Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4865
2014.10.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/222
2014.07.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.12.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10748211.9
2010.08.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2470526
2014.05.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 238073 |
| US | 313039 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Array BioPharma Inc. | 3200 Walnut Street, CO 80301, BOULDER |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HUANG, Shenlin | 5768 Cape Jewels Trail San Diego California 92130 / US , US |
| JIN, Xianming | 3516 Sleeping Meadow Way San Ramon California 94582 / US , US |
| LIU, Zuosheng | 3911 Tynebourne Circle San Diego California 92130 / US , US |
| POON, Daniel | 54 Lake Avenue Piedmont California 94611 / US , US |
| TELLEW, John | 617 Caminito de la Costa La Jolla California 92037 / US , US |
| WAN, Yongqin | 19 Santa Eugenia Irvine California 92606 / US , US |
| WANG, Xing | 10445 Monterey Ridge Drive San Diego California 92127 / US , US |
| XIE, Yongping | 12596 Brickella Street San Diego California 92129 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Raimonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulanio, Pall15/3, Ap.28, Tirane , AL |
| Raimonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulanio, Pall15/3, Ap.28, Tirane , AL |
(54) Titull
Përbërësa dhe përbërje si frenues kinase proteine
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje perberes i zgjedhur nga: metil N-[(2S)-1-({4-[3-(3-kloro-5-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-[(4-{3-[3-kloro-5-(propane-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il}pyrimidin-2-il)amino]propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(3-kloro-2-metanesulfonamidopyridin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(3-fluoro-2-metanesulfonamidopyridin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2-kloro-3-etanesulfonamido-4,5-difluorofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2,4-difluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[1-(propan-2-il)-3-(2,4,5-trifluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il} amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-[(4-{3-[2,4-difluoro-3-(propane-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il}pyrimidin-2-il)amino]propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(3-cyclopropanesulfonamido-2,5-difluorofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(5-kloro-3-cyclopropanesulfonamido-2-fluorofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-[(4-{3-[5-kloro-2-fluoro-3-(propane-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il}pyrimidin-2-il)amino]propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-[(4-{3-[2,6-difluoro-3-(propane-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il}pyrimidin-2-il)amino]propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-{[4-(3-{2-fluoro-3-[(3,3,3-trifluoropropane)sulfonamido]fenil}-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il)pyrimidin-2-il]amino}propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-[(4-{3-[2-fluoro-3-(propane-1-sulfonamido)fenil]-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il}pyrimidin-2-il)amino]propan-2-il]karbamate; and metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2-fluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(5-kloro-2-fluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2,5-difluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(5-kloro-2-fluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-etil-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2-fluoro-3-metanesulfonamido-5-metilfenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2-kloro-3-metanesulfonamido-5-metilfenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2-kloro-5-fluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; metil N-[(2R)-1-({4-[3-(5-kloro-2-fluoro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate; dhe metil N-[(2S)-1-({4-[3-(2,5-dikloro-3-metanesulfonamidofenil)-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-4-il]pyrimidin-2-il}amino)propan-2-il]karbamate. |
