Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4948 2014.12.15

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.06.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/267 2014.08.25

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.03.13

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10745348.2 2010.06.28

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2448920 2014.08.13

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
FR	954460

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Galderma Research & Development	2400 Route des Colles Les Templiers , 06410 Biot

(72) Shpikës

Emri	Adresa
CHAMBON, Sandrine	Le ParcAuréa - Bât. C, 108 chemin de l'Olivet , F-06110 Le Cannet , FR
PASCAL, Jean-Claude	170 avenue de Gairaut, F-06100 Nice , FR
CLARY, Laurence	334bd Honoré Teisseire , F-06480 La Colle sur Loup , FR
SCHUPPLI, Marlène	20 Chemin Beaume Robert, F-06650 Le Rouret , FR
ROYE, Olivier	633 A Boulevard des Claux , F-83440 Fayence , FR
CHANTALAT, Laurent	Le Clos des Oliviers, entrée B, 257, chemin Rabiac Estagnol 06600 Antibes , FR
ROSIGNOLI, Carine	22 Place des Arcades, F-06250 Mougins le Haut , FR

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ardit Loloçi	Rr. "Sulejman Delvina", Pall. 7, Hyrja 2, Kati 4, Ap. 16, Tiranë , AL
Ardit Loloçi	Rr. "Sulejman Delvina", Pall. 7, Hyrja 2, Kati 4, Ap. 16, Tiranë , AL

