Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4889 2014.10.28

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.07.05

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/291 2014.09.17

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.12.29

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10793481.2 2010.07.05

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2448922 2014.08.20

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	222979

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Apotex Technologies Inc.	150 Signet Drive Toronto, ON M9L 1T9

(72) Shpikës

Emri	Adresa
TAM, Tim Fat	155 Veneto Drive Vaughan, Ontario L4L 8X6 , CA
LEUNG-TOUNG, Regis	5530 McFarren Blvd Mississauga, Ontario L5M 5X9 , CA
WANG, Yingsheng	63 Woodlot Crescent Toronto, Ontario M9W 6T3 , CA
ZHAO, Yanqing	9 Limelight Street Toronto, Ontario L4E OP9 , CA
XIN, Tao	158 Rossi Drive Woodbridge, Ontario L4H 0M8 , CA
SHAH, Birenkumar	63 Pallesche Drive Brampton, Ontario L6P 2S1 , CA
N'ZEMBA, Blaise	22 Prudhomme Brampton, Ontario L6R 0H1 , CA
WODZINSKA, Jolanta Maria	3494 Enniskillen Circle Mississauga, Ontario L5C 2N1 , CA
PREMYSLOVA, Maryna	86 Pauline Ct Vaughan, Ontario L4K 3G7 , CA

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Aleksandra ARSENI	Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Aleksandra ARSENI	Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL

