Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4864
2014.10.21
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/246
2014.08.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10790569.7
2010.12.15
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2513119
2014.06.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi | ID e prioritetit |
---|---|
EP | 9179982 |
US | 315552 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti | Adresa |
---|---|
Takeda GmbH | Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz |
(72) Shpikës
Emri | Adresa |
---|---|
STENGEL, Thomas | Erfurter Ring 13 76344 Eggenstein-Leopoldshafen , DE |
ZITT, Christof | Mainaustr. 209 D 78464 Konstanz , DE |
HESSLINGER, Christian | Untere Haldenäcker 6 78357 Zoznegg , DE |
HATZELMANN, Armin | Alter Wall 3 78467 Konstanz , DE |
FISCHER, Stefan | Dr. Kausch Strasse 40a 67251 Freinsheim , DE |
OHMER, Harald | Alemannenfeld 8 78224 Singen , DE |
MAIER, Thomas | Panoramaweg 31 78333 Stockach , DE |
BRAUN, Clemens | Obere Au 7 88400 Biberach , DE |
FLOCKERZI, Dieter | Ackerweg 26 , 78476 Allensbach , DE |
MANN, Alexander | Emilie-Schneider-Str. 2 78315 Radolfzell , DE |
DUNKERN, Torsten | Otto-Hahn-Ring 21 41363 Jüchen , DE |
KAUTZ, Ulrich | Prof.-Schmider-Str. 12 78476 Allensbach , DE |
WEINBRENNER, Steffen | Luzzilonweg 4 78465 Konstanz , DE |
TENOR, Hermann | St.-Gebhard-Str. 38 78467 Konstanz , DE |
KÜLZER, Raimund | Takeda GmbH, Byk-Gulden-Str. 2 78467 Konstanz , DE |
MARX, Degenhard | Obere Reute 15 78345 Moos , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri | Adresa |
---|---|
Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE 3,4,4A, 10B-TETRAHIDRO-1H-TIOPIRANO-[4,3-C]IZOKUINOLIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim | Përshkrim |
---|---|
1 | 1. Nje komponim i formules 1 ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, ose R1 eshte 1-4C-alkoksi, 3-7C-cikloalkoksi, 3-7C-cikloalkilmetoksi, ose 1-4C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori dhe R2 eshte 1-4C-alkoksi, 3-7C-cikloalkoksi, 3-7C-cikloalkilmetoksi, ose 1-4C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori, ose R1 dhe R2 sebashku formojne nje grup 1-2C-alkilenedioksi, R3 eshte nje unaze heterociklike pese elementeshe, e cila eshte zevendesuar nga R4 dhe eshte zgjedhur nga pirazol-3-il, pirazol-4-il, tiofen-2-il, tiofen-3-il, imidazol-2-il, imidazol-4-il, izoksazol-3-il, izoksazol-4-il, izoksazol-5-il, 1,3-oksazol-2-il, 1,3-oksazol-4-il, 1,3-oksazol-5-il, 1,3-tiazol-2-yl, 1,3-tiazol-4-il, 1,3-tiazol-5-il, 1,2,3-triazol-4-il, 1,2,4-triazol-3-il, 1,2,4-oksadiazol-3-il, 1,2,4-oksadiazol-5-il, 1,3,4-oksadiazol-2-il, 1,2,4-tiadiazol-5-il, 1,2,4-tiadiazol-3-il, 1,3,4-tiadiazol-2-il, tetrazol-2-il ose tetrazol-5-il, ku R4 eshte 1-4C-alkil, metoksimetil, metoksietil, metoksipropil, etoksimetil, propiloksimetil, etoksietil, metilsulfanilmetil, metilsulfaniletil, metilsulfanilpropil, etilsulfanilmetil, propilsulfanilmetil ose etilsulfaniletil, R5 eshte fenil i pazevendesuar, fenil i zevendesuar nga R6 ose fenil i zevendesuar nga R6 dhe R7, ku R6 eshte halogjen, 1-4C-alkil ose 1-4C-alkoksi, dhe R7 eshte halogjen, 1-4C-alkil ose 1-4C-alkoksi, ose R6 dhe R7 sebashku formojne nje grup 1-2C-alkilenedioksi, ose nje stereoizomer te komponimit. |
2 | Nje komponim i formules 1 sipas pretendimit 1 ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, ose R1 eshte 1-4C-alkoksi, 3-7C-cikloalkoksi, 3-7C-cikloalkilmetoksi, ose 1-4C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori dhe R2 eshte 1-4C-alkoksi, 3-7C-cikloalkoksi, 3-7C-cikloalkilmetoksi, ose 1-4C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori, R1 dhe R2 sebashku formojne nje grup 1-2C-alkilenedioksi, R3 eshte nje unaze heterociklike pese elementeshe, e cila eshte zevendesuar nga R4 dhe eshte zgjedhur nga pirazol-3-il, pirazol-4-il, izoksazol-3-il, izoksazol-4-il, izoksazol-5-il, 1,3-oksazol-2-il, 1,3-oksazol-4-il, 1,3-oksazol-5-il, 1,3-tiazol-2-il, 1,3-tiazol-4-il, 1,3-tiazol-5-il, 1,2,3-triazol-4-il, 1,2,4-triazol-3-il, 1,2,4-oksadiazol-3-il, 1,2,4-oksadiazol-5-il, 1,3,4-oksadiazol-2-il, 1,2,4-tiadiazol-5-il, 1,2,4-tiadiazol-3-il, 1,3,4-tiadiazol-2-il ose tetrazol-5-il, ku R4 eshte 1-4C-alkil, metilsulfanilmetil, etilsulfanilmetil, metilsulfaniletil, metoksimetil, etoksimetil ose metoksietil, dhe R5 eshte nje fenil i pazevendesuar, ose nje stereoizomer i komponimit. |
