Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4845
2014.10.13
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/221
2014.07.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12162624.6
2003.12.04
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2517706
2014.06.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 431814 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje / SE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vu, Truc, Chi | 472 Ridge Road Watchung, NJ 07069 / US , US |
| Brzozowski, David B. | 155 Levey Road Pattersonville, NY 12137 / US , US |
| Hanson, Ronald L. | 54 Whitewood Drive Morris Plains, NJ 07950 / US , US |
| Kolotuchin, Sergei V. | 123-B Jerome Street Roselle Park, NJ 07204 / US , US |
| Mazzullo, John A. Jr. | 115 Fairway Drive Portland, CT 06480 / US , US |
| Wang, Jianji | 9 Aster Way Dayton, NJ 08810 / US , US |
| Wong, Kwok | 16 Blenbrook Court Lawrenceville, NJ 08648 / US , US |
| Yu, Jurong | 15 Scenic Drive Dayton, NJ 08810 / US , US |
| Zhu, Jason | 1 Ayres Court East Brunswick, NJ 08816 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
Metoda dhe përbërës për prodhimin e frenuesve të dipeptidil-peptidase IV dhe të ndërmjetësve të tyre
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një metodë për prodhimin e një frenuesi të dipeptidil peptidazës IV me bazë pirrolidinën e kondensuar të një ciklopropili, e cila përfshin: (a) mbrojtjen e acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik me BLOC; (b) çiftimin e acidit (αS)-α-[[(1,1-dimetiletoksi)karbonil]amino]-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik, ose të kripës së tij 1,4-diazabiciklo[2.2.2]oktan, me (1S,3S,5S)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-3-karboksamid për të prodhuar acidin 3-(aminokarbonil)-(αS)-α-(3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-β-okso-(1S,3S,5S)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-2-etankarbamik, 1,1-dimetiletil ester; (c) dehidratimin e acidit 3-(aminokarbonil)-(αS)-α-(3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-β-okso-(1S,3S,5S)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-2-etankarbamik, 1,1-dimetiletil ester për të prodhuar acidin 3-ciano-(αS)-α-(3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-β-okso-(1S,3S,5S)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-2-etankarbamik, 1,1-dimetiletil ester; dhe (d) hidrolizën e acidit 3-ciano-(αS)-α-(3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-β-okso-(1S,3S,5S)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-2-etankarbamik, 1,1-dimetiletil ester për të formuar frenuesin e dipeptidil peptidazës IV. |
| 2 | 2. Metoda sipas Pretendimit 1 që përfshin edhe reduktimin asimetrik të acidit 3-hidroksi-α-oksotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik për të prodhuar acidin (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik nëpërmjet aminimit ose transaminimit. |
| 3 | 3. Metoda sipas Pretendimit 1 që përfshin edhe sintezën kimike të acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik nga acidi triciklo [3.3.1.13,7]dekan-1-acetik. |
| 4 | 4. Metoda sipas Pretendimit 1, ku (1S,3S,5S)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-3-karboksamidi i hapit (a) prodhohet me anë të heqjes së BOC nga acidi [1S-(1α,3β,5α)]-3-(aminokarbonil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-2-karboksilik, 1,1-dimetiletil ester. |
| 5 | 5. Metoda sipas Pretendimit 4, ku acidi [1S-(1α,3β,5α)]-3-(aminokarbonil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksan-2-carboksilic, 1,1-dimetiletil ester prodhohet me anë të ciklopropanimit të acidit (5S)-5-aminokarbonil-4,5-dihidro-1H-pirrol-1-karboksilik, 1,1-dimethil ester nëpërmjet një reaksioni Simmons-Smith. |