(54) Titull

DERIVATET E FLUORINIZUARA TE 3-HIDROKSIPIRIDIN-4-ONAVE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Perberes i Formules I: ku G1 eshte H, C1-C4 alkil, CH2OH, CH2NR1R2, CH(R4)CF3, CH(R7)CF2H, NR1R2, ose G2 eshte H, C1-C4 alkil, ciklopropil ose (CH2)nCF2R3; G3 eshte H, C1-C4 alkil, CH2OH, CH2NR1R2, CH(R6)CF3, CH2-A-OH, CH2-A-NHR9 ose CH2CF3 ose dhe G4 eshte H, C1-C4 alkil, halo ose CH(R8)CF3; n eshte 1, 2 ose 3; R1 dhe R2 jane ose (a) dy grupe te pavarura (b) se bashku formojne nje grup unaze te vetme; R1 dhe R2, kur grupet e pavarura, jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, alkil, dhe propargil; R1 dhe R2, ku jane se bashku formojne nje grup te vetem zinxhiri, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: piperazinil, N-(C1-C4 alkil)-te zevendesuar piperazinil, morfolinil, dhe piperidinil; R3 eshte H ose F; R4 dhe R7 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, OH, NR1R2, imidazolil, 1-2-4-triazolil, piperazinil, N-C1-C4 alkilpiperazinil, N-benzilpiperazinil, N-fenilpiperazinil, 2-piridilpiperazinil dhe -A-NH-R10; dhe kur R4 ose R7 eshte imidazolil, 1-2-4-triazolil, piperazinil, N-C1-C4 alkilpiperazinil, N-benzilpiperazinil, N-fenilpiperazinil, 2-piridilpiperazinil ose -A-NH-R10, nje pike e bashkanlidhjes se R4 ose R7 ne pjesen CH te G eshte nje atom N e R4 ose R7; R5 eshte C1-C4 alkil; R6 eshte H ose OH; R8 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: NR1R2, imidazolil, 1-2-4-triazolil, piperazinil, N-C1-C4 alkilpiperazinil, N-benzilpiperazinil, N-fenilpiperazinil, 2-piridilpiperazinil dhe -A-NH-R10; dhe ku R8 eshte imidazolil, 1-2-4- triazolil, piperazinil, N-C1-C4 alkilpiperazinil, N-benzilpiperazinil, N-fenilpiperazinil, 2-piridilpiperazinil ose -A- NH-R10 nje pike e bashkalidhjes se R8 ne pjesen CH te G4 eshte nje atom N i R8; R9 dhe R10 jane ne menyre te pavarur H ose C1-C4 alkil; A eshte -NH-(CH2)m-CO- ose nje mbetje e amino acidit alfa; m eshte 1, 2 ose 3; dhe me kusht qe: te pakten nje prej G1, G2, G3 dhe G4 permban te pakten nje pjese fluorin; kur G1 eshte CH(R4)CF3 dhe R4 eshte H ose OH, atehere ose (i) G3 eshte CH2NR1R2, CH2-A-OH, CH2-A-NHR9 ose (ii) G4 eshte halo ose CH(NR1R2)CF3; dhe kur G3 eshte CH(R6)CF3, atehere G1 eshte CH2NR1R2, CH(R4)CF3, CH(R7)CF2H, NR1R2 ose
2	Perberesi i pretendimit 1 ku kur G1 eshte CH(NR1R2)CF3, atehere G3 dhe G4 jane ne menyre te pavarur H ose C1-C4 alkil, dhe G2 eshte H, C1-C4 alkil ose ciklopropil.
3	Perberesi i pretendimit 1 ose 2 ku: a) kur G2 eshte (CH2)nCF2R3, atehere G1 dhe G3 jane ne menyre te pavarur H, C1-C4 alkil, CH2OH ose CH2NR1R2; ose b) kur G2 eshte H, atehere G4 eshte H ose C1-C4 alkil.
4	Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3 ku: a) kur G3 eshte atehere G1 dhe G4 jane ne menyre te pavarur H ose C1-C4 alkil; ose b) kur G3 eshte CH2CF3, atehere G1 eshte NR1R2.
5	Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4 ku: a) kur G1 eshte CH2NR1R2, atehere G2 eshte (CH2)nCF2R3; ose b) kur G1 eshte CH(R7)CF2H, atehere G3 dhe G4 jane ne menyre te pavarur H ose C1-C4 alkil, dhe G2 eshte C1-C4 alkil ose ciklopropil; ose c) kur G1 eshte CH(R4)CF3, atehere G2 eshte C1-C4 alkil ose ciklopropil; me kusht qe kur R4 eshte H ose OH, atehere G3 eshte CH2NR1R2, CH2-A-OH, CH2-A-NHR9; ose d) kur G1 eshte CH(R4)CF3 dhe R4 eshte H ose OH, atehere G4 eshte halo; ose e) kur G1 ose G3 eshte CH2OH, atehere G2 eshte (CH2)nCF2R3; ose f) kur G1 eshte NR1R2, atehere G3 eshte CH2CF3, G4 eshte H ose C1-C4 alkil dhe G2 eshte C1-C4 alkil ose ciklopropil.