3 | Nje komponim i formules 1 sipas pretendimit 1, ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, ose R1 eshte 1-2C-alkoksi, ose 1-2C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori dhe R2 eshte 1-2C-alkoksi, ose 1-2C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori ose R1 dhe R2 sebashku formojne nje grup 1-2C-alkilenedioksi, R3 eshte 1-metil-1H-imidazol-2-il, 1-etil-1H-imidazol-2-il, 5-etil-tiofen-2-il, 5-metil-tiofen-2-il, 3-metil-tiofen-2-il, 3-etil-tiofen-2-il, 1-metil-pirazol-3-il, 1-etil-pirazol-3-il, 1-metil-pirazol-4-il, 2-etil-pirazol-4-il, 4-metil-1,3-oksazol-2-il, 4-etil-1,3-oksazol-2-il, 5-metil-1,3-oksazol-2-il, 5-etil-1,3-oksazol-2-il, 2-metil-1,3-oksazol-4-il, 2-metil-1,3-oksazol-4-il, 2-etil-1,3-oksazol-4-il, 2-metil-1,3-oksazol-5-il, 2-etil-1,3-oksazol-5-il, 4-metil-1,3-oksazol-5-il, 4-etil-1,3-oksazol-5-il, 3-metil-izoksazol-5-il, 3-etil-izoksazol-5-il, 5-metil-izoksazol-3-il, 5-etil-izoksazol-3-il, 4-metil-1,3-tiazol-2-il, 4-etil-1,3-tiazol-2-il, 5-metil-1,3-tiazol-2-il, 2-metil-1,3-tiazol-4-il, 2-etil-1,3-tiazol-4-il, 2-metil-1,3-tiazol-5-il, 2-etil-1,3-tiazol-5-il, 3-metoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metoksipropil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-propoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metilsulfanilpropil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-propilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-etil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-tert-butil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metoksimetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-etoksimetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metilsulfanilmetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-etilsulfanilmetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 5-etil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 2-metil-1,2,3-triazol-4-il, 2-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-metil-1,2,3-triazol-4-il, 1-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-metil-1H-1,2,4-triazol-3-il, 1-etil-1H-1,2,4-triazol-3-il, 1-metil-1H-tetrazol-5-il, 1-etil-1H-tetrazol-5-il, 2-metil-2H-tetrazol-5-il, 2-etil-2H-tetrazol-5-il, 5-etil-2H-tetrazol-2-il, 5-metil-2H-tetrazol-2-il, 1-metoksimetil-1H-tetrazol-5-il, 1-etoksimetil-1H-tetrazol-5-il, 2-metoksimetil-2H-tetrazol-5-il, 2-etoksimetil-2H-tetrazol-5-il, 1-metilsulfanilmetil-1H-tetrazol-5-il, 1-etilsulfanilmetil-1H-tetrazol-5-il, 2-metilsulfanilmetil-2H-tetrazol-5-il ose 2-etilsulfanilmetil-2H-tetrazol-5-il, R5 eshte fenil i pazevendesuar, fenil i zevendesuar nga R6 ose fenil i zevendesuar nga R6 dhe R7 ku R6 eshte fluor, metil ose metoksi, dhe R7 eshte fluor, metil ose metoksi, ose nje stereoizomer i komponimit. |
4 | 4. Nje komponim i formules 1 sipas pretendimit 1 ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, ose R1 eshte 1-2C-alkoksi, ose 1-2C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori dhe R2 eshte 1-2C-alkoksi, ose 1-2C-alkoksi kryesisht ose teresisht i zevendesuar nga fluori, R1 dhe R2 formojne sebashku nje grup 1-2C-alkilenedioksi, R3 eshte 1-metil-pirazol-3-l, 1-etil-pirazol-3-il, 1-metil-pirazol-4-il, 2-etil-pirazol-4-il, 4-metil-1,3-oksazol-2-il, 4-etil-1,3-oksazol-2-il, 5-metil-1,3-oksazol-2-il, 5-etil-1,3-oksazol-2-il, 2-metil-1,3-oksazol-4-il, 2-metil-1,3-oksazol-4-il, 2-etil-1,3-oksazol-4-il, 2-metil-1,3-oksazol-5-il, 