REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4929 2014.11.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/304 2014.09.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10798255.5 2010.12.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2513107 2014.07.30
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DK 200901339
US 287315
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9, 2500 Valby / DK
(72) Shpikës
Emri Adresa
PÜSCHL, Ask Harsdorffsvej 7A, 4.tv. DK-1874 Frederiksberg C / DK , DK
NIELSEN, Jacob Dannebrogsgade 17, 1.th. DK-1660 København V / DK , DK
KEHLER, Jan Nymøllevej 28 DK-2800 Lyngby / DK , DK
KILBURN, John, Paul Kaersgårdvej 7 DK-4690 haslev / DK , DK
MARIGO, Mauro Jyttevej 23 DK-2740 Skovlunde / DK , DK
LANGGARD, Morten Rågevej 20 DK-2600 Glostrup / DK , DK
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET FENILIMIDAZOLE HETEROAROMATIKE SI FRENUES TË ENZIMËS PDE10A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje që ka strukturën I ku HET1 është një grup heteroaromatik i formulës II që përmban nga 2 deri në 4 atome nitrogjen: ku Y mund të jetë N ose CH, Z mund të jetë N ose C, dhe ku HET1 opsionalisht mund të zëvendësohet me deri në tre zëvendësues R2-R4 të zgjedhur individualisht nga hidrogjen, C1-C6 alkil; halogjen; ciano, halo(C1-C6)alkil; aril, alkoksi dhe C1-C6 hidroksialkil, dhe ku * tregon pikën e bashkëlidhjes, HET2 është një grup heteroaromatik i formulës III ose IV: ku Y mund të jetë N, S, O ose CH, X mund të jetë N ose CH, dhe ku HET2 opsionalisht mund të zëvendësohet me deri në tre zëvendësues R5, R6 dhe R7 të zgjedhur individualisht nga hidrogjen, C1-C6 alkil; halogjen; ciano, halo(C1-C6)alkil; aril, alkoksi dhe C1-C6 hidroksialkil, dhe ku * tregon pikën e bashkëlidhjes, -L- është një lidhës i zgjedhur nga -S-CH2- , -CH2-S- , -CH2-CH2-, -CH=CH-, dhe -C≡C- R1 është zgjedhur nga H, C1-C6 alkil; C1-C6 alkil(C3-C8)cikloalkil; C1-C6 hidroksialkil, CH2CN, CH2C(O)NH2, C1-C6 arilalkil, dhe C1-C6 alkil-heterocikloalkil, dhe tautomerë dhe kripra acide shtesë të pranueshme farmaceutikisht të tyre, dhe forma polimorfike të tyre.
2 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET1 është një pjesë imidazo[1,2-a]pirimidine.
3 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET1 është një pjesë [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine.
4 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET1 është një pjesë imidazo[1,2-a]piridine ose një pjesë pirazolo[1,5-a]piridine.
5 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET1 është një imidazo[4,5-b]pirimidine
6 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET1 është një pjesë [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirazine.
7 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET1 është një pjesë [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirimidine ose një pjesë [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pirimidine.
8 Përbërja e secilit prej Pretendimit 1 deri në 7 në të cilën HET2 ështe zgjedhur nga grupi i përbërë prej tiofene, furane, tiazole, pirazole, piridine, pirimidine dhe pirazine.
9 Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-8 ku R1 është hidrogjen
10 Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-9 ku R2, R3, R4, R5 dhe R6 janë të gjithë hidrogjen
11 Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-10 ku të paktën një prej R2, R3, R4, R5 dhe R6 është C1-C6 alkoksi si metoksi.
12 Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-11 ku të paktën një prej R2, R3, R4, R5 dhe R6 është halogjen si klorine ose fluorine.
