Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4903
2014.10.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/277
2014.09.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10781918.7
2010.10.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2493858
2014.07.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 255159 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Orion Corporation | Orionintie 1 , 02200 Espoo |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SALO, Harri | Puolikontie 6 C , FIN-20300 Turku , FI |
| KARJALAINEN, Arja | Iltatie 4 B 6 ,FI-02210 Espoo , FI |
| RASKU, Sirpa | Kavaljeerintie 14 B 10 , FI-01520 Vantaa , FI |
| TÖRMÄKANGAS, Olli | Rossinpolku 2 D 4 ,FIN-20380 Turku , FI |
| WOHLFAHRT, Gerd | Vattuniemenkatu 14 C 35 ,FIN-00210 Helsinki , FI |
| HÖGLUND, Iisa | Kaniikintie 17 ,FIN-20300 Turku , FI |
| VESALAINEN, Anniina | Kohmontie 10 A 26 , FIN-20540 Turku , FI |
| HOLM, Patrik | Nilsbynkaari 77 ,FIN-21630 Lielahti TL , FI |
| KNUUTTILA, Pia | Väinämöisenkatu 5 , FIN-20660 Littoinen , FI |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIME MODULUESE TE RECEPTORIT ANDROGJEN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një komponim me formulë (III), (IV) ose (V) ku R1 është hidrogjen, halogjen, ciano, nitro ose opsionalisht i zëvendësuar me unaza heterociklike me 5 ose 6 elementë; R2 është hidrogjen, halogjen, ciano, nitro, amino, alkil C1-7, haloalkil C1-7, hidroksialkil C1-7, tioalkil C1-7 ose alkoksi C1-7; R3 është hidrogjen, halogjen ose alkil C1-7, ose R2 dhe R3 së bashku me atomet e karbonit tek të cilët janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike ose karbociklike me 5 ose 6 elementë opsionalisht të zëvëndësuar; ku të paktën dy nga R1, R2 dhe R3 nuk janë hidrogjen; R4, R4’, R5, R6 dhe R7 janë, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, alkil C1-7, haloalkil C1-7, ose hidroksialkil C1-7; atom unaza E është C ose N; vija e ndërprerë nënkupton një lidhje opsionale të dyfishtë; A është një unaze heterociklike me 5 -12 elementë; R8 është hidrogjen, hidroksi, halogjen, nitro, amino, ciano, okso, alkil C1-7, alkoksi C1-7, haloalkil C1-7, hidroksi alkil C1-7, cianoalkil C1-7, aminoalkil C1-7, oksoalkil C1-7, alkoksi C1-7 alkil C1-7, metilsulfonamido alkil C1-7, oksiran alkil C1-7, alkilamino C1-7, hidroksialkilamino C1-7, alkoksi C1-7 alkilamino C1-7, alkilaminoalkil C1-7, hidroksialkilamino C1-7 alkil C1-7, hidroksiiminoalkil C1-7, haloalkilhidroksi C1-7 alkil C1-7,-C(O)R10, -OC(O)R17, -NH-C(O)R18, ose një grup i zëvendësuar opsionalisht me unazë karbociklike ose heterociklike me 5-12 elemente, secili grupi i lidhur sipas dëshirës në një unazë-A nepermjet lidhësit alkilen C1-7; R9 është hidrogjen, halogjen, alkil C1-7, okso, hidroksialkil C1-7, oksoalkil C1-7, ose një unaze karbociklike ose heterociklike me 5 ose 6 elemente, secili grupi i lidhur sipas dëshirës në një unazë-A nëpërmjet lidhësi alkilen C1-7; R10 është hidrogjen, hidroksi, alkil C1-7, hidroksialkil C1-7, haloalkil C1-7, alkoksi C1-7, NR11R12, ose opsionalisht një unaze karbociklike ose heterociklike me 5-12 elemente;R11 është hidrogjen, alkil C1-7, hidroksialkil C1-7, aminoalkil C1-7, alkil C1-7 aminoalkil C1-7; R12 është hidrogjen ose alkil C1-7; R13 dhe R14 janë, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, alkil C1-7, halogjen, ciano ose hidroksialkil C1-7; R17 është alkil C1-7, alkoksi C1-7, aminoalkil C1-7 ose alkilamino C1-7 alkil C1-7; R18 është alkil C1-7, aminoalkil C1-7 ose alkilamino C1-7 alkil C1-7; ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme ku alkil C1-7 është nje radikal i ngopur me zinxhir të drejtë, të degëzuar ose të ciklizuar me 1 deri në 7 atome karboni, dhe lidhësi alkilen C1-7 është zinxhir i ngopur i drejt ose alkil C1-7 i degëzuar i cili lidh dy grupet bashkë. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku unaza A është një nga grupet e mëposhtme ose tautomerët e tij |
| 3 | 3. Nje komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ku atomi unazë E është C, R1 është halogjen, alkil C1-7, ciano, nitro ose haloalkil C1-7, R2 është ciano, halogjen ose nitro, R3 eshte hidrogjen, halogjen ose alkil C1-7, A është nga ose tautomerët e tij, R13 dhe R14 janë hidrogjen, R4 (dhe R4', nëse është e aplikueshme) është hidrogjen ose metil, R5 është hidrogjen ose alkil C1-7, R6 (nëse është e aplikueshme) është hidrogjen, R8 është hidrogjen, alkil C1-7, hidroksialkil C1-7, halogen, hidroksiiminoalkil C1-7, një unazë heterociklike me 5 ose 6 elemente ose-C(O)R10 në të cilën R10 është alkil C1-7, dhe R9 është hidrogjen, halogjen ose alkil C1-7. |
| 4 | 4. Nje komponim sipas pretendimit 1, me formulë (VI) ku R1 është halogjen, metil, ciano, nitro ose trifluorormetil; R2 është ciano, halogjen ose nitro; R3 është hidrogjen, halogjen ose metil; R4 është hidrogjen ose metil; dhe R5 është hidrogjen ose alkil C1-3. |
| 5 | 5. Nje komponim sipas pretendimit 4, në të cilin R1 është halogjen, R2 është ciano; R3 është hidrogjen, halogjen ose metil; R4 është hidrogjen, dhe R5 është metil. |