2-etil-1,3-oksazol-5-il, 3-metil-izoksazol-5-il, 3-etil-izoksazol-5-il, 5-metil-izoksazol-3-il, 5-etil-izoksazol-3-il, 4-metil-1,3-tiazol-2-il, 4-etil-1,3-tiazol-2-il, 5-metil-1,3-tiazol-2-il, 2-metil-1,3-tiazol-4-il, 2-etil-1,3-tiazol-4-il, 2-metil-1,3-tiazol- 5-il, 2-etil-1,3-tiazol-5-il, 3-metoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-etil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metoksimetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-etoksimetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metilsulfanilmetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-etilsulfanilmetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 5-etil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 2-metil-1,2,3-triazol-4-il, 2-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-metil-1,2,3-triazol-4-il, 1-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-metil-1H-tetrazol-5-il, 1-etil-1H-tetrazol-5-il, 2-metil-2H-tetrazol-5-il, 2-etil-2H-tetrazol-5-il, 1-metoksimetil-1 H-tetrazol-5-il, 1-etoksimetil-1H-tetrazol-5-il, 2-metoksimetil-2H-tetrazol-5-il, 2-etoksimetil-2H-tetrazol-5-il, 1-metilsulfanilmetil-1H-tetrazol-5-il, 1-etilsulfanilmetil-1 H-tetrazol-5-il, 2-metilsulfanilmetil-2H-tetrazol-5-il ose 2-etilsulfanilmetil-2H-tetrazol-5-il, ose 2-etilsulfanilmetil-2H-tetrazol-5-il, dhe R5 eshte nje fenil i pazevendesuar, ose nje stereoizomer i komponimit. |
5 | 5. Nje komponim i formules 1 sipas pretendimit 1, ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, R1 metoksi ose etoksi, R2 eshte metoksi, R3 eshte 1-metil-1H-imidazol-2-il, 5-etil-tiofen-2-il, 3-metil-tiofen-2-il, 1-etil-pirazol-3-il, 2-etilpirazol-4-il, 4-etil-1,3-oksazol-2-il, 5-etil-1,3-oksazol-2-il, 2-etil-1,3-oksazol-4-il, 2-etil-1,3-oksazol-5-il, 4-metil-1,3-oksazol-5-il, 3-etil-izoksazol-5-il, 5-metil-izoksazol-3-il, 4-metil-1,3-tiazol-2-il, 5-metil-1,3-tiazol-2-il, 2-metil-1,3-tiazol-4-il, 2-metil-1,3-tiazol-5-il, 3-metoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metoksipropil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-propoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 5-etil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-tert-butil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metoksimetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 2-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-metil,-1H-1,2,4-triazol-3-il, 1-etil-1H-tetrazol-5-il, 2-etil-2H-tetrazol-5-il, 5-etil-2H-tetrazol-2-il, 1-metoksimetil-1H-tetrazol-5-il ose 2-metoksimetil-2H-tetrazol-5-il, dhe R5 eshte fenil, 1,3-benzodioksol-5-il, 2-fluorofenil, 4-fluorofenil, 2,3-difluorofenil, 3,4-difluorofenil, 2-metoksi-4-fluorofenil, 2-metoksi-5-fluorofenil ose 2,5-dimetoksifenil. ose nje stereoizomer i komponimit. |
6 | Nje komponim i formules 1 sipas pretendimit 1 ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, R1 eshte metoksi ose etoksi, R2 eshte metoksi, R3 eshte 1-etil-pirazol-3-il, 2-etil-pirazol-4-il, 4-etil-1,3-oksazol-2-il, 5-etil-1,3-oksazol-2-il, 2-etil-1,3-oksazol-4-il, 2-etil-1,3-oksazol-5-il, 3-etil-izoksazol-5-il, 5-metil-izoksazol-3-il, 4-metil-1,3-tiazol-2-il, 5-metil-1,3-tiazol-2-il, 2-metil-1,3-tiazol-4-il, 2-metil-1,3-tiazol-5-il, 3-metoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 5-etil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metoksimetil-1,3,4-oksadiazol-2-il, 5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il, 2-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-etil-1,2,3-triazol-4-il, 1-etil-1H-tetrazol-5-il, 2-etil-2H-tetrazol-5-il, 1-metoksimetil-1H-tetrazol-5-il ose 2-metoksimetil-2H-tetrazol-5-il, dhe R5 eshte nje fenil i pazevendesuar, ose nje stereoizomer i komponimit. |
