REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4892 2014.10.28
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/292 2014.09.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10796336.5 2010.12.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2513093 2014.08.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 9179555
EP 10162621
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Centrexion Therapeutics Corporation 200 State Street, 6th Floor, Boston, MA 02109
(72) Shpikës
Emri Adresa
EBEL, Heiner BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
FRATTINI, Sara BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
GERLACH, Kai BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
GIOVANNINI, Riccardo BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
HOENKE, Christoph BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
MAZZAFERRO, Rocco BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
SANTAGOSTINO, Marco BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patent, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
SCHEUERER, Stefan BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patent, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
TAUTERMANN, Christofer BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
TRIESELMANN, Thomas BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, Corporate Patents, Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
ANTAGONISTE TE RINJ TE RECEPTORIT CCR2 DHE PERDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim I formules (I), ku R1 eshte nje grup I zgjedhur ndermjet –H, -halogjen, -CN, -O-C1-C4-alkil, -C1-C4-alkil, -CH=CH2, -C≡CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H, dhe –OCFH2; ku R7 eshte nje unaze e zgjedhur nga –C3-C8-cikloalkil, -C3-C8-heterociklil, -C5-C10-aril dhe –C5-C10-heteroaril, ku unaza R7 zevendesohet opsionalisht me nje ose me shume grupe te zgjedhur ndermjet – CF3, -O-CF3, -S-CF3, -CN, -C1-C6-alkil, -C(CH3)2-CN, dhe – halogjen, ose ku unaza R7 zevendesohet opsionalisht me nje ose me shume grupe te zgjedhur ndermjet C1-C6-alkil, -O-C1-C6-alkil, -C5-C10-aril, -C5-C10-heteroaril, -C3-C8-cikloalkil, C3-C8-heterociklil, -C2-C6-alkenil, dhe –C2-C6-alkinil qe jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume grupe te zgjedhur midis –OH, -NH2, -C1-C3-alkil, -O-C1-C6-alkil, -CN, -CF3, -OCF3, halogjen, -metil, dhe =O, ose ku unaza R7 eshte zevendesuar me tej ne menyre bi-valente ne dy atome unazore fqinje, ne menyre te tille qe nje unaze krijohet nga bashkimi I nje ose me shume grupeve te zgjedhura ndermjet –C1-C6-alkilen, -C2-C6-alkenilen dhe –C4-C6-alkenilen, ne te cilen nje ose dy ose tre qendra karboni mund te zevendesohen op-sionalisht nga 1 ose 2 ose 3 hetero atome te zgjedhur nga N, O dhe S, grupi bivalent eshte zevendesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te zgjedhura nga –OH, -NH2, -C1-C3-alkil, -O-C1-C6-alkil, -CN, -CF3, -OCF3, halogjen, dhe =O; ku R2 eshte zgjedhur ndermjet –H, -halogjen, -CN, -O-C2-C4-alkil, -C1-C4-alkil, -CH=CH2, -C≡CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H, dhe –OCFH2; ku R3 eshte zgjedhur ndermjet –H, -metil, -etil, -propil, -i-propil, -ciklopropil, -OCH3, -CF3, dhe –CN; ku n eshte 1,2 ose 3; ku G dhe E jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet C-H ose N; ku Z eshte C, dhe R4 dhe R5 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, -C1-C6-alkil, -NH2, -C3-C8-cikloalkil, -C3-C8-heterociklil, -C5-C10-aril, -C5-C10-heteroaril, dhe –C(O)- N(R8, R8’), me R8 dhe R8’ te zgjedhura ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, dhe –C1-C6-alkil, ose ku Z eshte N, dhe R4 tregon nje cift elektronesh dhe R5 eshte zgjedhur ndermjet –H, -C1-C6-alkil, -NH2, -C3-C8-cikloalkil, - C3-C8-heterociklil, -C5-C10-aril, -C5-C10-heteroaril, dhe C(O)-N(R8, R8’), me R8 dhe R8’ te zgjedhura ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, dhe –C1-C6-alkil, dhe ku R4 dhe R5 nese jane te ndryshem nga nje cift elektronesh ose –H jane opsionalisht ne menyre te pavarur te zevendesuar me nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –halogjen-OH, -CF3, -CN, -C1-C6-alkil, -O-C1-C6-alkil, -O-C3-C8-cikloalkil, -O-C3-C8-heterociklil, -O-C5-C10-aril, -O-C5-C10-heteroaril, -C0-C6-alkilen-CN, - -C0-C4-alkilen-O-C1-C4-alkil, -C0-C4-alkilen-O C3-C8-cikloalkil, -C0-C4-alkilen -O C3-C8--heterociklil, -C0-C4-alkilen-O-C5-C10-aril, -C0-C4-alkilen-O-C5-C10heteroaril, -C0-C4-alkilen-Q-C0-C4-alkil-N(R9, R9’), -C0-C4-alkilen-N(R10)-Q-C0-C4-alkil, -C0-C4-alkilen-N(R10)-Q-C3-C8-cikloalkil, -C0-C4-alkilen-N(R10)-Q C3-C8--heterociklil, -C0-C4-alkilen-N(R10)-Q-C5-C10-aril, -C0-C4-alkilen-N(R10)-Q-C5-C10-heteroaril, -C0-C4-alkilen-Q-N(R11, R11’), -C0-C4-alkilen-N(R12)-Q-N(R13,R13’), -C0-C4-alkilen-R14, -C0-C4-alkilen(R20, R20’), -C0-C4-alkilen-Q-C1-C6-alkil, -C0-C4-alkilen-Q-C3-C8-cikloalkil, -C0-C4-alkilen-Q-C3-C8-heterociklil, -C0-C4-alkilen-C5-C10-aril, -C0-C4-alkilen-Q-C5-C10-heteroaril, -C0-C4-alkilen-O-Q-N(R15, R15’), dhe -C0-C4-alkilen-N(R16)-Q-O-(R17), ku Q eshte zgjedhur ndermjet –C(O)-, dhe –SO2-, ku R10, R12, R16, jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, -C1-C6-alkil, dhe-C3-C6-cikloalkil, ku R9, R9’, R11, R11’, R13, R13’, R15, R15’, jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, -C1-C6-alkil, dhe –C3-C6-cikloalkil, ose ku R9 dhe R9’, R11 dhe R11’, R13 dhe R13’, R15 dhe R15’ se bashku formojne nje grup -C2-C6-alkilen ku R14 dhe R17 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, -C1-C6-alkil, -C5-C10-aril, -C5-C10-heteroaril, -C3-C8-cikloalkil, dhe –C3-C8-heterociklil, ku –C3-C8-heterociklil ne fjale perfshin azot dhe/ose –SO2- ne unaze dhe ku R14 dhe R17 jane zevendesuar opsionalisht me nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –OH, -OCH3, -CF3, -COOH, -OCF3, -CN, -halogjen, -C1-C4-alkil, =O, dhe –SO2-C1-C4-alkil, ku R20 dhe R20’ se bashku formojne nje spiro-C3-C8-karbocikel ose spiro-C3-C8-heterocikel qe perfshin nje ose me shume grupe te zgjedhur nga O ne unaze, dhe ku spirocikli ne fjale zevendesohet me tej ne menyre opsionale bi-valente nga nje grup formues unaze te zgjedhur nga ndermjet –C1-C6-alkilen, -C2-C6-alkilen, dhe –C4-C6-alkinilen dhe ku spirocikli ne fjale zevendesohet me tej me nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –OH, -OCH3, -CF3, -COOH, -OCF3, -CN, -halogjen, ose ku Z eshte C, dhe R4 tregon –H dhe R5 eshte nje grup I struktures –L1-R18, ku L1 eshte zgjedhur nga ndermjet –NH-, -N(C1-C4-alkil)-, dhe nje lidhje, ku R18 eshte zgjedhur nga ndermjet –C5-C10-aril, -C5-C10-heteroaril, -C3-C8-cikloalkil, dhe –C3-C8-heterociklil, ku R18 eshte zevendesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet halogjen, -CF3, -OCF3, -CN, -OH, -O-C1-C4-alkil, -C1-C6-alkil, -NH-C(O)-C1-C6-alkil, -N(C1-C4-alkil)-C(O)-C1-C6-alkil, -C(O)-C1-C6-alkil, -S(O)2-C1-C6-alkil, -NH-S(O)2-C1-C6-alkil, -N(C1-C4-alkil)-S(O)2-C1-C6-alkil, dhe –C(O)-O-C1-C6-alkil, dhe ku R4, R5, R18 zevendesohen me tej ne menyre opsionale nga spiro-C3-C8-cikloalkil ose spiro-C3-C8-heterociklil ne menyre te tille qe se bashku me R4, R5 dhe/ose R18 formohet nje spirocikel, ku spiro-C3-C8-heterociklili permban ne menyre opsionale nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet azot, -C(O)-, -SO2-, dhe –N(SO2-C1-C4-alkil)- ne unaze, ose ku R4, R5 dhe R18 jane zevendesuar me tej ne menyre opsionale bi-valente nga nje ose me shume grupe formuese unazash spirociklike ose te unazuara te zgjedhura nga ndermjet –C1-C6-alkilen, -C2-C6-alkenilen, dhe –C4-C6-alkinilen, ne te cilen nje ose dy qendra atomesh karboni mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose dy hetero atome te zgjedhura nga ndermjet N, O dhe S dhe qe mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose me shume grupe ne nje atom unazor ose ne dy atome unazore fqinje te zgjedhur nga ndermjet -OH, -NH2, -C1-C3-alkil, -O-C1-C6-alkil, -CN, -CF3, -OCF3, dhe halogjen; ku R6 eshte zgjedhur nga ndermjet –H, -C1-C4-alkil, -OH, -C1-C4-alkil, -halogjen, -CN, -CF3, dhe –OCF3; sikurse ne formen e kriperave me shtese acide te tyre me acide farmakologjikisht te pranueshme.