6	Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 5 ku kur G4 eshte CH(R8)CF3, atehere G1 dhe G3 jane ne menyre te pavarur H ose C1-C4 alkil, dhe G2 eshte hidrogjen, C1-C4 alkil ose ciklopropil.
7	Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 6 ku: a) kur G3 eshte CH2-A-OH ose CH2-A-NHR, atehere G4 eshte H ose C1-C4 alkil, G2 eshte C1-C4 alkil ose ciklopropil dhe G1 eshte CH(R4)CF3 ku R4 eshte H ose OH; ose b) kur G3 eshte CH2NR1R2, dhe G2 eshte C1-C4 alkil ose ciklpropil, atehere G4 eshte H ose C1-C4 alkil, dhe G1 eshte CH(R4)CF3 ku R4 eshte H ose OH.
8	Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 7 ku kur G1 eshte CH(R4)CF3 dhe R4 eshte H ose OH, atehere ose G3 eshte CH2NR1R2 ose G4 eshte halo.
9	Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 8 ku kur G3 eshte CH(R6)CF3, atehere G1 eshte CH2NR1R2 ose NR1R2.
10	Perberesi i pretendimit 1 ku G1 eshte H, C1-C4 alkil, -CH2OH, ose -CH2NR1R2; G2 eshte (CH2)n-CF2R3; G3 eshte H, C1-C4 alkil, -CH2OH, ose -CH2NR1R2; G4 eshte H, C1-C4 alkil, ose halo; R1 dhe R2 jane ose (a) dy grupe te pavarura ose (b) se bashku formojne nje grup te vetem unaze, perfshire N tek i cili ato jane lidhur; R1 dhe R2, kur grupet e pavarura, jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, alil, dhe propargjil; R1 dhe R2, kur se bashku formojne nje grup te vetem unaze qe perfshin N tek i cili ato jane lidhur, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: piperazinil, N-(C1-C4 alkil)-zevendesuar piperazinil, morfolino, dhe piperidinil; n eshte 1, 2 ose 3; dhe R3 eshte H, ose F.
11	Perberesi i pretendimit 10 ku n eshte 1.
12	Perberesi i pretendimit 11 ku G4 eshte H.
13	Perberesi i pretendimit 12 ku R3 eshte H.
14	Perberesi i pretendimit 12 ku R3 eshte F.
15	Perberesi i pretendimit 14 ku: a) G1 eshte hidrogjen, dhe G3 eshte metil; ose b) G1 eshte metil, dhe G3 eshte H; ose c) G1 eshte etil, dhe G3 eshte H; ose d) G1 eshte H, dhe G3 eshte H; ose e) G1 eshte -CH2OH, dhe G3 eshte H; ose f) G1 eshte -CH2NMe2, dhe G3 eshte metil; ose g) G1 eshte -CH2NMe2, dhe G3 eshte H; ose h) G1 eshte -CH2OH, dhe G3 eshte metil; ose i) G1 eshte dhe G3 eshte metil.
16	Perberesi i pretendimit 13 ku: a) G1 eshte metil dhe G3 eshte H; ose b) G1 eshte H dhe G3 eshte metil; ose c) G1 eshte -CH2NMe2 dhe G3 eshte metil.
17	Perberesi i pretendimit 1 ku G1 eshte -CH(R4)CF3; G2 eshte H, C1-C4 alkil, ose ciklopropil; G3 eshte H, C1-C4 alkil, CH2-A-OH, CH2-A-NHR9, ose CH2NR1R2; G4 eshte H, C1-C4 alkil, ose halo; R4 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: H, OH, NR1R2, imidazol, 1,2,4-triazol, piperazin, N-C1-C4 alkilpiperazin, N-benzilpiperazin, N-fenilpiperazin, 2-piridilpiperazin, dhe -A-NH-R10; dhe kur R4 eshte NR1R2, imidazol, 1,2,4-triazol, piperazin, N-C1-C4 alkilpiperazin, N-benzilpiperazin, N-fenilpiperazin, 2-piridilpiperazin, ose -A-NH-R10, nje pike e bashkalidhjes se R4 tek pjesa -CH e G1 eshte nje N-atom i R4; R1 dhe R2 jane ose (a) dy grupe te pavarura ose (b) se bashku formojne nje gru te vetem unaze perfshire N tek i cili ato jane lidhur; R1 dhe R2, kur grupet e pavarura, jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, alil, dhe propargjil; R1 dhe R2, kur se bashku formojne nje grup te vetem unaze qe perfshin N tek I cili ato jane lidhur, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: piperazinil, N-(C1-C4 alkil)-i zevendesuar piperazinil, morfolino, dhe piperidinil; A eshte -NH-(CH2)m-CO- ose nje mbetje amino acid alfa; m eshte 1, 2 ose 3; dhe R9 dhe R10 jane ne menyre te pavarur H, ose C1-C4 alkil.
