Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4886
2014.10.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.11.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/244
2014.08.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10805301.8
2010.11.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2361090
2014.05.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 262470 |
| US | 382709 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Helsinn Healthcare SA | Via Pian Scairolo 9 6912 Lugano-Pazzallo |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CANTOREGGI, Sergio | Via ai Ronchi 37 CH-6943 Vezia , CH |
| BRAGLIA, Riccardo | Via Pian Scairolo 9 6912 Lugano-Pazzallo , CH |
| ROSSI, Giorgia | Via della Libertà, 1A I-22012 Cernobbio (Como) , IT |
| BONADEO, Daniele | Via Ronco Capo Caccia, 32 I-21030 Casalzuigno (Varese) , IT |
| CANNELLA, Roberta | Via Al Colle, 42 I-21100 Varese , IT |
| TRENTO, Fabio | Via Alla Valle, 20 B I-22020 Parè (Como) , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE PËR TRAJTIMIN E TË PËRZIERAVE DHE TË VJELLAVE ME NDËRMJETESIM CENTRAL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një kombinim (i) i netupitant ose i një kripe të tij të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike, (ii) e një antagonisti 5-HT3 ose e një kripe të tij të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike, (iii) e deksametazonit, i destinuar për tu përdorur në trajtimin e të përzierave dhe të vjellave tek një pacient që ka nevojë, përgjatë pesë ditëve në vazhdim, ku: a) netupitanti në fjalë ose një kripë e tij e pranueshme nga pikpkamja farmaceutike, përdoret te pacienti në fjalë në një ditë, në një sasi efikase nga pikpamja terapeutike, e cila është efikase për të trajtuar të përzierat dhe të vjellat gjatë fazave akute dhe të vonuara të të vjellave, dhe që depërton në qarkullimin sistemik, nëpërmjet barierës hemato-encefalike dhe zotëron të paktën 70% të receptorëv NK1 në striatum (nukleus në tru) 72 orë mbas përdorimit në fjalë; b) antagonisti 5-HT3 ose një kripë të tij e pranueshme nga pikpkamja farmaceutike përdoret te pacienti në fjalë në një ditë, në një sasi efikase nga pikpamja terapeutike, që është efikase për të trajtuar të përzierat dhe të vjellat gjatë fazave akute dhe të vonuara; dhe c) deksametazoni përdoret te pacienti në fjalë në një ditë, në një dozë të parë që nuk është efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur ai është përdorur vetëm, por është efikas kundër të përzierave dhe të vjellave kur ai përdoret në kombinim me netupitantin në fjalë, ku doza e parë në fjalë përfshin 50 dhe 70% të një doze minimale efikase kur ajo përdoret vetëm. |
| 2 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 1, ku, ditën e dytë, të tretë dhe të katërt, një dozë e dytë deksametazoni, e cila nuk është efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur përdoret vetëm, por është efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur përdoret në kombinim me netupitantin në fjalë, përdoret te pacienti në fjalë, doza e dytë në fjalë përmban ndërmjet 40 dhe 60% të një doze minimale efikase kur ajo përdoret vetëm. |
| 3 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku netupitanti në fjalë zotëron të paktën 80% të receptorëvë NK1 në striatum 72 orë mbas përdorimit në fjalë. |
| 4 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku një dozë e vetme e netupitantit ose e një kripe të tij të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike përdoret gjatë pesë ditëve në fjalë. |
| 5 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 , ku një dozë e vetme e netupitantit ose e një kripe të tij, të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike përdoret gjatë pesë ditëve në fjalë dhe një dozë e vetme në fjalë administrohet në rrugë orale (nëpërmjet gojës). |
| 6 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5 , ku sasia efikase nga pikpamja terapeutike në fjalë e netupitantit përmban afërsisht ndërmjet 200 dhe 400 mg të netupitantit ose të një kripe të tij të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike. |