(54) Titull

PERBERESIT BENZENESULFONAMIDE, METODA PER SINTETIZIMIN E TYRE, DHE PERDORIMI I TYRE NE MJEKESI

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërës sipas formulës (I) më poshtë: në të cilën: R1 paraqet një hidrogjen, një radikal C1-10 alkil, një radikal C2-10 aklenil, një radikal C2-10 alkinil, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal heteroaralkil, një radikal –C(O)-R4, një radikal SO2-R4, një radikal C(O)OR4, me R4 që ka kuptimin e dhënë më poshtë; R2 është nja atom hidrogjeni ose një radikal C1-4alkil; R3është një radikal C1-10 alkil, një radikal C2-10 alkenil, një radikal C2-10 alkinil, një radikal aril, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal heterociklik, një radikal C3-7 cikloalkil, një radikal heteroaril, ose një radikal heteroaralkil; R4është një radikal C1-10 alkil, një radikal C2-10 alkenil, një radikal C2-10 alkinil, një radikal aril, ose një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar; dhe n është 1; dhe gjithashtu kripërat shtesë të përbërësit të përmendur të formulës (I) me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të formulës (I) me një bazë të pranueshme farmaceutike, dhe enantiomeret e përbërësit të përmendur të formulës (I), ku radikalet e përmendura C1-10 alkil, C2-10 alkenil, C2-10 alkinil dhe C3-7 cikloalkil mund të jenë zëvendësuar me një ose më shumë radikale të zgjedhur nga një halogjen, një C1-10 alkoksi dhe nje hidroksil; një radikal aril është një unazë me bazë-hidrokarbon ose dy unaza me bazë-hidrokarbon aromatik të përziera; një radikal heterociklik është një zinxhir me bazë-hidrokarbon, policiklik ose ciklik, i saturuar ose i pasaturuar që përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N; radikalet heterociklik dhe aril të cilat mund të jenë të zëvendësuara me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga një C1-10alkil, një C1-10alkoksi, një aril, një halogjen, një hidroksil, një ciano, një triflurometil dhe një nitro; një radikal heteroaril është një zinxhirë me bazë-hidrokarbon aromatik policiklik ose ciklik që përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhur nga O, S dhe N, radikali heteroaril i cili mund të jenë zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga një C1-10 alkil, një C1-10 alkoksi, një aril, një aril i zëvendësuar, një halogjen, një hidroksi, një ciano, një trifluorometil dhe një nitro; një radikal heteroaralkil është një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal heteroaril, radikal heteroaralkil i cili mund të jetë zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga C1-10 alkil, C1-10 alkoksil, një halogjen, nje hidroksil, një ciano, një trifluorometil dhe një nitro; dhe një halogjen është një atom fluorinë, klorinë, brominë ose iod.
2	Kripërat shtesë të përbërësit të pretendimit 1, me një acid të pranueshëm farmaceutik, të karakterizuar në atë qëacidi i pranueshëm farmaceutik është zgjedhur nga grupi që konsiston në acid hidroklorik, acid hidrobromik, acid sulfurik, acid nitrik, acid fosforik, acid acetik, acid trifluoroacetik, acid trikloroacetik, acid propionik, acid glikolik, acid piruvik, acid sucinik, acid benzoik, acid cinamik, acid mandelik, acid metanesulfonik, acid paratoluenesulfonik, acid salicilik, acid pikrik, acid citrik, acid oksalik, acid tartarik, acid malonik, acid maleik, acid kamforsulfonik, dhe acid fumarik.
3	Kripërat shtesë të përbërësit sic pretendohet në pretendimin 1, me një bazë të pranueshme farmaceutike, të karakterizuar në atë qëbaza e pranueshme farmaceutike është zgjedhur nga grupi që konsiston në hidroksid kaliumi, hidroksid sodiumi, hidroksid litiumi, hidroksid kalcium, metilamin, etilamin, etanolamin, propilamin, isopropilamin, 4 isomeret e butilamin, dimetilamin, dietilamin, dietanolamin, dipropilamin, diisopropilamin, di-n-butilamin, pirolidin, piperidin, morfolin, dietanolfenilamin, trimetilamin, trietilamin, tripropilamin, kinuclidin, piridin, kinolin, isokinolin, lisin, arginin, dhe ornitin.
4	Përbërësi sic pretendohet tek pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që R3 është një radikal aril, një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal heterociklik, një radikal heteroaril, ose një radikal heteroaralkil; dhe gjithashtu kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një bazë të pranueshme farmaceutike, dhe enantiomeret e përbërësit të përmendur.
5	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që R1 paraqet një hidrogjen, një radikal C1-10 alkil, një radikal C2-10 aklenil, një radikal C2-10 alkinil, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal –C(O)-R4, ose një radikal SO2-R4, me R4 që ka kuptimin e dhënë më poshtë; R3është një radikal, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal heterociklik një radikal heteroaril, ose një radikal heteroaralkil; R4është një radikal C1-10 alkil, një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar; dhe gjithashtu kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur më një bazë të pranueshme farmaceutike, dhe enantiomeret e përbërësit të përmendur.
6	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që R1 paraqet një radikal C1-10 alkil, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal –C(O)-R4, ose një –SO2-R4, me R4 që ka kuptimet e dhëna më poshtë; R2është një atom hidrogjen; R3 është një radikal aril, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal heterociklik, një radikal heteroatom, ose një radikal heteroaralkil; R4 është një radikal C1-10 alkil, një radikal aril, një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar; dhe gjithashtu kripërat shtesë të përbërësi të përmendur me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një bazë të pranueshme farmaceutike, dhe enantiomeret e përbërësit të përmendur.
7	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që R1 paraqet një radikal C1-10 alkil, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal –C(O)-R4, ose një –SO2-R4, me R4 që ka kuptimet e dhëna më poshtë; R2është një atom hidrogjen; R3është një radikal heterociklik, një radikal heteroaril, ose një radikal heteroaralkil; R4është një radikal C1-10 alkil, një radikal aril, një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar; dhe gjithashtu kripërat shtesë të përbërësi të përmendur me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një bazë të pranueshme farmaceutike, dhe enantiomeret e përbërësit të përmendur.
8	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që R1 paraqet një radikal C1-10 alkil, një radikal C1-10 alkil të zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, një radikal –C(O)-R4, ose një –SO2-R4, me R4 që ka kuptimet e dhëna më poshtë; R2është një atom hidrogjen; R3është një radikal heteroaril; R4është një radikal C1-10 alkil, një radikal aril, një radikal C1-10 alkil i zëvendësuar me një radikal aril qëështë i pazëvendësuar ose i zëvendësuar; dhe gjithashtu kripërat shtesë të përbërësi të përmendur me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një bazë të pranueshme farmaceutike, dhe enantiomeret e përbërësit të përmendur.
