Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4910
2014.10.29
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.10.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/288
2014.09.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09778874.9
2009.10.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2350026
2014.06.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 8167113 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bayer Intellectual Property GmbH | Alfred-Nobel-Strasse 10 , 40789 Monheim |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LÜCKING, Ulrich | Paula-Fürst-Strasse 2, 10317 Berlin , DE |
| JAUTELAT, Rolf | Franz-Schubert-Str. 23, 16548 Glienicke/Nordbahn , DE |
| SIEMEISTER, Gerhard | Reimerswalder Steig 26, 13503 Berlin , DE |
| SCHULZE, Julia | Pasteurstr. 13 , 10407 Berlin , DE |
| LIENAU, Philip | Pücklerstr. 33 ,10997 Berlin , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E ANILINË PIRIMIDINËS TË ZËVENDËSUARA ME SULFOKSIMINË, SI PENGUES TË CDK-së , PRODHIMI I TYRE DHE PËRDORIMI SI ILAÇE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponimet e formulës së përgjithshme (I) në të cilën X përfaqëson -O- ose –NH-, dhe R1 përfaqëson një grup metil, etil, propil ose izopropil, dhe R2 dhe R3 në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri , përfaqësojnë hidrogjen, një grup metil ose etil, dhe R4 përfaqëson një grup C1-C6-alkili ose një unazë C3-C7-cikloalkili, dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 2 | Komponimet sipas Pretendimit 1, ku X përfaqëson -O-, dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 3 | Komponimet sipas Pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup metil, dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 4 | Komponimet sipas Pretendimit 1, ku R2 përfaqëson një grup metil, dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 5 | Komponimet sipas Pretendimit 1, ku R3 përfaqëson hidrogjen ose një grup metil dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 6 | Komponimet sipas Pretendimit 1, ku R4 përfaqëson një grup metil ose etil ose përfaqëson një unazë ciklopropili, dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 7 | Komponimet sipas Pretendimit 1, ku X përfaqëson -O- ose –NH-, dhe ku R1 përfaqëson një grup metil, ku R2 përfaqëson një grup metil, ku R3 përfaqësojnë hidrogjen ose një grup metil ku R4 përfaqëson një grup metil ose etil ose përfaqëson një unazë ciklopropili, dhe kripërat, diastereomeret dhe enantiomeret e tyre. |
| 8 | Metodë për prodhimin e komponimeve të formulës së përgjithshme (Ia), që përfshin të paktën një nga hapat a) – h) a) oksidimin e një komponimi të formulës (IVd) në sulfoksidin e formulës (IVc). b1) iminimin e drejtëpërdrejtë të sulfoksidit të formulës (IVc) në një sulfoksiminë të mbrojtur të formulës (IVa). ose b2) iminimin e sulfoksidit të formulës (IVc) në një sulfoksiminë të pambrojtur të formulës (IVb) dhe futjen vijuese të grupit mbrojtës në një komponim të formulës (IVa). b) reduktimin e komponimit të formulës (IVa) në një komponim të formulës (IV). c) funksionalizimin e pozicionit 4 të 2,4-dikloro-5-jodo-pirimidinës (VII) nga veprimi me një diol të mono-mbrojtur të formulës (VI) me formimin e një ndërmjetësi të formulës (Va). d) prodhimin e 5-CF3 të ndërmjetëm (V). e) çiftimin e komponimit të formulës (IV) dhe (V) për të formuar ndërmjetësin e formulës (III). f) ndarjen e grupit mbrojtës PG me formimin e (II). g) ndarjen e grupit mbrojtës tek sulfoksimina me formimin e (Ia). ku zëvendësuesit R1, R2, R3 dhe R4 kanë kuptimet e përcaktuara në formulën e përgjithshme (I) të Pretendimeve nga 1 në 7. |
| 9 | Metoda e prodhimit të komponimeve të formulës së përgjithshme (Ib), që përmban të paktën një nga hapat a)-f) a) oksidimin e komponimit të formulës (IVd) në sulfoksidin e formulës (IVc). b1) iminimin e drejtëpërdrejtë të sulfoksidit të formulës (IVc) në një sulfoksiminë të mbrojtur të formulës (IVa). ose b2) iminimin e sulfoksidit të formulës (IVc) në një sulfoksiminë të pambrojtur të formulës (IVb) dhe futjen vijuese të grupit mbrojtës në një komponim të formulës (IVa). c) reduktimin e komponimit të formulës (IVa) në një komponim të formulës (IV). d) funksionalizimin e pozicionit 4 të 2,4-dikloro-5-jodo-pirimidinës (VIIb) nga veprimi me një diol të mono-mbrojtur të formulës (VIa) me formimin e një ndërmjetësi të formulës (Vb). e) çiftimin e komponimit të formulës (Vb) dhe (IV) për të formuar ndërmjetësin e formulës (IIb). f) ndarja e grupit mbrojtës tek sulfoksimina me formimin e (Ib). ku zëvendësuesit R1, R2, R3 dhe R4 kanë kuptimet e përcaktuara në formulën e përgjithshme (I) të Pretendimeve nga 1 deri në 7. |
| 10 | Komponimet sipas njërit prej Pretendimeve nga 1 deri në 7, për tu përdorur si produkte farmaceutike. |
| 11 | Përdorimi i një komponimi sipas njërit prej Pretendimeve nga 1 deri në 7, për prodhimin e një produkti farmaceutik për trajtimin e kancerit. |
| 12 | Komponimet sipas njërit prej Pretendimeve nga 1 deri në 7, për tu përdorur si produkte farmaceutike kundër kancerit. |
| 13 | Formulimi farmaceutik që përmban një komponim sipas njërit prej Pretendimeve nga 1 deri në 7. |