| 7 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 , ku sasia efikase nga pikpamja terapeutike në fjalë e netupitantit përmban afërsisht 300 mg të netupitantit në formë baze të lirë. |
| 8 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku doza minimale efikase nga pikpamja terapeutike në fjalë e deksametazonit, kur ajo përdoret e vetme, përmban afërsisht ndërmjet 16 dhe 20 mg të deksametazonit. |
| 9 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku një dozë e vetme e antagonistit 5-HT3 , ose e një kripe të tij të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike, administrohet gjatë pesë ditëve në fjalë. |
| 10 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku antagonisti 5-HT3 është ondansetron ose palonosetron. |
| 11 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku sasia efikase nga pikoamja terapeutike në fjalë e antagonistit 5-HT3 përmban afërsisht 0,25 dhe 0,75 mg të palonosetron ose të një kripe të tij të pranueshme nga pikpkamja farmaceutike |
| 12 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku sasia efikase nga pikpamja terapeutike në fjalë e antagonistit 5-HT3 përmban afërsisht 0,56 mg të palonosetronit në formë baze të lirë. |
| 13 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku palonosetroni administrohet në rrugë orale. |
| 14 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 13, ku elementet e mëposhtëm përdoret në rrugë orale: a) afërsisht 300 mg e netupitantitit në formë baze të lirë në ditë; b) afërsisht 0,56 mg i klorhidratit të palonosetronit, që i korespondon afërsisht 0,5 mg të palonosteronit në formë të bazës së lirë, në ditë; dhe c) afërsisht 12 mg të deksametazonit në një ditë. |
| 15 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 14, ku palonosetroni administrohet në rrugë orale: a) afërsisht 300 mg të netupitantit në formë baze të lirë në ditë; b) afërsisht 0,56 mg i klorhidratit të palonosetronit, (që i korespondon afërsisht 0,5 mg të palonosteronit në formë baze të lirë), në ditë; c) afërsisht 12 mg të deksametazonit një ditë; dhe d) afërsisht 8 mg deksametazon ditën e dytë, të tretë dhe të katërt. |
| 16 | Netupitanti ose kripa e tij e pranueshme nga pikpkamja farmaceutike, e destinuar për tu përdorur tek një pacient që ka nevojë, për trajtimin e të përzierave dhe të vjellave gjatë një periudhe prej pesë ditësh në vazhdim, netupitanti në fjalë përdoret në një sasi efikase nga pikpamja terapeutike, që është efikase për të trajtuar të përzierat dhe të vjellat gjatë fazave akute dhe të vonuara të të vjellave, dhe që depërtojnë (futen) në qarkullimin sistemik, nëpërmjet barierës hemato-encefalike dhe zotëron të paktën 70% të receptorëve NK1 në striatum 72 orë mbas përdorimit në fjalë, ku elementët në vazhdim përdoren: a) në ditë një, një dozë e parë e deksametazonit që është jo efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur ajo përdoret vetëm, por është efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur ajo përdoret në kombinim me netupitantin në fjalë, ku doza e parë në fjalë përmban ndërmjet 50 dhe 70% të një doze minimale efikase kur përdoret vetëm; dhe b) n.q.s pacienti në fjalë i nënshtrohet një kimioterapie fortësisht emetogjene, në ditën e dytë, të tretë dhe të katërt, një dozë e dytë deksametazoni, që është jo efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur ajo është e përdorur vetëm, por është efikase kundër të përzierave dhe të vjellave kur ajo përdoret në kombinim me netupitantin në fjalë, ku doza e dytë në fjalë përmban ndërmjet 40 dhe 60% të një doze minimale efikase kur ajo përdoret vetëm. |
| 17 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 16, ku gjithashtu përdoret një sasi efikase nga pikpamja terapeutike e një antagonisti 5-HT3. |
| 18 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 16 deri në 17, ku sasia efikase nga pikpamja terapeutike në fjalë e netupitantit përmban afërsisht ndërmjet 200 dhe afërsisht 400 mg të netupitantit, ose të një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja terapeutike, sasia në fjalë efikase nga pikpamja terapeutike e antagonistit 5-HT3, përmban afërsisht ndërmjet 0,25 dhe afërsisht 0,75 mg të palonosetronit, ose të një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja terapeutike , dhe doza minimale në fjalë efikase nga pikpamja terapeutike e deksametazonit, kur përdoret vetëm, përmban afërsisht ndërmjet 16 mg dhe afërsisht 20 mg deksametazon. |
