbërësi sipas pretendimit 12, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 përzgjidhet nga hidrogjen, metil, F ose Cl; dhe R5 është hidrogjen. |
| 16 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që përzgjidhet nga sa më poshtë: PASQYRA 4 R2 Ar H 2-fluorofenil Me 2-klorofenil Me 3-metilfenil H 2,3-difluorofenil H 2,3,5-trifluorofenil H 2-kloro-6-fluorofenil H 2,6-diklorofenil H 2,3-diklorofenil H 2,3,6-trifluorofenil Me 2,3,5,6-tetrafluorofenil Me 3-fluoro-2-metilfenil PASQYRA 5 R1 Ar ciklobutilmetil 2,3-difluorofenil 2-metilpropil 2-fluorofenil ciklobutilmetil 2-fluorofenil isopropil 2-fluorofenil (2S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksipropil 2,3-difluorofenil PASQYRA 6 R1 3,3,3-trifluoropropil 2-metilpropil (2S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksipropil ciklopropilmetil [1-(trifluorometil)ciklopropil]metil 2,2-difluoroetil [(1R)-2,2-difluorociklopropil]metil [(1S)-2,2-difluorociklopropil]metil ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 17 | Përbërësi sipas pretendimit 16 që është: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 18 | Përbërësi sipas pretendimit 16 që është: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 19 | Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) inert dhe një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-18, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij. |
| 20 | Përdorimi i një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 18, ose i një kripe farmaceutikisht të pranueshme të tij, dhe i një transportuesi (bartësi) farmaceutikisht të pranueshëm, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e dhimbjes së kokës. |
| 21 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-18, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekësi. |
| 22 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-18, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në mjekimin e çastit të dhimbjeve nga migrena ose dhimbjet ciklike të kokës (cluster headache). |
| 23 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-18, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin profilaktik të dhimbjeve nga migrena ose dhimbjet ciklike të kokës. |