REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4914 2014.10.29
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.01.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/245 2014.08.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10700508.4 2010.01.19
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2391620 2014.05.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102009006602
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim
(72) Shpikës
Emri Adresa
LERCHEN, Hans-Georg Sürderstrasse 3 51375 Leverkusen , DE
KELDENICH, Joerg Damaschkeweg 49 42113 Wuppertal , DE
ALBRECHT-KÜPPER, Barbara Heidestrasse 9 42489 Wülfrath , DE
MEIBOM, Daniel Dönhoffstrasse 80 51373 Leverkusen , DE
SÜSSMEIER, Frank Baubergerstr. 5 80992 München , DE
VAKALOPOULOS, Alexandros Heinrich-Heine-Strasse 79a 40721 Hilden , DE
NELL, Peter 1142 Moore Rd Woodside, CA 94062 , DE
ZIMMERMANN, Katja Bockumer Str. 370 b 40489 Düsseldorf , DE
KRENZ, Ursula Am Kloster 33 42799 Leichlingen , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL
Ditika HOXHA Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL
(54) Titull
DICIANOPIRIDINA E ZËVENDËSUAR ME ALKILAMINO DHE PRODROGËRAT E ESTERIT TË AMINO ACIDIT TË SAJ
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Komponimet e formulës (I) në të cilën R1 përfaqëson (C1-C4) -alkil, R2 përfaqëson (C1-C6) -alkil, (C2-C4)-alkenil, (C2-C4) -alkinil ose (C3-C7)-cikloalkil, ku (C1-C6) -alkili mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga florinë, klorinë, triflorometil, triflorometoksi, (C1-C4) -alkoksi, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkoksi, (C1-C4) - alkilsulfanil dhe (C1-C4)-alkilsulfonil, dhe ku (C2-C4) -alkenil dhe (C2-C4) -alkinil mund të zëvendësohen nga 1 ose 2 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga florinë, triflorometil, (C1-C4) -alkil, triflorometoksi dhe (C1-C4) -alkoksi, dhe ku (C3-C7)-cikloalkil mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga florinë, klorinë, triflorometil, (C1-C4) -alkil, triflorometoksi dhe (C1-C4) -alkoksi, ose R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një heterocikël me 4- deri 7 elementë, i cili mund të përmbajë një tjetër heteroatom nga grupi i përbërë prej N, O dhe S, ku heterocikli me 4- deri 7 elementë mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga florinë, klorinë, triflorometil, (C1-C4) -alkil, triflorometoksi dhe (C1-C4) -alkoksi, , R3 përfaqëson hidrogjen ose një grup të formulës: ku # përfaqëson pikën e lidhjes me atomin e oksigjenit, L1 përfaqëson (C2-C6) –alkanedi-il, L2 përfaqëson (C2-C6) –alkanedi-il, R4 përfaqëson hidrogjen ose grupin anësor të një α-amino acidi natyror ose homologët ose izomerët e tij, R5 përfaqëson hidrogjen ose metil, R6 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R7përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ose R6 dhe R7 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një heterocikël me 5- ose 6- elementë, ku heterocikli me 5- ose 6- elementë mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi I përbërë prej (C1-C4) - alkil, amino, hidroksil dhe (C1-C4)-alkoksi, ose R7 bashkë me R4 dhe atomet, tek të cilat ato janë lidhur, formojnë një unazë pirolidin ose piperidin, R8 përfaqëson hidrogjen ose grupin anësor të një α-amino acidi natyror ose homologët ose izomerët e tij, R9 përfaqëson hidrogjen ose metil, R10 përfaqëson hidrogjen ose metil, R11 përfaqëson hidrogjen ose grupin anësor të një α-amino acidi natyror ose homologët ose izomerët e tij, R12 përfaqëson hidrogjen ose metil, R13 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R14 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ose R13 dhe R14 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një heterocikël me 5- ose 6- elementë, ku heterocikli me 5- ose 6- elementë mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi I përbërë prej (C1-C4) - alkil, amino, hidroksil dhe (C1-C4)-alkoksi, ose R14 bashkë me R11 dhe atomet, tek të cilat ato janë lidhur, formojnë një unazë pirolidine ose piperidine, R15 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R16 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ose R15 dhe R16 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një heterocikël me 5- ose 6- elementë, ku heterocikli me 5- ose 6- elementë mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi I përbërë prej (C1-C4) - alkil, amino, hidroksil dhe (C1-C4)-alkoksi, R17 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R18 përfaqëson hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ose R17 dhe R18 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një heterocikël me 5- ose 6- elementë, ku heterocikli me 5- ose 6- elementë mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi I përbërë prej (C1-C4) - alkil, amino, hidroksil dhe (C1-C4)-alkoksi, R19 përfaqëson hidrogjen ose metil, dhe kripërat e tretësirat e tyre.