| 6 | 6. Nje komponim sipas pretendimit 1, i cili është N-(2-(5-(3,4-diklorofenil)furan-2-il) etil) -3 -(morfoline-4-karbonil)-1H-pirazole-5-karboksamide; (S/R)-N-(1-(5 -(3,4-diklorofenil) furan-2-il) propan-2-il) -3 -(piridin-4-il) -1 H-pirazol-5 -karboksamide; (S)-N-(1-(3-(4-ciano-3-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(furan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; (S)-3-acetil-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-1H-pirazole-5- karboksamide; N-(2-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)ethil)-5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)isoksazole-3- karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)isoksazole-3-karboksamide; N-(2 - (3 - (3,4-dicianofenil)-1H-pirazol-1-il) etil) -3 - (piridin-3-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; (R)-3-acetil-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; N-((S)-1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)-propan-2-il)-3-(1-hidroksiethil)-1H-pirazole-5-karboksamide; (S)-2-amino-N-(1 -(3 -(3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il) propan-2-il) tiazol-4-karboksamid; (R)-3-acetil-N-(1 -(3-(3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il) butan-2-il) -1 H-pirazol-5-karboksamid; (R)-N-(1-(3-(3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il) propan-2-il) tiazol-4-karboksamid; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(piridin-3-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il) propan-2-il) tiazol-4-karboksamid; N-(2-(3-(3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il) etil) -3 - (furan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; 3-tert-butil-N-(1-(5-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)furan-2-il)propan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; 3-tert-butil-N-(2-(5-(3-klor-4-ciano-2-metilfenil) furan-2-il) etil)-1H-pirazole-5-karboksamide; N-(2-(3-(3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il) etil) -5 - (piridin-3-il)-1H-pirazole-3-karboksamide; (S)-5-acetil-N-(1-(3-(4-ciano-3,5-difluorofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-1H-pirazole-3-karboksamide; (R)-N-(1-(3-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(furan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; (S)-3-acetil-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; N-((S)-1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(1-hidroksiethil)-1H-pirazole-5- karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-5-metilisoksazole-3-karboksamide; (S)-N-(1 - (3 - (3-klor-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il) propan-2-il) tiazol-4-karboksamid; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-5-(trifluorometil)-1H-pirazole-3-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(furan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; (R)-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-5-(piridin-3-il)-1H-pirazole-3-karboksamide; (R)-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-(furan-2-il)-1H-pirazole-5-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-5-(2-metilthiazol-4-il)-1H-pirazole-3-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-metil-1,2,4-oxadiazole-5-karboksamide; (R)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-2-morfolinothiazole-4-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-2-(1H-pirazol-4-il)thiazole-4-karboksamide; (S)-N-{1 - [3 - (3-klor-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il] propan-2-il}-2-metil-1H-imidazol-4-karboksamid; N-((S)-1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-5-(1-hidroksiethil)isoksazole-3-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-3-ethil-1,2,4-oxadiazole-5-karboksamide; N-((S)-1-(3-(3-kloro-4-ciano-2-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-2-(1-hidroksiethil)thiazole-4-karboksamide; (R)-N-(2-(3-(4-ciano-3,5-difluorofenil)-1H-pirazol-1-il)propil)-2-(cianometil)thiazole-4-karboksamide; (S)-N-{1-[3-(3-kloro-4-ciano-5-fluorofenil)-1H-pirazol-1-il]propan-2-il}-2-metil-1H-imidazole-4-karboksamide; (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-ciano-5-fluorofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)imidazo[1,2-a]pirimidine-2-karboksamide; (S)-3-acetil-N-(2 - (3 - (4-ciano-3,5-difluorofenil)-1H-pirazol-1-il) propil)-1H-pirazole-5-karboksamide; ose (S)-N-(1-(3-(3-kloro-4-cianofenil)-1H-pirazol-1-il)propan-2-il)-2,4,6,7-tetrahidropirano[4,3-c]pirazole-3-karboksamide. |
| 7 | 7. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të secilit prej pretendimeve të mëparshme sëbashku me një mbartës farmaceutikisht të pranueshem. |
| 8 | 8. Një komponim sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorim në një metodë për trajtimin ose parandalimin e një gjendje të varur nga receptori androgjen, që përfshin administrimin tek një subjekt në nevojë për këtë të një sasie terapeutikisht efektive të përbërjes së përmëndur. |
| 9 | 9. Një komponim për përdorim sipas pretendimit 8, ku gjendja e varur nga receptor androgjen është kanceri i prostatës. |
| 10 | 10. Nje komponim për përdorim sipas pretendimit 9 ku gjendja e varur nga receptori androgjen është kanceri i prostatës rezistent ndaj tredhjes. |
| 11 | 11. Përdorimi i një përbërjeje sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri ne 6 në prodhimin e një medikamenti per parandalimin ose trajtimin e nje çrregullim të varur nga receptori androgjen (AR). |
| 12 | 12. Përdorimi sipas pretendimit 11 ku gjendja e varur nga receptor androgjen është kancer i prostatës. |
| 13 | 13. Përdorimi sipas pretendimit 12 ku gjendja e varur nga receptori androgjen është kanceri i prostatës rezistent ndaj tredhjes. |