Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4926
2014.11.17
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.07.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/312
2014.09.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09790108.6
2009.07.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2315756
2014.09.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 78876 |
| US | 150873 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation , | 1801 Augustine Cut-Off, Wilmington, DE 19803 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| COMBS, Andrew, P. | 329 East Doe Run Road Kennett Square PA 19348 / US , US |
| YUE, Eddy, W. | 9 Altemus Drive Landenberg PA 19350 / US , US |
| SPARKS, Richard, B. | 2616 Larkin Road Boothwyn PA 19061 / US , US |
| ZHU, Wenyu | 21 Abel Place Media PA 19063 / US , US |
| ZHOU, Jiacheng | 46 Bay Boulevard Newark DE 19702 / US , US |
| LIN, Qiyan | 6 Henlopen Court Newark DE 19711 / US , US |
| WENG, Lingkai | 28 Landmark Drive Malvern PA 19355 / US , US |
| YUE, Tai-Yuen | 501 Blackbird Drive Hockessin DE 19707 / US , US |
| LIU, Pingli | 205 Pilot Court Newark DE 19702 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë , AL |
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë , AL |
(54) Titull
1,2,5-oksodiazole si frenues të indoleaminës 2,3-dioksigjenazë
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Nje perberes i Formules I: ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku: R1 eshte NH2 ose CH3; R2 eshte Cl, Br, CF3, CH3, ose CN; R3 eshte H ose F; dhe n eshte 1 ose 2. |
| 2 | 2. Perberesi of claim 1, or a kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre wherein R1 is NH2. |
| 3 | 3. Perberesi i pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre ku, R1 eshte CH3. |
| 4 | 4. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R2 eshte Cl. |
| 5 | 5. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve1 deri 3, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R2 eshte Br. |
| 6 | 6. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R2 eshte CF3 |
| 7 | 7. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R2 eshte CH3. |
| 8 | 8. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R2 eshte CN. |
| 9 | . Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 8, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R3 eshte H. |
| 10 | 10. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 8, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku R3 eshte F. |
| 11 | 11. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 10, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku n eshte 1. |
| 12 | 12. Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 10, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ku n eshte 2. |
| 13 | 13. Nje perberes i pretendimit 1 i zgjedhur nga: 4-({2-[(Aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-({2-[(metilsulfonil)amino] etil} amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({3-[(Ammosulfonil)amino]propil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-({3-[(metilsulfonil)amino]propil} amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({2-[(Aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-kloro-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Kloro-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-({2-[(metilsulfonil)amino]etil}amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({3-[(Aminosulfonil)amino]propil}amino)-N-(3-kloro-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(3-Kloro-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-({3-[(metilsulfonil)amino]propil}amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({2-[(Aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-[4-Fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-N’-hidroksi-4-({2-[(metilsulfonil)amino]etil}-amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({3-[(Aminosulfonil)amino]propil}amino)-N-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-[4-Fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-N’-hidroksi-4-({3-[(metilsulfonil)amino]propil}-amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({2-[(Aminosulfonil)amino]etil}amino)-N’-hidroksi-N-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N’-Hidroksi-4-({2-[(metilsulfonil)amino]etil}amino)-N-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({3-[(Aminosulfonil)amino]propil}amino)-N’-hidroksi-N-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N’-Hidroksi-4-({3-[(metilsulfonil)amino]propil}amino)-N-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; N-(4-Fluoro-3-metilfenil)-N’-hidroksi-4-({2-[(metilsulfonil)amino]etil}amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; 4-({2-[(Aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-ciano-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; dhe N-(3-Ciano-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-4-({2-[(metilsulfonil)amino]etil}amino)-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 14 | 14. Nje perberes i pretendimit 1 i cili eshte 4-({2-[(aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi-1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid, oe nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 15 | 15. Nje perberes i pretendimit 1 i cili eshte 4-({2-[(aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N’-hidroksi- 1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid. |