18	Perberesi i pretendimit 17 ku G2 eshte C1-C4 alkil, ose ciklopropil; G3 eshte H, ose C1-C4 alkil; dhe R4 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: NR1R2, imidazol, 1,2,4-triazol, piperazin, N-C1-C4 alkilpiperazin, N-benzilpiperazin, N-fenilpiperazin, 2-piridilpiperazin dhe -A-NH-R10.
19	Perberesi i pretendimit 18 ku G2 eshte metil.
20	Perberesi i pretendimit 19 ku G3 eshte H dhe G4 eshte H.
21	Perberesi i pretendimit 20 ku R4 eshte NR1R2.
22	Perberesi i pretendimit 20 ku R4 eshte A-NHR10; A eshte D-alanil; dhe R10 eshte metil.
23	Perberesi i pretendimit 21 ku: a) R1 eshte metil dhe R2 eshte metil; ose b) R1 eshte metil dhe R2 eshte propargjil; ose c) R1 eshte H dhe R2 eshte ciklopropil; ose d) R1 eshte H dhe R2 eshte alil; ose e) NR1R2 eshte piperidinil; ose f) NR1R2 eshte N-metilpiperazinil.
24	Perberesi i pretendimit 17 ku G3 eshte CH2-A-OH, CH2-A-NHR9, ose CH2NR1R2; G4 eshte H, ose C1-C4 alkil; dhe R4 eshte H, ose OH.
25	Perberesi i pretendimit 24 ku G2 eshte metil.
26	Perberesi i pretendimit 25 ku G4 eshte H.
27	Perberesi i pretendimit 26 ku: a) G3 eshte CH2NR1R2; R1 eshte metil; R2 eshte metil; dhe R4 eshte H; ose b) G3 eshte CH2NR1R2; R1 eshte metil; R2 eshte metil; dhe R4 eshte OH; ose c) G3 eshte CH2-A-OH; A eshte L-alanil; dhe R4 eshte OH; ose d) G3 eshte CH2-A-NHR9; A eshte L-alanil; R9 eshte metil; dhe R4 eshte OH.
28	Perberesi i pretendimit 17 ku G3 eshte H ose C1-C4 alkil; dhe G4 eshte halo.
29	Perberesi i pretendimit 28 ku G2 eshte metil.
30	Perberesi i pretendimit 29 ku G4 eshte kloro.
31	Perberesi i pretendimit 30 ku: a) G3 eshte metil; dhe R4 eshte OH; ose b) G3 eshte metil; dhe R4 eshte H; ose c) G3 eshte metil; R4 eshte NR1R2; R1 eshte metil; dhe R2 eshte metil; ose d) G3 eshte H; R4 eshte NR1R2; R1 eshte metil; dhe R2 eshte metil; ose e) G3 eshte H; R4 eshte NR1R2; dhe NR1R2 eshte piperidinil; ose f) G3 eshte H; dhe R4 eshte H.
32	Perberesi i pretendimit 1 ku G1 eshte H, ose C1-C4 alkil; G2 eshte H, C1-C4 alkil, ose ciklopropil; G3 eshte H, ose C1-C4 alkil; G4 eshte -CH(CF3)(R8); R8 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: NR1R2, imidazol, 1,2,4-triazol, piperazin, N-C1-C4 alkilpiperazin, N-benzilpiperazin, N-fenilpiperazin, 2-piridilpiperazin, dhe -A-NH-R10; nje pike e bashkalidhjes se R8 tek pjesa -CH e G1 eshte nje N-atom i R8; R1 dhe R2 jane ose (a) dy grupe te pavarura ose (b) se bashku formojne nje grup te vetem unaze duke perfshire N tek e cila ato jane lidhur; R1 dhe R2, kur grupet e pavarura, jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, C1-C4 alkil, C3-C6 cycloalkil, alil, dhe propargjil; R1 dhe R2, kur se bashku formojne nje grup te vetem unaze qe perfshin N tek e cila ato jane lidhur, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: piperazinil, N-(C1-C4 alkil)-e zevendesuar piperazinil, morfolino, dhe piperidinil; A eshte -NH-(CH2)m-CO- ose nje mbetje amino acid alfa; m eshte 1, 2 ose 3; dhe R10 eshte H, ose C1-C4 alkil.
33	Perberesi i pretendimit 32 ku G3 eshte H.
34	Perberesi i pretendimit 33 ku G1 eshte metil.
35	Perberesi i pretendimit 34 ku: a) G2 eshte H; R8 eshte -A-NH-R10; A eshte L-alanil; dhe R10 eshte metil; ose b) G2 eshte metil; R8 eshte NR1R2; R1 eshte metil dhe R2 eshte metil; ose c) G2 eshte metil; R8 eshte NR1R2; R1 eshte H dhe R2 eshte metil; ose d) G2 eshte metil; R8 eshte NR1R2; dhe NR1R2 eshte piperidinil; ose e) G2 eshte metil; R8 eshte NR1R2; dhe NR1R2 eshte imidazolil; ose f) G2 eshte metil; R8 eshte NR1R2; dhe NR1R2 eshte N-metilpiperazinil.