| 2 | Perberesi i pretendimit 1, ku perberesi eshte: |
| 3 | Nje perberes i zgjedhur nga: N-(3-bromo-2,4-diflorofenil)propane-1-sulfonamide; N-(2,4-difloro-3-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioksaborolan-2-il)fenil)propane-1-sulfonamide; ose N-[5-kloro-3-(4-{2-[(2-cianoetil)amino]pyrimidin-4-il}-1-(propan-2-il)-1H-pyrazol-3-il)-2-florofenil]metanesulfonamide |
| 4 | Nje perberje farmaceutike e perbere nga nje perberes te cdonjerit prej pretendimeve 1 - 2, i perziere me te pakten nje eksipient te pranueshem farmaceutikisht. |
| 5 | Perberja farmaceutike e pretendimit 4, ku eksipienti eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne niseshte gruri, niseshte patate, niseshte tapioke, brume niseshteje, niseshte e paraxhelatinizuar, sheqere, xhelatine, gome natyrale, gome sintetike, alginate sodium, acid alginik, tragakant, gome guari, celuloze, etil celuloze, acetat celuloze, calcium karbometil celuloze, sodium karboksimetil celuloze, metil celuloze, hidroksipropil celuloze, celuloze mikrokristaline, silikat magnez alumin, polivinil pyrrolidon, puder, karbonat kalciumi, celuloze puder, dekstrate, kaoline, mannitol, acid silicik, sorbitol, agar-agar, karbonat sodium, sodium kroskarmeloze, krospovidone, poliakrilin potassium, sodium puder glikolat, argjile, stearat sodium, stearat kalciumi, stearat magnezi, acid stearik, vaj mineral, vaj mineral i lehte, glicerine, sorbitol, mannitol, polietilen glikol, glikole te tjere, sulfat laurel sodium, vaj vegjetal i hidrogjenizuar, vaj kikiriku, vaj farash pambuku, vaj luledielli, vaj susami, vaj ulliri, vaj drithi, vaj soje, stearat zinku, oleat sodium, oleat etili, laureate etili, silic, dhe kombinime te tyre. |
| 6 | Perberja farmaceutike e pretendimit 4, qe permban me tej nje agjent terapeutik shtese. |
| 7 | Perberja farmaceutike e pretendimit 6, ku agjenti terapeutik shtese eshte zgjedhur nga nje perberes anti kanser, nje analgjezik, nje anti-te vjella, nje antidepressant, nje agjent anti-inflamator. |
| 8 | Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 - 2 ose nje perberja farmaceutike e cdonjerit prej pretendimeve 5 - 8 per perdorim ne nje metode per trajtimin e kanserit. |
| 9 | Perdorimi i nje perberesi te cdonjerit prej pretendimeve 1 - 2 per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e kanserit |
| 10 | Perberesi per perdorim ne nje metode trajtimi sipas pretendimit 8 ose perdorimi i pretendimit 9, ku kanseri qe trajtohet eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne tumor kanseroz i mushkerive, tumor kanseroz pankreatik, tumor kanseroz i fshikzes se urines, tumor kanseroz i zorres se trashe, tumor kanseroz i palces se kockave, kanser i prostates, kanser i tiroideve, melanoma,adenoma dhe kanseri i vezorevesyrit,melcise traktit biliar dhe sistemit nervor. |
| 11 | Perberesi per perdorim ne nje metode trajtimi sipas pretendimit 8 ose perdorimi i pretendimit 9, qe perfshin me tej administrimin tek nje subjekt te nje agjenti terapeutik shtese, ku opsionalisht agjenti terapeutik shtese eshte nje frenues kinase Raf i ndryshem, ose nje frenues i MEK, mTOR, HSP90, AKT, PI3K, CDK9, PAK, Protein Kinase C, nje MAP kinase, nje MAPK Kinase, ose ERK, dhe ku agjenti terapeutik shtese dhe perberesi administrohen njekohesisht tek subjekti. |
| 12 | Perberesi per perdorim ne nje metode trajtimi te pretendimit 11 ose perdorimi i pretendimit 11, ku (a) agjenti terapeutik shtese permban nje ilac antikanser, nje mjekim per dhimbjet, nje kunder te vjellave, nje antidepressant ose nje agjent anti-inflamator; ose (b) agjenti terapeutik shtese eshte nje frenues kinase Raf i ndryshem, ose nje frenues i MEK, mTOR, HSP90, AKT, PI3K, CDK9, PAK, Protein Kinase C, nje MAP kinase, nje MAPK Kinase, ose ERK. |
| 13 | Perberesi per perdorim ne nje metode trajtimi te cdonjerit prej pretendimeve 8 - 12 ose perdorimi i cdonjerit prej pretendimeve 8 - 12, ku perberesi eshte per trajtimin e nje gjendjeje te nderyre prej Raf kinase, opsionalisht ku Raf kinase eshte nje mutant b-Raf kinase te tille si b-Raf(V600E). |