2 Komponimet e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilat R1 përfaqëson metil ose etil, R2 përfaqëson (C1-C3)-alkil, ciklopropil ose ciklobutil, ku (C1-C3)-alkili mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi I përbërë nga florinë, klorinë, triflorometil, metoksi, etoksi, ciklopropil dhe ciklobutil, ose R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një heterocikël me 4- deri 6- elementë I cili mund të përmbajë një tjetër heteroatom nga grupi i përbërë prej N, O dhe S, ku heterocikli me 4- deri 6- elementë mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga florinë, triflorometil, metil, etil, metoksi dhe etoksi, R3 përfaqëson hidrogjen ose një grup të formulës ku # përfaqëson pikën e lidhjes me atomin e oksigjenit, L1 përfaqëson etan-1,2-di-il, L2 përfaqëson etan-1,2-di-il, R4 përfaqëson metil ose 3-aminopropan-1-il, R5 përfaqëson hidrogjen, R6 përfaqëson hidrogjen, R7 përfaqëson hidrogjen, R8 përfaqëson metil ose 2-metilpropan-1-il, R9 përfaqëson hidrogjen, R10 përfaqëson hidrogjen, R11 përfaqëson metil, 1-metilpropan-1-il, imidazol-4-ilmetil, 4-aminobutan-1-il, 3-amino-propan-1-il, 2-aminoetil, aminometil ose 3-guanidinopropan-1-il, R12 përfaqëson hidrogjen, R13 përfaqëson hidrogjen, R14 përfaqëson hidrogjen, ose R14 bashkë me R11 dhe atomet, tek të cilat ato janë lidhur, formojnë një unazë pirolidin, R15 përfaqëson hidrogjen, R16 përfaqëson hidrogjen, R17 përfaqëson hidrogjen, R18 përfaqëson hidrogjen, R19 përfaqëson hidrogjen, dhe kripërat, tretësirat dhe tretësirat e kripërave të tyre.
3 Komponimet e formulës (I) sipas Pretendimit 1 ose 2 në të cilat R1 përfaqëson metil ose etil, R2 përfaqëson metil, etil ose n-propil, ku metili, etili ose n-propili mund të zëvendësohet nga 1 ose 2 zëvendësues të pavarur nga njëri tjetri të përzgjedhur nga grupi I përbërë nga florinë, triflorometil, metoksi, ose R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një unazë azetidinili, pirolidinili dhe piperidinili ku unaza e azetidinilit dhe piperidinilit mund të zëvendësohet nga një zëvendësues metoksi, R3 përfaqëson hidrogjen dhe kripërat, tretësirat dhe tretësirat e kripërave të tyre.
4 R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një unazë azetidinili, pirolidinili dhe piperidinili, ku unaza e azetidinilit dhe piperidinilit mund të zëvendësohet nga një zëvendësues metoksi, R3 përfaqëson një grup të formulës ku # përfaqëson pikën e lidhjes me atomin e oksigjenit, L1 përfaqëson etan-1,2-di-il, R8 përfaqëson metil ose izobutil, R9 përfaqëson hidrogjen, R10 përfaqëson hidrogjen, R11 përfaqëson hidrogjen, metil, 1-metilpropan-1-il, 4-aminobutan-1-il ose 3-guanidinopropan-1-il, R12 përfaqëson hidrogjen, R13 përfaqëson hidrogjen, R14 përfaqëson hidrogjen, ose R14 bashkë me R11 dhe atomet, tek të cilat ato janë lidhur, formojnë një unazë pirolidin, R15 përfaqëson hidrogjen, R16 përfaqëson hidrogjen, R17 përfaqëson hidrogjen, R18 përfaqëson hidrogjen, R19 përfaqëson hidrogjen, dhe kripërat, tretësirat dhe tretësirat e kripërave të tyre.
5 Komponimet e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilat R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një unazë pirolidinili, R3 përfaqëson një grup të formulës ku # përfaqëson pikën e lidhjes me atomin e oksigjenit, L1 përfaqëson etan-1,2-di-il, R8 përfaqëson metil ose izobutil, R9 përfaqëson hidrogjen, R10 përfaqëson hidrogjen, R11 përfaqëson hidrogjen, metil, 1-metilpropan-1-il, 4-aminobutan-1-il ose 3-guanidinopropan-1-il, R12 përfaqëson hidrogjen, R13 përfaqëson hidrogjen, R14 përfaqëson hidrogjen, ose R14 bashkë me R11 dhe atomet, tek të cilat ato janë lidhur, formojnë një unazë pirolidinë, R15 përfaqëson hidrogjen, R16 përfaqëson hidrogjen, dhe kripërat, tretësirat dhe tretësirat e kripërave të tyre.
