Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4899 2014.10.28

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.09.02

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/273 2014.09.01

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.12.29

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10757878.3 2010.09.02

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2473510 2014.07.23

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	239501

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Bristol-Myers Squibb Company	Route 206 and Province Line Road , Princeton, NJ 08543

(72) Shpikës

Emri	Adresa
INGHRIM, Jennifer	c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 , US
WAN, Honghe	c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 , US
PURANDARE, Ashok V.	c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 , US
GREBINSKI, James W.	c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 , US
HART, Amy	c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 , US
SCHROEDER, Gretchen	c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206&Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Fatos DEGA	Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL
Fatos DEGA	Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL

(54) Titull

FRENUESIT E JAK2 DHE PËRDORIMI I TYRE PËR MJEKIMIN E SËMUNDJEVE MIELOPROLIFERATIVE DHE KANCERIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërës me formulë ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është C1-4 alkil; Y është C1-4 alkil; R është cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i bashkuar (shkrirë) me një karbocikël ose heterocikël 5 ose 6 anëtarësh, ku heterocikli ka një heteroatom të përzgjedhur nga NR3 ose S, dhe karbocikli ose heterocikli i bashkuar është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-3 R1. R1 është H, halo, CN, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, NRaRa, COORb, SO2-C1-4alkil, C(O)Rd, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, furanil, tetrahidropiranil ose piridinil; R2 është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, C(O)O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, tetrahidropiranil, ose R2 mungon; R3 është H, C(O)O-C1-4alkil, ose R3 mungon; Ra është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Re, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, tetrahidropiranil ose dioksotetrahidrotiofenil; Rb është H ose C1-6 alkil; Rc është H, halo, CN, OH, O-C1-4alkil, O-C1-4alkil-O-C1-4alkil, NH2, N(C1-4 alkil)2, C(O)N(C1-4alkil)2, SO2-C1-4alkil, ose morfolinil ose piperazinil, secili prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-1 C1-4alkil; Rd është C1-6 alkil, ose azeridinil, azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, morfolinil, piperazinil, dioksidotiomorfolinil ose tetrahidropiranil, cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-2 Re; dhe Re është H, halo, CN, C1-4 alkil, OH, O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil, NHC(O)-C1-4alkil, morfolinil, OC(O)-C1-4alkil, C(O)N(C1-4alkil)2, ose O-C1-4alkil-O-C1-4alkil. 2. Përbërësi sipas pretendimit 1, ku X është etil; Y është metil; dhe R është cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-3 R1; ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. 3. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është 4. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-2 R1. 5. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është R1 është H, halo, CN, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, COORb, SO2-C1-4alkil, C(O)Rd, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, ose piridinil; Ra është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Re, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, tetrahidropiranil, ose dioksotetrahidrotiofenil; Rb është H ose C1-6 alkil; Rc është H, halo, OH, O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil ose morfolinil; Rd është C1-6 alkil, ose azetidinil, pirrolidinil, morfolinil, piperazinil ose dioksidotiomorfolinil, cilido prej të cilëve është i zëvendësuar me 0-2 Re; dhe Re është H, halo, CN, OH, O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil, NHC(O)-C1-4alkil ose morfolinil; ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. 6. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është R1 është H, halo, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, COORb, C(O)Rd, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, ose furanil; R2 është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, SO2-C1-4alkil, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, ose tetrahidropiranil; Ra është H, ose C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Re; Rb është H ose C1-6 alkil; Rc është H, halo, CN, OH, O-C1-4alkil, O-C1-4alkil-O-C1-4alkil, NH2, N(C1-4 alkil)2, C(O)N(C1-4alkil)2, SO2-C1-4alkil, ose morfolinil ose piperazinil, secili prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-1 C1-4alkil; Rd është C1-6 alkil, ose morfolinil, piperazinil ose dioksidotiomorfolinil, cilido prej të cilëve është i zëvendësuar me 0-2 Re; Re është H, C1-4 alkil, CN, OH, NHC(O)-C1-4alkil ose morfolinil; ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. 7. Përbërësi sipas pretendimit 6, ku R1 është C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc; dhe R2 është C1-6 alkil. 8. Përbërësi sipas pretendimit 1, që është ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. 9. Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm dhe një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ose kripëra farmaceutikisht të pranueshme, tautomerë ose stereoizomerë të tyre. 10. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ose kripëra farmaceutikisht të pranueshme, tautomerë ose stereoizomerë të tij, për përdorim në terapi. 11. Përdorimi i një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ose i kripërave farmaceutikisht të pranueshme, tautomerëve ose stereoizomerëve të tij, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e sëmundjeve mieloproliferative ose kancerit. 12. Përdorimi i një përbërësi sipas pretendimit 11, ku kanceri përzgjidhet nga tumoret e mirëformuara të pankreasit, prostatës, mushkërive, kokës dhe qafës, gjoksit, kolonës, vezoreve, kancerit gastrik, mielomës së shumëfishtë, melanomës, neuroblastomës, glioblastomës, mastocitozës sistemike, dhe malinjitetet hematologjike, të tilla si leuçemia mielogjenoze akute (përfshirë leuçeminë mieloide akute refraktare) dhe leuçeminë limfoide akute, ose sëmundja mieloproliferative është policitemia vera, trombocitopenia esenciale ose mielofibroza primare. 13. Një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 8 për përdorim në mjekimin e sëmundjeve mieloproliferative ose kancerit në një gjitar. 14. Një ose më shumë përbërës për përdorim sipas pretendimit 13, ku kanceri përzgjidhet nga tumoret e mirëformuara të pankreasit, prostatës, mushkërive, kokës dhe qafës, gjoksit, kolonës, vezoreve, kancerit gastrik, mielomës së shumëfishtë, melanomës, neuroblastomës, glioblastomës, mastocitozës sistemike, dhe malinjitetet hematologjike, të tilla si leuçemia mielogjenoze akute (përfshirë leuçeminë mieloide akute refraktare) dhe leuçeminë limfoide akute. 15. Një ose më shumë përbërës për përdorim sipas pretendimit 13, ku sëmundja mieloproliferative është policitemia vera, trombocitopenia esenciale ose mielofibroza primare.