2 Komponimi sipas pretendimit 1 ku Z eshte C, dhe R4 dhe R5 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, -i-propil, -amino, -pirrolidinil, -piperidinil, -morfolinil, -azepanil, -oksazepanil, -piperazinil, -azetidinil, -tetrahidropiranil, -ciklopentil, -ciklohekzil, dhe –C(O)-N(R8, R8’), me R8 dhe R8’ te zgjedhura ne menyre te pavarur nga ndermjet –H dhe -C1-C6-alkil, ku R4 dhe R5 nese te ndryshem nga –H jane zevendesuar opsionalisht me nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –fluoro, -metil, -etil, propil, -i-propil, -butil, -i-butil, -t-butil, -hidroksi, -CF3, -OCF3, -CN, -O-CH3,-O-C2H5, -O-C3H7, - CH2-CN, -CH2-O-CH3, -(CH2)2-O-CH3, -C(O)-CH3, -C(O)-C2H5, -C(O)-C3H7, - COOH,-C(O)-NH2, -C(O)-NH-CH3, -C(O)-N(CH3)2, -NH-C(O)-CH3, -N(CH3)C(O)-CH3, -NH-C(O)-C2H5,-N(CH3)-C(O)-C2H5, -NH-C(O)-C3H7, -N(CH3)-C(O)-H C(O)-C3H7, -NH-SO2-CH3, -N(CH3)-SO2-CH3, -N(C2H5)-SO2-CH3,-N(C3H7)-SO2-CH3, -NH-SO2-SO2-C2H5, -N(CH3)-SO2-C2H5, -N(C2H5)-SO2-C2H5, -N(C3H7)-SO2-C2H5, -NH-SO2-C3H7, -N(CH3)-SO2-C3H7, -N(C2H5)-SO2-C3H7, -N(C3H7)-SO2-C3H7, -NH-SO2-C3H5, -N(CH3)-SO2-C3H5,-N(C2H5)-SO2-C3H5, -N(C3H7)-SO2-C2H5, -CH2-NH-SO2-CH3, -CH2-N(CH3)-SO SO2-CH3, -CH2-NH-SO2-C2H5,-CH2-N(CH3)-SO2-C2H5, -CH2-NH-SO2-C3H7, -CH2-N(CH3)- SO2-C3H7, -CH2-NH-SO2-C3-H5, -CH2-N(CH3)-SO2-C3H5, -NH-C(O)-NH2, -N(CH3)-C(O)-NH2, -NH-C(O)-NH-CH3, -N(CH3)-C(O)-NH-CH3, -NH-C(O)-N(CH3)2, -N(CH3)-C(O)-N(CH3)2, -SO2-NH2, -SO2-NH(CH3), -SO2-N(CH3)2, -C(O)-NH-C2H5,-C(O)-N(CH3)-C2H5, -C(O)-N(CH3)-C3H7, -C(O)-N(CH3)-C4H9, -C(O)-NH-CH(CH3)-C2H5,-C(O)-N(CH3)-CH(CH3)-C C2H5, -CH2-C(O)-NH2, -CH2-C(O)-NH-CH3, -CH2-C(O)-N(CH3)2, -N(CH3)-SO2-N(CH3)2,-(C6 -aril)-COOH, -fenil, -piridin-4-il, -CH2-3-metil-oksetan-3-il, -O-1,2-difluoro-fen-5-il, -O-piridin-2-il, -pirrolidin-2-on-1-il, -3,5-dimetil-[1,2,4]triazol-4-il, 3-metil-[1,2,4]oksadiazol-5-il, ose ku Z eshte C, dhe R4 tregon –H dhe R5 eshte nje grup I struktures –L1-R18, ku L1 eshte zgjedhur nga ndermjet –NH-, -N(CH3)-, dhe –N(C2H5)-, dhe ku R18 eshte zgjedhur nga ndermjet –tetrahidropiranil, -ciklopropil, -ciklobutil, -ciklopentil, -ciklohekzil, -cikloheptil, -ciklooktil, -pirrolidinil, -piperidinil, -piperazinil, -morfolinil, -kromanil, -oktahidro-pirano-pirrolil, -oktahidro-pirano-piridinil, -oktahidro-pirano-oksazinil, -oksaspirodekanil, dhe – tetrahidro-naftridinil, ku R18 eshte zevendesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –F, -CF3, -OCF3, -CN, -OH, -O-CH3, -CH3, -NH-C(O)-CH3, -N(CH3)-C(O)-CH3, -C(O)-CH3, -S(O2)-CH3, -NH-S(O)2-CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH2-CH3, dhe –C(O)-O-C2H5, dhe ku R4, R5 dhe R18 jane zevendesuar opsionalisht ne menyre bi-valente nga nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet Ne nje atom te unazes ose ne dy atome unazore fqinje, ne menyre te tille qe te formohen unazat spirociklike ose te unazuara.
