REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5156 2015.05.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.06.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/307 2014.09.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10732448.5 2010.06.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2445883 2014.08.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 220625
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Biogen MA Inc. 225 Binney Street Cambridge, Massachusetts 02142
(72) Shpikës
Emri Adresa
FLIRI, Anton Franz Joseph 206 Jerry Browne Road Stonington Connecticut 06378 / US , US
GALLASCHUN, Randall James 131 Sisson Road Lebanon Connecticut 06249 / US , US
O'DONNELL, Christopher John Pfizer Global Research and Development, Eastern Point Road Groton Connecticut 06340 / US , US
SCHWARZ, Jacob Bradley 7211 Balmoral Way San Ramon California 94582 / US , US
SEGELSTEIN, Barbara Eileen 16 Woodland Lane Gales Ferry Connecticut 06335 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Mirela PIRANIAN Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
Mirela PIRANIAN Rr. M. Gjollesha, P.14, Shk.41, Ap.24, Tiranë , AL
(54) Titull
Sulfonamidë heterociklike, përdorimet dhe komponimet e tyre farmaceutike
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës I, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku çdo R1 dhe çdo R2 dhe çdo R7ështëpërzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, halogjen,hidroksil, -CF3, -CN, -(C=O)R8, -O-(C=O)-R8, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8,-O-(C=O)-OR8,-O-(C=O)-N(R8)2, -NO2,-N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8,-S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, (C1-C6) alkil, (C6-C10) aril, (C1-C9)heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil dhe (C3-C10) cikloalkil; ku (C1-C6) alkili, (C6-C10) arili, (C1-C9) heteroarili,(C1-C9) heterocikloalkili ose (C3-C10) cikloalkili janë secili opsionalisht të zëvendësuar në mënyrë të pavarur me një, dy, tre osekater R9; w është 0, 1 ose 2; m është zero, një, dy ose tre; n është zero, një, dy ose tre; p është zero, një, dy ose tre; q eshte zero; s është një dhe t është një; ose një prej s ose t është një dhe tjetra ështëdy; R3është hidrogjen ose (C1-C6) alkil; çdo R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, ose (C1-C6) alkil; ku (C1-C6)alkili mund të jetë opsionalisht i zëvendësuar me një, dy, tre ose katër halogjen, -CN ose –OR9; ose dy grupe R4 në të njëjtin atom karboni mund të merren së bashku për të formuar një radikal okso (=O) ose një (C3-C6) spirocikloalkil; R5 është hidrogjen, ose (C1-C6) alkil; R6është (C1-C5) alkil-SO2; çdo R8është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, (C1-C6) alkil, (C6-C10) aril, (C1-C9) heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil dhe (C3-C10)cikloalkil; ku (C1-C6) alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale menjë, dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, -CN, perfluoro (C1-C6) alkil, hidroksi,amino, (C1-C6) alkilamino, [(C1-C6) alkil]2amino, (C1-C6) alkoksi, perfluoro (C1-C6) alkoksi, HO-(C=O)-, (C1-C6) alkil-O-(C=O)-, formil, (C1-C6) alkil-(C=O)-, H2N-(C=O)-, (C1-C6) alkil]-(NH)-(C=O)-, [(C1-C6) alkil]2N-(C=O)-, (C1-C6) alkil (C=O)-O-, H(C=O)-NH-, (C1-C6) alkil (C=O)-NH-, (C1-C6) alkil (C=O)-[N((C1-C6) alkil)]-, (C1-C6) alkil-SO2, (C1-C6) alkil-SO2-NH-, (C1-C6) alkil-SO2-[N((C1-C6) alkil)]-, H2N-SO2-, [(C1-C6) alkil]-NH-SO2-, dhe[(C1-C6) alkil]2N-SO2-; ku (C1-C6)alkili mund të zëvendësohet më tej opsionalisht me një (C6-C10) aril, (C1-C9) heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil ose (C3-C10) cikloalkil, opsionalisht të zëvendësuar; ku këta zëvendësues opsional mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarur me një, dy, tre ose katër radikale tëzgjedhura në mënyrë të pavarur ngahalogjen, hidroksil, -CF3, -CN, (C1-C3)alkil, (C1-C3) alkoksi dhe amino; ku secili prej zëvendësuesve të R8, (C6-C10) aril,(C1-C9) heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil ose (C3-C10) cikloalkil, mund të jenë opsionalisht të zëvendësuar me një, dy, tre ose katër radikale të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksil, -CF3, -CN, (C1-C3) alkil,(C1-C3) alkoksi dhe amino; çdo R9është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga halogjen, hidroksil, -CF3, -CN, -(C=O)R10,-O-(C=O)-R10, -(NR10)-(C=O)-R10, -(C=O)-ORl0, -(C=O)N(R10)2, -OR10, -O-(C=O)-ORl0, -O-(C=O)N(R10)2, NO2,-N(R10)2, -(NR10)-SO2-R10,-S(O)R10, -SO2-N(R10)2; çdo