Pretendim

Përshkrim

1. Një përbërës me formulë ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është C1-4 alkil; Y është C1-4 alkil; R është cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i bashkuar (shkrirë) me një karbocikël ose heterocikël 5 ose 6 anëtarësh, ku heterocikli ka një heteroatom të përzgjedhur nga NR3 ose S, dhe karbocikli ose heterocikli i bashkuar është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-3 R1. R1 është H, halo, CN, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, NRaRa, COORb, SO2-C1-4alkil, C(O)Rd, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, furanil, tetrahidropiranil ose piridinil; R2 është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, C(O)O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, tetrahidropiranil, ose R2 mungon; R3 është H, C(O)O-C1-4alkil, ose R3 mungon; Ra është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Re, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, tetrahidropiranil ose dioksotetrahidrotiofenil; Rb është H ose C1-6 alkil; Rc është H, halo, CN, OH, O-C1-4alkil, O-C1-4alkil-O-C1-4alkil, NH2, N(C1-4 alkil)2, C(O)N(C1-4alkil)2, SO2-C1-4alkil, ose morfolinil ose piperazinil, secili prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-1 C1-4alkil; Rd është C1-6 alkil, ose azeridinil, azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, morfolinil, piperazinil, dioksidotiomorfolinil ose tetrahidropiranil, cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-2 Re; dhe Re është H, halo, CN, C1-4 alkil, OH, O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil, NHC(O)-C1-4alkil, morfolinil, OC(O)-C1-4alkil, C(O)N(C1-4alkil)2, ose O-C1-4alkil-O-C1-4alkil. 2. Përbërësi sipas pretendimit 1, ku X është etil; Y është metil; dhe R është cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-3 R1; ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. 3. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është 4. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është cilido prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-2 R1. 5. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është R1 është H, halo, CN, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, COORb, SO2-C1-4alkil, C(O)Rd, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, ose piridinil; Ra është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Re, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, tetrahidropiranil, ose dioksotetrahidrotiofenil; Rb është H ose C1-6 alkil; Rc është H, halo, OH, O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil ose morfolinil; Rd është C1-6 alkil, ose azetidinil, pirrolidinil, morfolinil, piperazinil ose dioksidotiomorfolinil, cilido prej të cilëve është i zëvendësuar me 0-2 Re; dhe Re është H, halo, CN, OH, O-C1-4alkil, SO2-C1-4alkil, NHC(O)-C1-4alkil ose morfolinil; ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. 6. Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R është R1 është H, halo, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, COORb, C(O)Rd, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, ose furanil; R2 është H, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc, SO2-C1-4alkil, cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Re, ose tetrahidropiranil; Ra është H, ose C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Re; Rb është H ose C1-6 alkil; Rc është H, halo, CN, OH, O-C1-4alkil, O-C1-4alkil-O-C1-4alkil, NH2, N(C1-4 alkil)2, C(O)N(C1-4alkil)2, SO2-C1-4alkil, ose morfolinil ose piperazinil, secili prej të cilëve është jodetyrimisht i zëvendësuar me 0-1 C1-4alkil; Rd është C1-6 alkil, ose morfolinil, piperazinil ose dioksidotiomorfolinil, cilido prej të cilëve është i zëvendësuar me 0-2 Re; Re është H, C1-4 alkil, CN, OH, NHC(O)-C1-4alkil ose morfolinil; ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. 7. Përbërësi sipas pretendimit 6, ku R1 është C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rc; dhe R2 është C1-6 alkil. 8. Përbërësi sipas pretendimit 1, që është ose një stereoizomer, tautomer, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. 9. Një përbërje farmaceutike që përmban një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm dhe një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ose kripëra farmaceutikisht të pranueshme, tautomerë ose stereoizomerë të tyre. 10. Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ose kripëra farmaceutikisht të pranueshme, tautomerë ose stereoizomerë të tij, për përdorim në terapi. 11. Përdorimi i një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ose i kripërave farmaceutikisht të pranueshme, tautomerëve ose stereoizomerëve të tij, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e sëmundjeve mieloproliferative ose kancerit. 12. Përdorimi i një përbërësi sipas pretendimit 11, ku kanceri përzgjidhet nga tumoret e mirëformuara të pankreasit, prostatës, mushkërive, kokës dhe qafës, gjoksit, kolonës, vezoreve, kancerit gastrik, mielomës së shumëfishtë, melanomës, neuroblastomës, glioblastomës, mastocitozës sistemike, dhe malinjitetet hematologjike, të tilla si leuçemia mielogjenoze akute (përfshirë leuçeminë mieloide akute refraktare) dhe leuçeminë limfoide akute, ose sëmundja mieloproliferative është policitemia vera, trombocitopenia esenciale ose mielofibroza primare. 13. Një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 8 për përdorim në mjekimin e sëmundjeve mieloproliferative ose kancerit në një gjitar. 14. Një ose më shumë përbërës për përdorim sipas pretendimit 13, ku kanceri përzgjidhet nga tumoret e mirëformuara të pankreasit, prostatës, mushkërive, kokës dhe qafës, gjoksit, kolonës, vezoreve, kancerit gastrik, mielomës së shumëfishtë, melanomës, neuroblastomës, glioblastomës, mastocitozës sistemike, dhe malinjitetet hematologjike, të tilla si leuçemia mielogjenoze akute (përfshirë leuçeminë mieloide akute refraktare) dhe leuçeminë limfoide akute. 15. Një ose më shumë përbërës për përdorim sipas pretendimit 13, ku sëmundja mieloproliferative është policitemia vera, trombocitopenia esenciale ose mielofibroza primare.