9	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 8, të karakterizuar në atë qëpërbërsi është zgjedhur nga grupi që konsiston në: 1) 3-[(4-but-2-iniloksibenzenesulfonil)metilamino]-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)propionamide; 2) (S)-3-(4-but-2-iniloksibenzenesulfonilamino)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)propionamide; 3) (S)-3-(4-benziloksibenzenesulfonilamino)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)propionamide; 4) (S)-3-[(4-benziloksibenzenesulfonil)metilamino]-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)propionamide; 5) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 6) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(naftalen-1-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 7) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-(4-propoksibenzenesulfonilamino)propionamide; 8) (S)-3-[4-(3-cianobenziloksi)benzenesulfonilamino]-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)propionamide; 9) (S)-3-[4-(4-cianobenziloksi)benzenesulfonilamino]-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)propionamideö 10) benzil 4-{(S)-1-hidroksicarbamoil-2-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]etil}piperazine- 1-carboksilate; 11) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-fenilpiridin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 12) (R)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 13) (S)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-2-piperazin-1-il-propionamide; 14) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide hidrokloride; 15) tert-butil 3-{4-[(S)-2-hidroksicarbamoil-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)etilsulfamoil]fenoksimetil}- 2-metilindole-1-carboksilate di(trifluoroacetate); 16) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(kinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 17) (S)-2-(4-benzilpiperazin-1-il)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 18) (S)-2-[4-(4-fluorobenzil)piperazin-1-il]-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 19) (S)-2-(4-etilpiperazin-1-il)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 20) (S)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-2-[4-(4-trifluorometil-benzil) piperazin-1-il]propionamide; 21) (S)-N-hidroksi-2-[4-(4-metilbenzil)piperazin-1-il]-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 22) (S)-3-[4-(benzoisoksazol-3-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1- il)propionamide; 23) (S)-N-hidroksi-2-(4-isobutirilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 24) (S)-N-hidroksi-2-[4-(2-metilpropane-1-sulfonil)piperazin-1-il]-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 25) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-trifluorometilpirazolo[1,5-a]piridin-3-ilmetoksi) benzenesulfonilamino]propionamide; 26) (S)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-2-[4-(propane-2-sulfonil)piper-azin-1- il]propionamide; 27) (S)-2-(4-benzilpiperazin-1-il)-N-hidroksi -3-[4-(2-trifluorometilpirazolo[1,5-a]piridin-3-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 28) (S)-2-(4-acetilpiperazin-1-il)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 29) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-{propil-[4-(kinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonil] amino}propionamide; 30) (S)-2-(4-benzenesulfonilpiperazin-1-il)-N-hidroksi-3-[4-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 31) (S)-2-(4-benzilpiperazin-1-il)-N-hidroksi-3-[4-(1-metilpiperidin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 32) (S)-2-[4-(4-fluorobenzoil)piperazin-1-il]-N-hidroksi-3-[4-(3-m-tolil-propoksi)benzenesulfonilamino]propionamide; 33) (S)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilnaftalen-1-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-2-(4-propionilpiperazin-1- il)propionamide; 34) (S)-N-hidroksi-3-[4-(4-metilpentiloksi)benzenesulfonilamino]-2-(4-fenilacetilpiperazin-1-il)propionamide; 35) (S)-N-hidroksi-2-(4-metanesulfonilpiperazin-1-il)-3-[4-(2-metilpiridin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide; 36) (S)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilbenzofuran-3-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-2-[4-(propane-2-sulfonil) piperazin-1-il]propionamide; dhe 37) (S)-2-(4-benzilpiperazin-1-il)-N-hidroksi-3-[4-(2-isopropil-1 H-indol-3-ilmetoksi)benzenesulfonilamino] propionamide.
10	Përbërësi, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një acid të pranueshëm farmaceutik, kripërat shtesë të përbërësit të përmendur me një bazë të pranueshme farmaceutike, ose enantiomeret e përbërësit të përmendur sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, si një medikament.
11	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve ose crregullimeve inflamatore duke përfshirë prodhimin TNFα, ku sëmundja ose crregullimi është zgjedhur nga grupi që konsiston nëshokun septik, shokun hemodinamik, malarie, sëmundja inflamatore e zorës së trashë (IBDs) sic është sëmundja Crohn dhe koliti ulceror, sëmundja inflamatore e kockave, infeksionet mykobakteriale, meningit, sëmundje fibrotike, sëmundje kardiake, ataku ishemik, refuzimi i transplantit, kancer, ateroskleroza, obeziteti, sëmundje që përfshin fenomenin angiogjenezës, sëmundje autoimune, osteoartriti, artriti reumaotid, spondiliatroza ankiloze, artriti kronik i ri, sklerozat e shumëfishta, HIV, dibeti melitus jo-insulin-i varur, sëmundje alergjike, asma, sëmundje pulmonare kronike penguse (COPD) dhe inflamacioni okular.
12	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, për përdorim në trajtimin e sëmundjes inflamatore të lëkurës, psoriasis, dermatit atopik dhe ose artriti psoriatik.
13	Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, për përdorim në trajtimin e gjëndjes patologjike neurologjike me një natyrë inflamatore duke përfshirë prodhimin TNFα, të zgjedhur nga grupi që konsiston në sëmundjen Alzaimer, sëmundjen e Parkinsonit, crregullimet Parkinsonian, skleroza amiotrofike latererale, sëmundje autoimune të sistemit nervor, sëmundje autonomike të sistemit nervor, dhimbja shpinore, edema celebrale, srregullime cerebrovaskulare, dementia, sëmundje autoimune demietiline të fibrës nervore në sistemin nervor, neuropatit e diabetit, enqefalitis, enqefalomielitis, epilepsi, sindroma kronike e lodhjes, arterie të qelizave gjigante, sindroma Guillain-Barre, dhimbje e kokës, skleroza e shumëfishtë, neuralgia, sëmudje të sistemit nervor periferale, polineuropatit, poliradikuloneuropati, radikulopati, paralizat respiratore, sëmundje kordës spinale, sindroma Tourette, vaskulitis të sistemit nervor qëndor, sëmundja dhe goditja Huntington.
14	Përbërja farmaceutike të karakterizuar në atë që përmban, tek një transportues i cili është i pranueshëm farmaceutikisht dhe i përshtatshëm me llojin e administrimit të zgjedhur për këtëpërbërës, të paktën një përbërës sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 9, i cili mund të jetë gjithashtu në një nga format e tij enantiomerike ose në formën e njërë prej kripërave të tij të pranueshme farmaceutikisht.
15	Përbërësi sic pretendohet tek pretendimi 1, të karakterizuar në atë qëpërbërësi është: (S)-N-hidroksi-3-[4-(2-metilkinolin-4-ilmetoksi)benzenesulfonilamino]-2-[4-(propane-2-sulfonil)piperazin-1-il]propionamide.