R10është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, (C1-C6) alkil, (C6-C10) aril, (C1-C9) heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil dhe (C3-C10)cikloalkil; ku (C1-C6) alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale menjë, dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, -CN, perfluoro (C1-C6) alkil, hidroksi,amino, (C1-C6) alkilamino, [(C1-C6) alkil]2amino, (C1-C6) alkoksi, perfluoro (C1-C6) alkoksi, HO-(C=O)-, (C1-C6) alkil-O-(C=O)-, formil, (C1-C6) alkil-(C=O)-, H2N-(C=O)-, (C1-C6) alkil]-(NH)-(C=O)-, [(C1-C6) alkil]2N-(C=O)-, (C1-C6) alkil (C=O)-O-, H(C=O)-NH-, (C1-C6) alkil (C=O)-NH-, (C1-C6) alkil (C=O)-[N((C1-C6) alkil)]-, (C1-C6) alkil-SO2, (C1-C6) alkil-SO2-NH-, (C1-C6) alkil-SO2-[N((C1-C6) alkil)]-, H2N-SO2-, [(C1-C6) alkil]-NH-SO2-, dhe[(C1-C6) alkil]2N-SO2-; ku (C1-C6)alkili mund të zëvendësohet më tej opsionalisht me një (C6-C10) aril, (C1-C9) heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil ose (C3-C10) cikloalkil, opsionalisht të zëvendësuar; ku këta zëvendësues opsional mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarur me një, dy, tre ose katër radikale tëzgjedhura në mënyrë të pavarur ngahalogjen, hidroksil, -CF3, -CN, (C1-C3)alkil, (C1-C3) alkoksi dhe amino; ku secili prej zëvendësuesve të R10, (C6-C10) aril,(C1-C9) heteroaril, (C1-C9) heterocikloalkil ose (C3-C10) cikloalkil, mund të jenë opsionalisht të zëvendësuar me një, dy, tre ose katër radikale të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksil, -CF3, -CN, (C1-C3) alkil,(C1-C3) alkoksi dhe amino; R11është hidrogjen ose (C1-C6) alkil; unaza "A" është (C6-C10) aril, (C1-C9) heteroaril, (C4-C10) cikloalkil ose (C1-C9) heterocikloalkil; ku dy nga zëvendësuesit e R1 tek (C4-C10) cikloalkili dhe (C1-C9) heterocikloalkili, mund të jenëopsionalisht të bashkangjitur tek i njëjti atom karboni dhe opsionalisht mund të merren së bashku për të formuar okso; unaza "B" është (C6-C10) aril, (C1-C9) heteroaril, (C4-C10) cikloalkil ose (C1-C9)heterocikloalkil; "X" është -O- ose>C(R4)2; "Y" nuk është i pranishëm; dhe "Z" është -O-.
2 Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi është iFormulës:
3 Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshm, ku komponimi është i formulës:
4 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X është -O-.
5 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ose njëkripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza"A" është fenil; n është zero, një ose dy; R1ështëzgjedhur nga grupi i përbërënga hidrogjen, halogjen, hidroksil, -CF3,-CN, -(C=O)R8, -O-(C=O)-R8, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -O-(C=O)-OR8, -O-(C=O)N(R8)2, NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, S(O)wR8, -SO2-N(R8)2 dhe (C1-C6) alkil; ku (C1-C6) alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një, dy, tre ose katër R9.
6 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza "A"është (C1-C9) heteroaril; n është zero, njëose dy; dhe ku R1ështëzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen,halogjen, hidroksil, -CF3, -CN, -(C=O)R8, -O-(C=O)-R8, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)N(R8)2, -OR8,-O-(C=O)-OR8, -O-(C=O)N(R8)2, NO2,-N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2 dhe (C1-C6) alkil; ku (C1-C6) alkiliështëopsionalisht i zëvendësuar me një, dy, tre ose katër R9.
7 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza"B" është fenil; m është zero ose një; R2 është hidrogjen, halogjen, hidroksil, -CF3, -CN, -(C=O)R8, -O-(C=O)-R8,-(NR8), -(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)N(R8)2, -OR8, -O-(C=O)-OR8, -O-(C=O)N(R8)2, NO2,-N(R8)2,-(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2 dhe (C1-C6) alkil; ku (C1-C6) alkili ështëopsionalisht i zëvendësuar menjë, dy, tre ose katër R9.
8 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza"B" është (C1-C9) heteroaril; m është zero ose një; R2 është hidrogjen, halogjen, hidroksil, -CF3, -CN, -(C=O)R8, -O-(C=O)-R8,-(NR8), -(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)N(R8)2, -OR8, -O-(C=O)-OR8, -O-(C=O)N(R8)2, NO2,-N(R8)2,-(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2 dhe (C1-C6) alkil; ku (C1-C6) alkili ështëopsionalisht i zëvendësuar menjë, dy, tre ose katër R9.
9 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R4është hidrogjen.
10 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R2është hidrogjen dhe R4 është hidrogjen.