| 19 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 16 deri në 18, ku: a) një dozë e vetme e netupitantit administrohet gjatë pesë ditëve në fjalë, në një ditë, duke përmbajtur afërsisht 300 mg të netupitantit në formë baze të lirë; dhe b) afërsisht 12 mg e deksametazonit përdoret në një ditë; dhe c) n.q.s pacienti i nënshtrohet një kimioterapie fortësisht emetogjene, afërsisht 8 mg deksametazon përdoren ditën e dytë, të tretë dhe të katërt. |
| 20 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 19, ku një dozë e vetme e një antagonisti 5-HT3 administrohet gjatë pesë ditëve në një ditë,duke përmbajtur afërsisht 0,56 mg të klorhidratit të palonosetronit, që korespondon afërsisht me 0,5 mg të palonosetronit në formë baze të lirë. |
| 21 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimeve 1 deri në 20, ku të përzierat dhe të vjellat në fjalë janë të përziera dhe të vjella të shkaktuara nga kimioterapia (< |
| 22 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimeve 1 deri në 21, ku të përzierat dhe të vjellat në fjalë janë të shkaktuara nga një kimioterapi e moderuar, ose fortësisht emetogjene. |
| 23 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimeve 1 deri në 22, ku një kimioterapi e moderuar ose fortësisht emetogjene administrohet brenda rreth një ore deri rreth dy orësh nga administrimi në fjalë i netupitantit në fjalë ose i një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 24 | Netupitanti i destinuar për tu përdorur sipas pretendimeve 1 deri në 23, përdorimi në fjalë përmban trajtimin e të përzierave dhe vjellave në përgjigje të një kimioterapie fortësisht emetogjene gjatë fazës akute, ose në përgjigje të një kimioterapie fortësisht emetogjene gjatë fazës së vonuar, ose në përgjigje të një kimioterapie të moderuar emetogjene gjatë fazës akute, ose në përgjigje të një kimioterapie të moderuar emetogjene gjatë fazës së vonuar. |
| 25 | Një kombinim i një sasie efikase nga pikpamja terapeutike e netupitantit, ose i një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe e një sasie efikase nga pikpamja terapeutike të palonosetronit, ose të një kripe të tij, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, i destinuar të jetë i përdorshëm në trajtimin e të përzierave dhe të vjellave tek një subjekt human që ka nevojë, gjatë fazave akute dhe/ose të vonuara të (PVIC) në përgjigje të një kimioterapie të moderuar ose fortësisht emetogjene, ose kombinimi në fjalë përdoret përpara kimioterapisë në fjalë. |
| 26 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 25, ku nga rreth 200 deri në rreth 400 mg e netupitantit, ose e një kripe të tij, të pranueshme nga pipamja farmaceutike, dhe nga rreth 0,25 deri në rreth 0,75 mg e palonosetronit, ose e një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, përdoren në rrugë orale (nga goja). |
| 27 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas pretendimit 25 ose 26, ku rreth 300 mg e netupitantit në formë baze të lirë, dhe rreth 0,56 mg e klorhidratit të palonosetronit, administrohen në rrugë orale. |
| 28 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjërit prej pretendimeve 25 deri në 27, ku, në se është subjekt i një kimioterapie fortësisht emetogjene, pacienti në fjalë, përveç kësaj, merr një doze sub-terapeutike të deksametazoni në ditën e dytë, të tretë dhe të katërt. |
| 29 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 25 deri në 28, ku, në rastin e nënshtrimit ndaj një kimioterapie fortësisht emetogjen, pacienti në fjalë përveç kësaj, merr nga goja prej12 mg të deksametazonit në ditën e parë, dhe prej 8 mg të dekzametazonit në ditën e dytë, të tretë dhe të katërt. |
| 30 | Kombinimi i destinuar për tu përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 25 deri në 29, ku netupitanti fuqizon efektin terapeutik të deksametazonit. |
| 31 | Kombinimi i netupitantit i destinuar për tu përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 25 deri në 30, ku netupitanti favorizon biodisponibilitetin e palonosetronit. |