13 Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 5,7-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-[(E)-2-(4-Furan-2-il-1-metil-1H-imidazol-2-il)-vinil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiazol-4-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiofen-3-il-1 H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-[(E)-2-(4-Furan-3-il-1-metil-1 H-imidazol-2-il)-vinil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{(E)-2-[4-tiofen-2-il-1-(2-trimetilsilanil-etoksimetil)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{2-[4-tiofen-2-il-1-(2-trimetilsilanil-etoksimetil)-1H-imidazol-2-il]-etil}-imidazo[1,2- a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[2-(4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-{2-[1-(2-Fluoro-etil)-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il]-etil}-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il]-etil}-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; (S)-2-{2-[2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-1-ol; 1-{2-[2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-3-metoksi-propan-2-ol; 5,7-Dimetil-2-[2-(1-propil-4-tiofen-2-il-1 H-imidazol-2-il)-etil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-[2-(1-Isopropil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-[2-(1-Ciklopentil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{2-[1-(3-metil-butil)-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il]-etil}-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-[2-(1-Isobutil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-{2-[1-(2-Metoksi-etil)-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il]-etil}-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 1-{2-[2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-3-fluoro-propan-2-ol; 2-{2-[1-(2-Metoksi-etil)-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il]-etil}-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 1-{2-[2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-tiazol-5-il-imidazol-1-il}-3-metoksi-propan-2-ol; 1-(4-Kloro-fenil)-2-{2-[2-(5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-tiazol-5-il-imidazol-1-il}-etanol; 5-Metil-2-[2-(4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metil-2-[2-(4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; (S)-2-{2-[2-(5-Metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-1-ol; 1-Metoksi-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; 5-Metil-2-{(E)-2-[4-(5-metil-tiofen-2-il)-1-(2-trimetilsilanil-etoksimetil)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-{(E)-2-[4-Furan-2-il-1-(2-trimetilsilanil-etoksimetil)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-{2-[4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(4-tiofen-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-{2-[4-(4-metil-tiofen-3-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiofen-3-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-{(E)-2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[(E)-2-(4-Furan-3-il-1-metil-1 H-imidazol-2-il)-vinil]-8-metoksi-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-{(E)-2-[1-metil-4-(4-metil-tiofen-3-il)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 8-Metoksi-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[2-(1-metil-4-tiofen-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-{2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-{2-[1-metil-4-(4-metil-tiofen-3-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Fluoro-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; (R)-1-Kloro-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; 8-Fluoro-2-[(E)-2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Fluoro-2-{(E)-2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Fluoro-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Fluoro-2-{2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; (S)-1-Dimetilamino-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; (S)-1-Metilamino-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1- il}-propan-2-ol; (S)-1-{2-[2-(5-Metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-3-pirrolidin-1-il-propan-2-ol; (S)-1-[(2-Hidroksi-etil)-metil-amino]-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; (S)-1-Isopropilamino-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; (S)-1-Dietilamino-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1- il)-propan-2-ol; (S)-4-Metilamino-1-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-butan-2-ol; (S)-1-(2-Hidroksi-etilamino)-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il)-propan-2-ol; 3-[((S)-2-Hidroksi-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1- il}-propil)-metil-amino]-propionitrile; (S)-1-{2-[2-(5-Metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-3-morfolin-4-il-propan-2-ol; [((S)-2-Hidroksi-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propil)-metil-amino]-acetonitrile; (S)-1-(Isopropil-metil-amino)-3-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; 8-Metil-2-[2-(4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 8-Metoksi-2-[2-(4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[2-(4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-[2-(4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-2-{2-[4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 1-Metoksi-3-{2-[2-(8-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-propan-2-ol; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(1-propil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metil-2-[2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-propil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-prop-2-inil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 4-{2-[2-(8-Metoksi-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-tiofen-2-il-imidazol-1-il}-butironitrile; 8-Metoksi-5-metil-2-{2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[2-(4-Furan-3-il-1-metil-1H-imidazol-2-il)-etil]-8-metoksi-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-{2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiofen-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 8-Metoksi-5-metil-2-{2-[1-metil-4-(4-metil-tiofen-3-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5- a]piridine; ,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-2-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-piridin-3-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 5,8-Dimetil-2-{2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-{2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 2-[2-(4-Furan-3-il-1-metil-1H-imidazol-2-il)-etil]-5,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 8-Metoksi-5-metil-2-{2-[1-metil-4-(5-metil-furan-2-il)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-tiazol-5-il-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-pirazin-2-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-piridin-2-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{(E)-2-[1-metil-4-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-pirimidin-5-il-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{(E)-2-[1-metil-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-imidazol-2-il]-vinil}-imidazo[1,2-a]pirimidine; dhe kripra acide shtesë të pranueshme farmaceutikisht të tyre.
14 Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13 për përdorim si një medikament.
15 Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13 për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi neurodegjenerativ ose psikiatrik, vetëm ose në kombinim me një ose më shumë agjentë neuroleptikë si sertindole, olanzapine, risperidone, kuetiapine, aripiprazole, haloperidol, klozapine, ziprasidone dhe osanetant, ku ҫrregullimi neurodegjenerativ është zgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundja e Alzheimer-it, dementia multi-infarkt, dementia alkoolike ose dementia tjetër në lidhje me drogën e lidhur me tumore intrakraniale ose trauma cerebrale, dementia e lidhur me sëmundjen e Huntington-it ose sëmundjen e Parkinson-it, ose dementia në lidhje me AIDS; delirium; ҫrregullimi amnestik; ҫrregullimi i stresit post-traumatik; zhvillimi mendor i vonuar; një ҫrregullim i të mësuarit, për shembull ҫrregullim i të lexuarit, ҫrregullimi i matematikës, ose një ҫrregullim i shprehisë së të shkruarit; ҫrregullimi i mungesës së vëmendjes/hiperaktivitetit; dhe sëmundja e rëndë konjitive e lidhur me moshën, dhe ҫrregullimi psikiatrik është zgjedhur nga grupi i përbërë prej skizofrenia, për shembull e llojit paranojake, e ҫrregullt, katatonike, e padiferencuar, ose residuale; ҫrregulimi skizofreniform; ҫrregullimi skizoafektiv, për shembull e llojit deluzional ose llojit depresiv; ҫrregullimi deluzional; ҫrregullimi psikotik i induktuar nga substancat, për shembull psikoza e induktuar nga alkooli, amfetamina, kanabis, kokaina, halucinogjenët, inhalantë, opioidë, ose fenciklidine; ҫrregullimi i personalitetit i llojit paranojak; dhe ҫrregullimi i personalitetit i llojit skizoid.