7 | Nje komponim i formules 1 sipas pretendimit 1 ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, R1 eshte etoksi, R2 eshte metoksi, R3 eshte 5-etil-1,3-oksazol-2-il, 3-etil-izoksazol-5-il, 5-metil-izoksazol-3-il, 2-metil-1,3-tiazol-5-il, 3-metoksimetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-metilsulfanilmetil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il, 5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il, 1-etil-1H-tetrazol-5-il, 2-etil-2H-tetrazol-5-il, 1-metoksimetil-1H-tetrazol-5-il ose 2-metoksimetil-2H-tetrazol-5-il, dhe R5 eshte nje fenil i pazevendesuar. |
8 | Nje komponim sipas pretendimit 1 te formules 1p ose 1m ku A eshte S, S(O) ose S(O)2, R1 eshte etoksi, R2 eshte metoksi, R3 eshte 2-etil-2H-terazol-5-il, dhe R5 eshte nje fenil i pazevendesuar, ose nje stereoizomer i komponimit. |
9 | 9. Nje komponim sipas pretendimit 1 I zgjedhur nga grupi i cili konsiston ne 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(5-etil-1,3-oksazol-2-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(3-etilizoksazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(5-etil-1,3,4-oksadiazol-2-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(4-etil-1,3-oksazol-2-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(5-metilizoksazol-3-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-(1-{4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]benzoil}piperidin-4-il)-1-[(3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-{[5-(metoksimetil)-1,3,4-oksadiazol-2-il]metil}-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-1,3-oksazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-metil-1,3-tiazol-4-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion, 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil) piperidin-4-il]-1-({3-[(metilsulfanil)metil]-1,2,4-oksadiazol-5-il}metil)-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(5-metil-1,3-tiazol-2-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(4-metil-1,3-tiazol-2-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-i]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-(1-{4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]benzoil}piperidin-4-il)-1-{[3-(metoksimetil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]metil}-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-1,3-oksazol-4-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil) piperidin-4-il]-1-[(1-etil-1H-pirazol-4-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(1-etil-1H-pirazol-3-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-2,2-dioksido-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil) piperidin-4-il]-1-[(2-metil-1,3-tiazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-1,2,3-triazol-4-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(3-etil-1,2,4-tiadiazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(1-etil-1H-1,2,3-triazol-4-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion, 3-[1-({4-[(2R,4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-2-oksido-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(2S,4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-2-oksido-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({3-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({3-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(3-etil-1,2,4-oksadiazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]primidine-2,4(1H,3H)-dion; 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-{[2-(metoksimetil)-2H-tetrazol-5-il]metil}-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion dhe 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-{[1-(metoksimetil)-1H-tetrazol-5-il]metil}-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion. |
10 | 10. Komponim i formules 1 sipas pretendimit 1, i cili eshte 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion. |
11 | 11. Komponimi i formules 1 sipas pretendimit 1, i cili eshte 3-[1-({3-[(4aR,10bR)-9-etoksi-8-metoksi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]izokuinolin-6-il]fenil}karbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidine-2,4(1 H,3H)-dion. |