| 32 | Një formë dozimi e administrueshme në rrugë orale, që përmban një kombinim të palonosetronit dhe të netupitantit, ose të një kripe të tij, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, që përmban: a) një skelet të jashtëm; b) një ose shumë unitete të netupitantit që mbahen në brëndësi të skeletit (guackës) të jashtme në fjalë, secili përmban netupitantin në fjalë, ose kripën e tij, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike dhe një ose më shumë përbërës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike; dhe c) një ose më shumë unitete të palonosetronit që mbahen në brëndësi të guackës së jashtëme në fjalë, secili përmban palonosetronin në fjalë dhe një ose më shumë përbërës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike; ku forma e dozës në fjalë përmban (3S)-3-(3aS)-1-okso-2,3,3a,4,5,6-hekzahidro-1H-benzo-[de] izokuinolin-2-il}-1-azoniabiciklo[2,2,2]oktan-1-olat në një sasi që nuk e kalon 3% wt (të peshës totale). |
| 33 | Forma e dozës sipas pretendimit 32, që përmban afërsisht 0,56 mg të klorhidratit të palonosetronit dhe nga rreth 100 deri në rreth 500 mg, ose nga rreth 200 deri në rreth 400 mg, ose rreth 300 mg të netupitantit. |
| 34 | Forma e dozës sipas pretendimit 32 ose 33, ku një ose më shumë unitete të netupitantit në fjalë janë në formë të një ose më shumë tableta të veshura, që përdoren në rrugë orale, unitetet e palonosetronit në fjalë janë në formë të një ose më shumë kapsulave xhelatine të butë, që përdoren në rrugë orale. |
| 35 | Forma e dozës sipas çdonjerit prej pretendimeve 32 deri në 34, ku secila nga tabletat përmban nga rreth 50 deri në rreth 200 mg, ose nga rreth 100 deri në rreth 150 mg, ose rreth100 mg të netupitantit. |
| 36 | Kapsula sipas çdonjerit prej pretendimeve 32 deri në 35, ku secila prej kapsulave prej xhelatine të butë në fjalë përmban nga 0.1 deri në 2.0 mg të hidrokloridit të palonosetronit. |
| 37 | Kapsula sipas çdonjerit prej pretendimeve 32 deri në 35, ku secila prej kapsulave prej xhelatine të butë në fjalë, përmban një komponim ngarkese të brëndëshme që përmban ndërmjet 75 dhe 98% wt të një ose shumë përbërësve lipofilë. |
| 38 | Një formë e dozës së kapsulës e përdorëshme në rrugë orale, që përmban: a) një skelet të jashtëm ; b) një ose më shumë tableta të futura në brëndësi të skeletit të jashtëm (në bërthamën e guackës së jashtëme), secila përmban netupitant ose një kripë të tij, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe një ose më shumë përbërës të pranueshëm nga pikpam,ja farmaceutike; dhe c) një ose më shumë kapsula xhelatine të butë, të futura në bërthamën e skeletit (guackës) të jashtme në fjalë, secila që përmban palonosteronin dhe një, ose më shumë përbërës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike; ku forma e dozës në fjalë përmban (3S-3-[(3aS)-1-okso-2,3,3a,4,5,6-hekzahidro-1-H-benzo[de]izokuinolinë-2-il]-1-azoniabiciklo[2.2.]oktan-1-olat në një sasi që nuk e kalon 3% wt. |
| 39 | Kapsula e pretendimit 38, që përmban rreth 0,56 mg të klorhidratit të palonosetronit dhe nga rreth 100 deri në rreth 500 mg, ose nga rreth 200 deri në rreth 400 mg, ose rreth 300 mg netupitant. |
| 40 | Kapsula sipas çdonjërit prej pretendimeve 38 deri në 39, ku secila nga tabletat në fjalë përmban nga rreth 50 deri në rreth 200mg, ose nga rreth 100 deri në rreth 150 mg, ose rreth100 mg netupitant. |
| 41 | Kapsula sipas çdonjërit prej pretendimeve 38 deri në 40, ku kapsula e xhelatinës së butë në fjalë përmban një komponim ngarkese të brëndëshme që përmban nga 0,1 deri në 2,0 mg te klorhidratit të palonosetroni. |
| 42 | Kapsula sipas çdonjërit prej pretendimeve 38 deri në 41, ku kapsula e xhelatinës së butë në fjalë përmban një komponim ngarkese të brëndëshme që përmban nga 75 deri në 98 % wt të një ose më shumë përbërësve lipofilë. |
| 43 | Forma e dozës, ose kapsula e çdonjërit prej pretendimeve 32 deri në 42, ku netupitanti dhe palonosetroni formulohen në një formë të ndarë dhe pastaj janë të kombinuara në një dozë të vetme. |
| 44 | Forma e dozës, ose kapsula sipas çdonjerit prej pretendimeve 32 deri në 43, e destinuar për tu përdorur në trajtimin e të vjellave. |
| 45 | Forma e dozës sipas pretendimit 44, ku të vjellat në fjalë janë të vjella të vonuara. |