36	Perberesi i pretendimit 1 ku G1 eshte CH2NR1R2, ose NR1R2; G2 eshte C1-C4 alkil, ose ciklopropil; G3 eshte -CH(CF3)(R6); G4 eshte H, ose C1-C4 alkil; R6 eshte H, ose OH; dhe R1 dhe R2 jane ose (a) dy grupe te pavarura ose (b) se bashku formojne nje grup te vetem unaze qe perfshin N tek i cili ato jane lidhur; R1 dhe R2, kur grupet e pavarura, jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, alil, dhe propargjil; R1 dhe R2, kur se bashku formojne nje grup te vetem unaze qe perfshin N tek e cila ato jane lidhur, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: piperazinil, N-(C1-C4 alkil)-e zevendesuar piperazinil, morfolino, dhe piperidinil.
37	Perberesi i pretendimit 36 ku G4 eshte H.
38	Perberesi i pretendimit 37 ku G2 eshte metil.
39	Perberesi i pretendimit 38 ku: a) G1 eshte NR1R2; R1 eshte metil; R2 eshte metil; dhe R6 eshte H; ose b) G1 eshte CH2NR1R2; R1 eshte metil; R2 eshte metil; dhe R6 eshte OH.
40	Perberesi i pretendimit 1 ku G1 eshte -CH(CF2H)(R7); G2 eshte H, C1-C4 alkil, ose ciklopropil; G3 eshte H, ose C1-C4 alkil; G4 eshte H, ose C1-C4 alkil; R7 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: H, OH, NR1R2, imidazolil, 1,2,4-triazolil, piperazinil, N-C1-C4 alkil- piperazinil, N-benzilpiperazinil, N-fenilpiperazinil, 2-piridilpiperazinil, dhe -CH2-A-NH-R10; dhe kur R7 eshte NR1R2, imidazolil, 1,2,4-triazolil, piperazinil, N-C1-C4 alkilpiperazinil, N-benzilpiperazinil, N-fenilpiperazinil, 2-piridilpiperazinil ose -CH2-A-NH-R10, nje pike e bashkalidhjes se R7 tek pjesa -CH e G1 eshte nje N-atom i R7; R1 dhe R2 jane ose (a) dy grupe te pavarura ose (b) se bashku formojne nje grup te vetem qe perfshin N tek e cila ato jane lidhur; R1 dhe R2, kur grupet e pavarura, jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga: H, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, alil, dhe propargjil; R1 dhe R2, kur se bashku formojne nje grup te vetem unaze qe perfshin N tek e cila ato jane lidhur, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: piperazinil, N-(C1-C4 alkil)-e zevendesuar piperazinil, morfolino, dhe piperidinil; A eshte -NH-(CH2)m-CO- ose nje mbetje amino acid alfa; m eshte 1, 2 ose 3; dhe R10 eshte H, C1-C4 alkil.
41	Perberesi i pretendimit 40 ku: a) G2 eshte metil, G3 eshte H, G4 eshte H, dhe R7 eshte OH; ose b) G2 eshte metil, G3 eshte H, G4 eshte H, dhe R7 eshte H.
42	Perberesi i pretendimit 1 ku G1 eshte C(R5)(R6)(CF3) G2 eshte H, C1-C4 alkil, ose ciklopropil; G3 eshte H, ose C1-C4 alkil; dhe G4 eshte H, ose C1-C4 alkil.
43	Perberesi i pretendimit 42 ku G2 eshte metil; G3 eshte H; G4 eshte H; R5 eshte metil; dhe R6 eshte H ose OH.
44	Perberesi i pretendimit 43 ku R6 eshte OH.
45	Nje perberes I cdonjerit prej pretendimeve 1 dhe 44 per perdorim ne trajtimin e nje situate mjekesore lidhur me nje perqendrim helmues te hekurit.
46	Perdorimi I perberesit te cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 44 per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e nje situate mjekesore lidhur me nje perqendrim helmues te hekurit.
47	Perberesi i pretendimit 45 ose perdorimi i pretendimit 46 ku situata mjekesore lidhur me perqendrimin helmues te hekurit eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: kanceri, semundja e mushkerise, semundja e veshkave progresive dhe Ataxia Frederich.