| 16 | 16. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe eshte kristalin. |
| 17 | 17. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe permban me pak sesa 2% uje. |
| 18 | 18. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe ka nje pije perzierjeje prej 162 deri 166°C. |
| 19 | 19. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe ka nje termogram DSC sic shfaqet ne Figuren 2, +/- 3°C. |
| 20 | 20. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe ka te pakten nje kulm XRPD, ne termat e 2-theta +/-0.2°, te zgjedhur nga 18.4°, 18.9°, 21.8°, 23.9°, 29.2°, dhe 38.7°. |
| 21 | 21. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe k ate pakten dy kulme XRPD, ne termat e 2-theta +/-0.2°, te zgjedhur nga 18.4°, 18.9°, 21.8°, 23.9°, 29.2°, dhe 38.7°. |
| 22 | 22. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe k ate pakten tre kulme XRPD, ne termat e 2-theta +/-0.2°, te zgjehdur nga 18.4°, 18.9°, 21.8°, 23.9°, 29.2°, dhe 38.7°. |
| 23 | 23. Forme e ngurte e perberesit te pretendimit 15 qe ka nje forme XRPD sic shfaqet ne Figure 1, ku kulmet qe kane nje lartesi/intensitet relativ prej te pakten 4% te lartesise/intensitetit maksimal jane prezente dhe vlerat 2-theta mund te variojne +/-0.2°. |
| 24 | 24. Nje perberes i Formules F28: ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku: R4 eshte F, Cl, Br, ose I; dhe n eshte 1 ose 2. |
| 25 | 25. Nje perberes i pretendimit 24, qe eshte 4-({2-[(aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-[(4-bromo-2-furil)metil]-N’-hidroksi- 1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 26 | 26. Nje perberes i pretendimit 24, qe eshte -({2-[(Aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-[(4-kloro-2-furil)metil]-N’-hidroksi- 1,2,5-oksadiazol-3-karboksimidamid, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 27 | 27. Nje perberje qe permban nje perberes te cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, dhe te pakten nje mbajtes farmaceutikisht te pranueshem. |
| 28 | 28. Nje metode per aktivitetin frenues te indoleamines 2,3-dioksigjenaze qe permban kontaktimin e indoleamine ne fjale 2,3-dioksi-gjenaze in vitro me nje perberes te cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ose nje forme te ngurte te cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23. |
| 29 | 29. Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, per perdorim ne frenimin e imuno-mbi-presionit ne nje pacient. |
| 30 | 30. Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, per perdorim ne trajtimine kancerit, infeksionit viral, depresionit, nje crregullimi neurodegjenerativ, traumes, katarakteve qe lidhen me moshen, refuzim i transplantit te organit, ose nje semundje autoimune ne nje pacient. |
| 31 | 31. Perberesi, kripa, ose forma e ngurte per perdorim sipas pretendimit 30, ku kanceri ne fjale eshte zgjedhur nga kanceri i kolones, kanceri pankreatik, kanceri i gjirit, kanceri i prostates, kanceri i mushkerise, kanceri i trurit, kanceri i vezores, kanceri cervikal, kanceri testikular, kanceri renal, kanceri i kokes dhe qafes, limfoma, dhe leucemia. |
| 32 | 32. Perdorimi i nje perberesi te cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, ne fabrikimin e nje medikamenti per frenimin e imuno-mbi-presionit ne nje pacient. |
| 33 | 33. Perdorimi i pretendimit 33, ku kanceri ne fjale eshte zgjedhur nga kanceri i kolones, kanceri pankreatik, kanceri i gjirit, kanceri i prostates, kanceri i mushkerise, kanceri i trurit, kanceri i vezores, kanceri cervikal, kanceri testikular, kanceri renal, kanceri i kokes dhe qafes, limfoma, dhe leucemia. |
| 34 | 34. Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, per administrimin e pacientit ne fjale me nje agjent anti-viral, nje vaksine anti-kancer, nje antitrup anti-CTLA-4, nje kimioterapeutik, nje imuno-mbi-presues, rrezatim, nje vaksine anti-tumor, nje vaksine anti-virale, terap citokine, ose nje frenues tirozine kinaze ne formen e nje doze te vetme ose paralelisht ose njera pas tjetres ne forma dozash te vecanta. |
| 35 | 35. Nje perberes, kripe, ose forme e ngurte per administrim sipas pretendimit 35, ku terapia e citokines ne fjale perfshin IL-2. |
| 36 | 36. Nje perberes, kripe, ose forme e ngurte per administrim sipas pretendimit 35, ku kemoterapia ne fjale eshte nje agjent citotoksik. |
| 37 | 37. Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, per perdorim ne trajtimin e melanomes ne nje pacient. |
| 38 | 38. Perdorimi i nje perberesi te cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 15 dhe 24 deri 26, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ose nje forme e ngurte e cdonjerit prej pretendimeve 16 deri 23, ne fabrikimin e nje medikamenti per trajtimin e melanomes ne nje pacient. |