11 Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi është: N-{1-[4-trans-({4-[(izopropilsulfonil)amino]tetrahidrofuran-3-il}oksi)fenil]pirrolidin-3-il}acetamid; N-[(3S,4S)-4-(bifenil-4-iloksi)tetrahidrofuran-3-il]propan-2-sulfonamid; N-{(3S,4S)-4-[(2'-cianobifenil-4-il)oksi]tetrahidrofuran-3-il}propan-2-sulfonamid; N-{(3S,4S)-4-[4(5-ciano-2-tienil)fenoksi]tetrahidrofuran-3-il}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[(2'-cianobifenil-4-il)oksi]ciklopentil}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[4(5-ciano-2-tienil)fenoksi]ciklopentil}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[(2'-cianobifenil-4-il)oksi]ciklohekzil}propan-2-sulfonamid; cis-N-[4(4-piridin-3-ilfenoksi)tetrahidrofuran-3-il]-propan-2-sulfonamid; cis-N-{4-[4(2-tienil)fenoksi]tetrahidrofuran-3-il}-propan-2-sulfonamid; N-{(3S,4S)-4-[(2'-ciano-4'-fluorobifenil-4-il)oksi]-tetrahidrofuran-3-il}propan-2-sulfonamid; N-{(3S,4S)-4-[(4'-fluoro bifenil-4-il) oksi]tetrahidrofuran-3-il}-propan-2-sulfonamid; N-{(3S,4S)-4-[(2'-etoksi-4'-fluorobifenil-4-il)oksi]tetrahidrofuran-3-il}propan-2-sulfonamid; cis-N-[4-{[6-(5-ciano-2-tienil)piridin-3-il]oksi}tetrahidrofuran-3-il]propan-2-sulfonamid; cis-N-{4-[4(3-tienil)fenoksi]tetrahidrofuran-3-il}-propan-2-sulfonamid; 2-ciano-4'-({(1R,2S)-2-[(izopropilsulfonil)amino]ciklopentil}oksi)bifenil-4-acid karboksilik; N-{(1S,2R)-2-[(2'-ciano-2,4'-difluorobifenil-4-il)oksi]ciklopentil}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[(2'-etoksi-2-fluorobifenil-4-il)oksi]ciklopentil}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[(2'-ciano-2-fluoro bifenil-4-il)oksi]ciklohekzil}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[(2'-ciano-2,4'-difluoro bifenil-4-il)oksi]ciklohekzil}propan-2-sulfonamid; N-{(1S,2R)-2-[4-(5-ciano-2-tienil)-3-fluoro fenoksi] ciklohekzil}propan-2-sulfonamid; N-[(1S,2R)-2-(4-pirrolidin-1-ilfenoksi)ciklohekzil]propan-2-sulfonamid; N-[(1S,2R)-2-({6-[2-(2,2,2-trifluoro etoksi)fenil]piridin-3-il}oksi)ciklohekzil]propan-2-sulfonamid; N-[(1S,2R)-2-({6-[2-(trifluoro metoksi)fenil]piridin-3-il}oksi)ciklohekzil]propan-2-sulfonamid;ose N-[(1S,2R)-2-{[6-(5-ciano-2-tienil)piridin-3-il]oksi}ciklohekzil]propan-2-sulfonamid.
12 Një komponim sipas pretendimit 1, i cili është N-{(3S,4S)-4-[4(5-ciano-2-tienil)fenoksi]tetrahidrofuran-3-il}propan-2-sulfonamidi.
13 Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi është N-{(3S,4S)-4-[4-(5-ciano-2-tienil)fenoksi]tetrahidrofuran-3-il}propan-2-sulfonamidi.
14 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në13, ose njëkripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në mjekimin ose parandalimin në një gjitar të një gjendje të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga çrregullime akute neurologjike dhe psikiatrike, goditjet, ishemia cerebrale, trauma tështyllës kurrizore, trauma të kokës, hipoksi perinatale, arrest kardiak, dëmtime hipoglicemike neuronale, demenca, sëmundja e Alzheimer-it, korea e Huntington-it, skleroza amiotrofike laterale,dëmtimet okulare, retinopatia, çrregullimet konjitive, sëmundjae Parkinsonitidiopatike dhe e nxitur nga barnat, spazmat muskulare dhe çrregullimet e lidhura me spasticitetin muskular duke përfshirë tremorin, epilepsia, konvulsionet, migrena, inkotinenca urinare, toleranca ndaj substancave, adiksioni ndaj substancave, psikoza, skizofrenia, ankthi, çrregullimet e humorit, nevralgjiatrigeminale, humbja edëgjimit, zhurmënë vesh, degjenerimi makular i syrit, të vjella, edemë të trurit, dhimbje, diskinezia tardive,çrregullimet e gjumit, çrregullimet e hiperaktivitetit/deficitit tëvëmendjes, çrregullimet e mungesës së vëmendjes dhe çrregullime të sjelljes.
15 Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 13, ose një kripë të tijfarmaceutikisht tëpranueshme, dhe një bartësfarmaceutikisht të pranueshëm.
© 2026 DPPI