6 Komponimet e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilat R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një unazë azetidinili, pirolidinili ose piperidinili, dhe kripërat, tretësirat dhe tretësirat e kripërave të tyre.
7 Komponimet e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilat R1 dhe R2 bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ato janë lidhur formojnë një unazë pirolidinili, R3 përfaqëson një grup të formulës ku # përfaqëson pikën e lidhjes me atomin e oksigjenit, R8 përfaqëson metil, R9 përfaqëson hidrogjen, R10 përfaqëson hidrogjen, R11 përfaqëson metil ose 1-metilpropan-1-il, R12 përfaqëson hidrogjen, R13 përfaqëson hidrogjen, R14 përfaqëson hidrogjen, dhe kripërat, tretësirat dhe tretësirat e kripërave të tyre.
8 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-(azetidin-1-il)-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-4-[4-(2-hidroksietoksi)fenil]piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
9 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-((3-metoksi)-azetidin-1-il)-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-4-[4-(2-hidroksietoksi)fenil]piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
10 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-6-(4,4-difloropiperidin-1-il)-4-[4-(2-hidroksietoksi)fenil]piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
11 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-4-[4-(2-hidroksi-etoksi)fenil]-6-(piridin-1-il)piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
12 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-4-[4-(2-hidroksi-etoksi)fenil]-6-(pirolidin-1-il)piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
13 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-{4-[2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirolidin-1-il)piridin-4-il]fenoksi}etil L-alaninat trifloroacetat dhe tretësirat e tyre.
14 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-{4-[2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirolidin-1-il)piridin-4-il]fenoksi}etil L-alanil L-alaninat hidroklorid dhe tretësirat e tyre.
15 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-{4-[2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirolidin-1-il)piridin-4-il]fenoksi}etil L-izoleucil L-alaninat hidroklorid dhe tretësirat e tyre.
16 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-6-(dietilamino)-4-[4-(2-hidroksietoksi)fenil]piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
17 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-{4-[2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirolidin-1-yl)piridin-4-il]fenoksi}etil L-lisil-beta-alaninat dihidroklorid dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
18 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-{4-[2-(azetidin-1-il)-6-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-dicianopiridin-4-yl]fenoksi}etil L-lisil-L-alaninat bis(trifloroacetat) dhe tretësirat e tyre.
19 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-{4-[2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirolidin-1-il)piridin-4-il]fenoksi}etil glicil-L-leucinat hidroklorid dhe tretësirat e tyre.
20 Komponimi sipas Pretendimit 1, ku komponimi ka strukturën e mëposhtme 2-({[2-(4-klorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-4-[4-(2-hidroksi-etoksi)fenil]-6-[(2-metoksietil)(metil)amino]piridin-3,5-dikarbonitril dhe kripërat dhe/ose tretësirat e tyre.
21 Proces për gatitjen e komponimeve të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve nga 1 deri në 3, në të cilin R3 përfaqëson hidrogjen, i karakterizuar nga ajo që komponimi I formulës (II) është zëvendësuar fillimisht me bakër (II) nitrat kloridi dhe izoamili në një tretës të përshtatshëm në komponimin e formulës (III) dhe kjo më pas, në një tretës të ngurtë, nëse është e përshtashme, në një bazë të përshtatshme, vepron me një komponim të formulës (IV) në të cilën R1 dhe R2 kanë secila kuptimin e dhënë në secilin prej Pretendimeve nga 1 deri në 3, për të dhënë komponimin e formulës (I-A) në të cilën R1 dhe R2 kanë secila kuptimin e dhënë në secilin prej Pretendimeve nga 1 deri në 3, secili nga grupet mbrojtës të pranishëm, më pas largohet dhe komponimet e përftuara të formulës (I) nëse është e përshtatshme, zëvendësohen me tretësit e përshtatshëm (i) dhe/ose (ii) bazat ose acidet në tretësirat e tyre, kripërat dhe/ose tretësirat e kripës.