3 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku R7 eshte zgjedhur nga ndermjet –C5-C6-aril, -C5-C6-heteroaril, -C3-C8-cikloalkil, dhe C3-C8-heterociklil ku unaza R7 zevendesohet opsionalisht me nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –CF3, -O-CF3, -S-CF3, -CN, -metil, -C(CH3)2-CN, dhe –halogjen.
4 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme , ku R7 eshte zgjedhur nga ndermjet –C5-C6-aril, dhe –C5-C6-heteroaril, ku unaza R7 eshte zevendesuar opsionalisht me nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –CF3, -O-CF3, -S-CF3, -CN, -metil, -F, -Cl, -C(CH3)2-CN, dhe –Br.
5 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme 1,3, dhe 4 ku Z eshte C, dhe R4 paraqet –H dhe R5 eshte nje grup I struktures –L1-R18, ku L1 eshte zgjedhur nga ndermjet –NH-, -N(CH3)-, -N(C2H5)-, dhe nje lidhje, dhe ku R18 eshte zgjedhur nga ndermjet –C6-heterociklil qe perfshin 1 ose 2 hetero atome te zgjedhur nga ndermjet N, dhe O, dhe ku R18 eshte zevendesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –F, -CF3, -OCF3, -CN, -OH, -O-CH3, -CH3, -NH-C(O)-CH3, -N(CH3)-C(O)-CH3, -C(O)-CH3, -S(O)2-CH3, -NH-S(O)2-CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH2-CH3, dhe –C(O)-O-C2H5, ose ku Z eshte C, dhe R4 dhe R5 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga ndermjet –H, -C1-C6-alkil, dhe –N(R19, R19’), ku R19 dhe R19’ se bashku formojne nje grup -C2-C6-alkilen, preferueshem nje grup –C4-C5alkilen te tille qe te formohet nje unaze, ku unaza ne fjale eshte zevendesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te zgjedhur nga ndermjet –F, -CF3, -OCF3, -CN, -OH, -O-CH3, -CH3, -NH-C(O)-CH3, -N(CH3)-C(O)-CH3, -C(O)-CH3, -S(O)2-CH3, -NH-S(O)2-CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH3, -N(CH3)-S(O)2-CH2-CH3, -(C6-aril)-COOH, -C(O)-O-C2H5,
6 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku R2 eshte zgjedhur nga ndermjet –H, -metil, -etil, -propil, -i-propil, -butil, -i-butil, -t-butil, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CH=CH2, dhe -C≡CH.
7 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku R3 eshte zgjedhur nga ndermjet –H, -CF3, -O-CH3, dhe –metil.
8 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku R6 eshte zgjedhur nga ndermjet –H, -CH3, -C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -F, -CF3, dhe –OCF3.
9 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku R1 eshte –H.
10 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku n eshte 2.
11 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku G dhe E jane N.
12 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme, ku Z eshte C.
13 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme I zgjedhur nga grupi qe perbehet nga
14 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme I zgjedhur nga grupi qe perbehet nga
15 Komponimi sipas secilit nga pretendimet e meparshme per perdorim si medikament.
16 Komponimi sipas secilit nga pretendimet 1-14 per perdorim ne trajtimin e osteoartritit, nefropatise diabetike, dhimbjes se mesit, dhembjes neuropatike ose nje semundje dhimbjeje.
© 2025 DPPI