12 | Komponim i formules 1 ose nje stereoizomer i tij sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e semundjeve. |
13 | 13. Komponimi i formules 1 sipas pretendimit 10 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e semundjeve. |
14 | 14. Komponimi i formules 1 sipas pretendimit 11 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e semundjeve. |
15 | 15. Perberje farmaceutike e cila permban te pakten njerin nga komponimet e formules 1 ose nje stereoizomer te tyre sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9 sebashku me te pakten nje ndihmes farmaceutikisht te pranueshem. |
16 | 16. Perberje farmaceutike e cila permban komponimin e formules 1 sipas pretendimit 10 sebashku me te pakten nje ndihmes farmaceutikisht te pranueshem. |
17 | 17. Perberje farmaceutike e cila permban komponimin e formules 1 sipas pretendimit 11 sebashku me te pakten nje ndihmes farmaceutikisht te pranueshem. |
18 | 18. Perdorimi i nje komponimi te formules 1 ose nje stereoizomer i tij sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9 ne prodhimin e nje perberje farmaceutike per trajtimin ose profilaksine e nje semundjeje akute ose kronike te rrugeve te frymemarrjes. |
19 | 19. Perdorimi i komponimit te formules 1 sipas pretendimit 10 ne prodhimin e nje perberje farmaceutike per trajtimin ose profilaksine e nje semundjeje akute ose kronike te rrugeve te frymemarrjes. |
20 | 20. Perdorimi i komponimit te formules 1 sipas pretendimit 11 ne prodhimin e nje perberje farmaceutike per trajtimin ose profilaksine e nje semundjeje akute ose kronike te rrugeve te frymemarrjes. |
21 | 21. Perdorimi sipas secilit prej pretendimeve 18 deri ne 20, ku semundja akute ose kronike e rrugeve e frymemarrjes eshte zgjedhur nga grupi i cili konsiston ne semundjen intersticiale te mushkerive, fibrozen pulmonare, fibrozen cistike, astmen bronkiale, bronshitin kronik, emifezeme, semundjen pulmonare obstruktive te mushkerive (SPOK) dhe SPOK te shoqeruar me hipertension pulmonar. |
22 | 22. Perdorimi sipas secilit prej pretendimeve 19 dhe 20, ku semundja akute ose kronike e rrugeve te frymemarrjes eshte azma bronkiale. |
23 | 23. Perdorimi sipas secilit prej pretendimeve 19 dhe 20, ku semundja akute ose kronike e rrugeve te frymemarrjes eshte semundja pulmonare obstruktive kronike (SPOK). |
24 | 24. Nje komponim i formules 1 ose nje stereoizomer i tij sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e nje semundjeje akute ose kronike te zgjedhur nga grupi i cili konsiston ne semundjen intersticiale te mushkerise, fibrozen pulmonare, fibrozen cistike, azmen bronkiale, bronshitin kronik, emfizemen, semundjen pulmonare obstruktive kronike (SPOK) dhe SPOK te shoqeruar me hipertension pulmonar. |
25 | 25. Komponimi i formules 1 sipas pretendimit 10 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e nje semundjeje akute ose kronike te rrugeve te frymemarrjes te zgjedhur nga grupi i cili konsiston ne semundjen intersticiale te mushkerise, fibrzen pulmonare, fibroze cistike, azme bronkiale, bronshit kronik, emfizeme, semundjen pulmonare obstruktive te mushkerise (SPOK) dhe SPOK te shoqeruar me hipertension pulmonar. |
26 | 26. Komponimi i formules 1 sipas pretendimit 11 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e nje semundjeje akute ose kronike te rrugeve te frymemarrjes te zgjedhur nga grupi i cili konsiston ne semundjen intersticiale te mushkerise, fibroze pulmonare, fibroze cistike, azme bronkiale, bronshit kronik, emfizeme, semundjen pulmonare obstruktive kronike (SPOK) dhe SPOK te shoqeruar me hipertension pulmonar. |
27 | 27. Komponimi i formules 1 sipas secilit prej pretendimeve 10 dhe 11 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e azmes bronkiale. |
28 | 28. Komponimi i formules 1 sipas secilit prej pretendimeve 10 dhe 11 per perdorim ne trajtimin ose profilaksine e semundjes pulmonare obstruktive kronike (SPOK). |