22 Proces për gatitjen e komponimeve të formulës (I) ashtu siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7 në të cilat R3 përfaqëson një grup të formulës ku L1, L2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18 dhe R19 secili ka kuptimin e dhënë në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, i karakterizuar nga ajo që [A] një komponim i formulës (I-A) në të cilin R1 dhe R2 kanë secili kuptimin e dhënë në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, është lidhur fillimisht në një tretës të ngurtë në prani të një agjenti kondesimi me një acid karboksilik të formulës (V) ose (VI) në të cilin L2, R4 dhe R5 kanë secili kuptimin e dhënë në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7 dhe R6A, R7A, R17A dhe R18A kanë secili kuptimet e përmenduara për R6, R7, R17 dhe R18, përkatësisht, ose përfaqëson një grup mbrojtës, të tillë si , për shembull, tert-butoksikarbonil, për të dhënë një komponim të formulës (VII) ose (VIII) ose në të cilën L2, R1, R2, R4, R5, R6A, R7A, R17A dhe R18A secili kanë kuptimet e dhëna më sipër, dhe secili nga grupet mbrojtës të pranishëm më pas largohet për të dhënë një komponim të formulës (I-B) ose (I-C) ose në të cilën L2, R1, R2, R4, R5, R6, R7, R17 dhe R18 secili kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, ose [B] një komponim i formulës (I-A) është lidhur fillimisht në një tretës të ngurtë në prani të një agjenti kondesimi me një acid karboksilik të formulës (IX), (X), (XI) ose (XII) në të cilën L1, L2, R8, R9, R10, R11, R12 dhe R19 secili kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, dhe R13A, R14A, R15A dhe R16A secili kanë kuptimet e përmendura për R13, R14, R15 dhe R16, përkatësisht, ose një grup mbrojtës amino, të tillë si , për shembull, tert-butoksikarbonil, për të dhënë një komponim të formulës (XIII), (XIV), (XV) oser (XVI) ose në të cilën L1, L2, R1, R2, R8, R9, R10, R11, R12, R13A, R14A, R15A, R16A dhe R19 secili kanë kuptimet e dhëna më sipër, dhe secili nga grupet mbrojtës të pranishëm më pas largohet për të dhënë një komponim të formulës (I-D), (I-E), (I-F) ose (I-G) ose në të cilën L1, L2 R1, R2, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 dhe R19 R19 secili kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, ose [C] grupi mbrojtës amino është larguar nga një komponim I formulës (VII-1) ose (VIII-1) ose në të cilën L2, R1, R2, R4, R5, R7 dhe R17 R19 secili kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, dhe R6A dhe R18A përfaqësojnë një grup mbrojtës amino, për shembull tert-butoksikarbonil, nga metodat standarte për të dhënë një komponim të formulës (I-B-1) ose (I-C-1) ose në të cilën L2, R1, R2, R4, R5, R7 dhe R17 R19 secili kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, dhe këto janë lidhur fillimisht në një tretës të ngurtë në prani të një agjenti kondesimi me një acid karboksilik të formulës (XVII) ose (XVIII) në të cilën L1, R11 dhe R12 secili kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1, 2, 4, 5, 6 dhe 7, dhe R13A, R14A, R15A dhe R16A secili kanë kuptimet e përmendura, përkatësisht, për R13, R14, R15 dhe R16, ose përfaqësojnë një grup mbrojtës amino, të tillë si, për shembull, tert-butoksikarbonil, për të dhënë komponimet e formulës (XIII), (XIV), (XV) ose (XVI), dhe secili nga grupet mbrojtës të pranishëm më pas largohet për të dhënë komponimet përfundimtare (I-D), (I-E), (I-F) ose (I-G), dhe komponimet përfundimtare (I-B), (I-C), (I-D), (I-E), (I-F) dhe (I-G) nëse është e përshtatshme, zëvendësohen me (i) tretësit e përshtatshëm dhe/ose (ii) bazat ose acidet në tretësirat e tyre, kripërat dhe/ose tretësirat e kripës.
23 Kundërshtuesit e receptorit adenozine A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, për tu përdorur në trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjeve.
24 Kundërshtuesit e receptorit adenozinë A1 të formulës (I), siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, për tu përdorur në trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjes koronare të zemrës, sindromës koronare akute, angina pektoris-it, pamjaftueshmërisë së zemrës, infarktit të miokardit dhe fibrilacionit atrial.
25 Kundërshtuesit e receptorit adenozine A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, për tu përdorur në trajtimin dhe / ose parandalimin e diabetit, sindromës metabolike dhe dislipidemisë.
26 Kundërshtuesit e receptorit adenozine A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20 për tu përdorur në trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjeve të veshkave.
