Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4896
2014.10.28
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.10.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/270
2014.08.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06836252.4
2006.10.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1931645
2014.07.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 812690 |
| US | 724570 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Exelixis, Inc. | 210 East Grand Avenue South San Francisco, CA 94080 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MARLOWE, Charles, K. | 636 California Way Emerald Hills, CA 94062 , US |
| BROWN, S., David | 12 Sorrel Lane San Carlos, CA 94070 , US |
| KEARNEY, Patrick | 195 Bocana Street San Francisco, CA 94110 , US |
| WANG, Yong | 465 Biscayne Avenue Foster City, California 94404 , US |
| BAJJALIEH, William | 2086 45th Avenue San Francisco, CA 94116 , US |
| NUSS, John, M. | 16 Woodranch Circle Danville, CA 94506 , US |
| XU, Wei | 327 Glasgow Circle Danville, CA 94526 , US |
| MAC, Morrison, B | 2567 30th Avenue San Francisco, CA 94116 , US |
| CANNE BANNEN, Lynne | P.O. Box 1817, 1076 Carol Lane 36 Lafayette, Californa 94549 , US |
| TESFAI, Zerom | 23219 Canyon Terrace Drive Castro Valley, CA 94552 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATET N-(3-AMINO-KUINOKSALIN-2-IL)-SULFONAMIDE DHE PËRDORIMI I TYRE SI FRENUES FOSFATIDILINOSITOL 3-KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës Ia: ose një tautomer, stereoizomer i vetëm, racemate, përzierje e enantiomereve dhe diastereomereve, ose izomer gjeometrik i saj dhe opsionalisht si një kripë ose tretësirë e saj farmaceutikisht e pranusheme; ku W 1,W2, W3, dhe W4 janë -C(R1)=; ose një ose dy të W1, W2, W3, and W4 janë në mënyrë të pavarur-N= dhe pjesa e mbetur janë -C(R1)=; dhe ku secila R1 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil, haloalkil, nitro, alkoksi, haloalkoksi, halo, hidroksi, ciano, amino, alkilamino,ose dialkilamino; R51 është metil; R50, R52, dhe R53 janë hidrogjen dhe R54 është halo ose alkoksi; ose R50, R52, dhe R54 janë hidrogjen dhe R53 është alkoksi; R3 nuk është i pranishëm ose R3 është metil, metoksi ose halo; dhe R3a është -N(R7)C(O)-C1-C6-alkilene-N(R7a)(R7b) ku R7 është hidrogjen dhe R7a dhe R7b janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ,alkil, aminoalkil, alkilaminoalkil, ose dialkilaminoalkil. |
| 2 | Përbërja e Pretendimit 1, ku W1, W2, W3, dhe W4 janë C(H) . |
| 3 | Përberja e Pretendimit 1, ku R3a është -NHC(O)CH2NH(CH3), -NHC(O)CH(CH3)NH2, -NHC(O)C(CH3)2NH2,-NHC(O)-CH2N(CH3)2, -NHC(O)CH2N(CH3)CH2 CH2N(CH3)2, -NHC(O)CH(NH2)CH2CH3, -NHC(O)CH2N(CH3)CH2CH2N(CH3)2, ose -NHC(O)CH(CH3)NH(CH3), ose izomer gjeometrik i saj dhe opsionalisht si një kripë ose tretësirë e saj farmaceutikisht e pranusheme. |
| 4 | Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është përzgjedhur nga më poshtë : Struktura Emri N-(3-{[(3-{[3,5 bis(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}fenil)-N-2-,N-2-dimetilglicinamide N-(3-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}-4-metilfenil)-N-2-,N-2-dimetilglicinamide N-(3-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}fenil)-L-alaninamide N-(3-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2-il)amino]sulfonil}fenil)-N-2-[2-(dimetilamino)etil]-N-2- metilglicinamide Struktura Emri N-(3-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2-il)amino]sulfonil}fenil)-N-2-[2-(dimetilamino)etil]-N-2- metilglicinamide N-(3-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}fenil)-N-2-,N-2-dimetilglicinamide N-(3-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}fenil)glicinamide N-(2-kloro-5-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino }kuinoksalin-2-il)amino]sulfonil}fenil)-N-2-metilglicinamide N-(5-{[(3-{[3,5-bis(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}-2-metilfenil)glicinamide N-(5-{[(3-{[3,5-bis(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}-2-metilfenil)-beta-alaninamide N-(5-{[(3-{[2-kloro-5-(metoksi)fenil]amino}kuinoksalin-2- il)amino]sulfonil}-2-metilfenil)-N-2-,N-2-dimetilglicinamide ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | Një përbërje sipas pretendimit 4 e cila është : ose një tautomer ose kripë e saj farmaceutikisht e pranushme. |
| 6 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërës të secilit prej Pretendimeve të mësipërme, ose një tautomer, stereoizomerit i vetëm, racemate, përzjerje e enantiomereve dhe diastereomereve, ose izomer gjeometrik i saj, opsionalisht si një kripë ose tretësirë e saj farmaceutikisht e pranueshme, dhe një mbartës, eksipient, ose hollues farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 7 | Përbërja e secilit prej Pretendimeve 1-4, ose një tatomer, stereoizomer i vetëm, recemate, përzjerje e enantiomereve dhe diastereomereve, ose izomer gjeometrik i saj, opionalisht si një kripë ose tretësirë e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në mjekësi. |
| 8 | Përbërja, ose një tautomer, stereoizomer i vetëm, recemate, përzjerje e enantiomereve dhe diastereomereve, ose izomer gjeometrik i saj, të secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4, opsionalisht si një kripë ose tretësirë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e kancerit. |
| 9 | Përbërja, ose një tautomer, stereoizomer i vetëm , përzjerje e enantomereve dhe diastiomereve, ose një izomer gjeometrik i saj, i Pretendimit 8, ku kanceri është kancer i gjirit, kancer i kolonës, kancer rektal, kancer endometrial, karcinoma gastrike, glioblastoma, karcinoma hepatoqelizore, kanceri i qelizave të vogla të mushkërive, kanceri i qelizave jo të vogla të mushkërive, melanoma, kanceri i vezoreve, kanceri i qafës së mitrës, kanceri i pankreasit, karcinoma e prostatës, leucemi mielogjene akute (AML), leucemi mielogjene kronike (CML), ose karcinoma e tiroides. |
| 10 | Përbërja, ose një tautomer, streizomer i vetëm, recamate, përzjerje e enantomereve dhe diastiomereve, ose një izomer gjeometrik i saj, i Pretendimit 9, ku kanceri është kancer i vezoreve, kancer i qafës së mitrës, kancer i gjirit, kancer i kolonës, kancer rektal, ose glioblastoma. |