27 Përdorimi i një kundërshtuesi të receptorit adenozine A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20 për të gatitur një ilaç për trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjes koronare të zemrës, sindromës koronare akute, angina pektoris-it, dobësimit të zemrës, infarktit të miokardit dhe fibrilacionit atrial.
28 Përdorimi i një kundërshtuesi të receptorit adenozinë A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, për të gatitur një ilaç për trajtimin dhe / ose parandalimin e të dyjave formave shfaqjes akute dhe kronike të pamjaftueshmërisë së zemrës, pamjaftueshmërisë së pakompesueshme të zemrës, pamjaftueshmërisë së anës së djathtë të zemrës, pamjaftueshmërisë së anës së majtë të zemrës, pamjaftueshmëria e përgjithshme, kardiomiopatia ishemike, kardiomiopatia e zmadhuar, difektet e lindura të zemrës, difektet e valvulës së zemrës, pamjaftueshmëri e zemrës e shoqëruar me difekte të valvulës së zemrës, stenozë (ngushtim i kanalit) mitrale, pamjaftueshmëria mitrale, stenoza aortike, pamjaftueshmëria aortike, stenoza trikuspide, pamjaftueshmëria trikuspide, stenoza pulmonare, pamjaftueshmëria e valvulës pulmonare, difektet e kombinuara të valvulës së zemrës, inflamacion I miokardit (miokarditi), miokarditi kronik, miokarditi akut, miokarditi viral, pamjaftueshmëri kardiake diabetike, kardiomiopatia alkolike, çrregullime kardiake të grumbulluara, dhe pamjaftueshmëria diastolike dhe sistolike e zemrës dhe fazat akute të përkeqësimit të pamjaftueshmërisë së zemrës.
29 Përdorimi i një kundërshtuesi të receptorit adenozinë A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në Pretendimin 1, për të gatitur një ilaç për tu përdorur në trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjeve të veshkave.
30 Përdorimi i një kundërshtuesi të receptorit adenozinë A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, për të gatitur një ilaç për trajtimin dhe / ose parandalimin e diabetit, sindromës metabolike dhe dislipidemisë.
31 Ilaç, që përmban një kundërshtues të receptorit adenozinë A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, në kombinim me një ndihmës të ngurtë jo-toksik, të përshtatshëm nga pikëpamja farmaceutike.
32 Ilaç, që përmban një kundërshtues të receptorit adenozinë A1 të formulës (I), ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve nga 1 deri në 20, në kombinim me një ose më shumë përbërës të tjerë aktivë, të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga përbërësit aktivë të metabolizmit –të modifikuar lipid, antidiabetikët, drogërat antihipertensive dhe drogërat antitrombotike.
33 Ilaç sipas pretendimit 31 ose 32, për tu përdorur për trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjes koronare të zemrës, sindromës koronare akute, angina pektoris-it, pamjaftueshmërisë së zemrës, infarktit të miokardit dhe fibrilacionit atrial.
34 Ilaç sipas pretendimit 31 ose 32, për tu përdorur për trajtimin dhe / ose parandalimin e të dyjave formave shfaqjes akute dhe kronike të pamjaftueshmërisë së zemrës, pamjaftueshmërisë së pakompesueshme të zemrës, pamjaftueshmëri e anës së djathtë të zemrës, pamjaftueshmëri e anës së majtë të zemrës, pamjaftueshmëria e përgjithshme, kardiomiopatia ishemike, kardiomiopatia e zmadhuar, difektet e lindura të zemrës, difektet e valvulës së zemrës, pamjaftueshmëri e zemrës e shoqëruar me difekte të valvulës së zemrës, stenozë (ngushtim i kanalit) mitrale, pamjaftueshmëria mitrale, stenoza aortike, pamjaftueshmëria aortike, stenoza trikuspide, pamjaftueshmëria trikuspide, stenoza pulmonare, pamjaftueshmëria e valvulës pulmonare, difektet e kombinuara të valvulës së zemrës, inflamacion I miokardit (miokarditi), miokarditi kronik, miokarditi akut, miokarditi viral, pamjaftueshmëri kardiake diabetike, kardiomiopatia alkolike, çrregullime kardiake të grumbulluara, dhe pamjaftueshmëria diastolike dhe sistolike e zemrës dhe fazat akute të përkeqësimit të pamjaftueshmërisë së zemrës.
35 Ilaç sipas pretendimit 31 ose 32, për tu përdorur për trajtimin dhe / ose parandalimin e diabetit, sindromës metabolike dhe dislipidemisë.
36 Ilaç sipas pretendimit 31 ose 32, për tu përdorur për trajtimin dhe / ose parandalimin e sëmundjeve të veshkave.
© 2025 DPPI