REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4799 2014.08.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/216 2014.07.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10771416.4 2010.10.19
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2491037 2014.04.30
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 918249
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Respivert Limited 50-100 Holmers Farm Way High Wycombe Buckinghamshire HP12 4EG / GB
(72) Shpikës
Emri Adresa
ITO, Kazuhiro c/o Respivert Limited, Imperial College BioIncubator, Level 1, Bessemer Building Imperial College London SW7 2AZ / GB , GB
KING-UNDERWOOD, John Moorend Cottage, School Lane Pendock Worcestershire GL19 3PW / GB , GB
MURRAY, Peter, John c/o Respivert Limited, Imperial College BioIncubator, Level 1, Bessemer Building Imperial College London SW7 2AZ / GB , GB
HARDY, George Sunny Bank, Brightling Road Robertsbridge East Sussex TN32 5EJ / GB , GB
BROOKFIELD, Frederick, Arthur C/o Evotec (UK) Limited, 114 Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4SA / GB , GB
BROWN, Christopher, John C/o Evotec (UK) Limited, 114 Milton Park Abingdon Oxfordshire OX14 4SA / GB , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr. "Emin Duraku", Pall 6/1, Nr. 4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr. "Emin Duraku", Pall 6/1, Nr. 4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
Derivatet e kuinazolin-4(3H)-ON të përdorura si pengues të kineazës P13
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (I) ku R1 është H, një zinxhir C1-15 alkili i ngopur ose jo i ngopur, i drejtë ose i degëzuar, me një ose më shumë atome karboni, që janë opsionalisht të zëvendësuar nga një heteroatom i përzgjedhur ndërmjet O, N, S(O)p , ku zinxhiri në fjalë është opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur ndërmjet grupeve okso, halogjen, një grup aril, një grup heteroaril, një grup karbociklil ose heterociklil , secili prej grupeve aril, heteroaril, karbociklil ose heterociklil që sjellin: 0 deri në 3 zëvendësuesa të perzgjedhur ndërmjet atomeve halogjen, dhe grupeve – hidroksil , - C1-6, alkil, - C1-6alkoksi, -C2-3alkoksi -O- C1-3alkil, - C2-3alkil -O- C1-3alkil , - C1-3hidroksialkil, - C1-6halogjenoalkil, amino, - C1-4monoalkil -ose - C2-8di-alkil -amino, -C1-4mono ose - C2-8di-acil-amino, -C0-6alkil -S(O)p- C1-6alkil, - C0-6alkil-S(O)pNR6R7, - C0-6alkil -NR8-C0-6alkil -S(O)p-C1-6alkil, -C0-6alkil-C(O)O-C0-6alkil , -NR8- C0-6alkil-C(O)NR6R7, -NR8-C0-6alkil -C(O)-C0-6alkil ,- C0-6alkil -C(O)NR6R7, dhe - C0-6alkil -C(O)-C1-6alkil; dhe/ose një aril, heterociklil ose karbociklil; X paraqet një grup C6-10 aril, ose C5-9heteroaril , secili i zëvendësuar nga R2a dhe nga R2b ku R2a është përzgjedhur nga hidrogjen dhe grupimeve - C1-3alkil, halogjen, hidroksil, cian, - C1-3halogjenoalkil, - C1-3alkoksi , -C2-3alkoksi -O-C1-3alkil, -C2-3alkil -O-C1-3 alkil, - C1-3hidroksialkil, -C0-6alkil -S(O)q- C1-3alkil, -C0-6alkil -S(O)pNR6R7, - C0-6alkil-NR8-C0-6alkil -S(O)p- C1-6alkil, -C0-6alkil-C(O)OH, -C0-6alkil -C(O)O-C1-6alkil ,-NR8-C0-6alkil-C(O)NR6R7, -NR8-C0-6alkil -C(O)-C1-6alkil , -C0-6alkil -C(O)NR6R7 dhe - C0-6alkil -C(O)-C1-6alkil; dhe R2b është përzgjedhur ndërmjet atomit të hidrogjenit dhe grupeve C1-3alkil, halogjen, hidroksil, cian, - C1-3halogjenoalkil, - C1-3 alkoksi dhe - C0-6alkil -S(O)q- C1-3alkil ; R3a është një grup hidroksil; R3b është përzgjedhur ndërmjet atomit të hidrogjenit dhe grupeve hidroksil, halogjen, cian, - C1-3halogjenoalkil, - C1-3hidroksialkil , - C1-3 alkoksi dhe -S(O)q-C1-3alkil ; R4 është një atom hidrogjen, ose një grup - C1-C3 alkil; R5 është një atom hidrogjen, ose një grup - C1-C3 alkil R6 është një atom hidrogjen, ose një grup - C1-C6 alkil; R7 është një atom hidrogjen, ose një grup - C1-C6 alkil; R8 është një atom hidrogjen, ose një grup - C1-C6alkil ; p është e barabartë me 0, ose një numër i plotë i barabartë me 1, ose me 2; q është e barabartë me 0, ose një numër i plotë i barabartë me 1, ose me 2; me kushtin që përbërja e formulës (I) të mos jetë 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroksifenil) -1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoksietil)heks-5-inamid; ose një kripë e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, duke përfshirë të gjitha stereoizomeret e tyre, tautomeret dhe derivatet izotopike .
2 Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1, ku R1 është H, një zinxhir C1-10 alkil, i ngopur ose jo i ngopur , i drejtë ose i degëzuar, ku një ose shumë atome karboni janë eventualisht të zëvendësuara nga një heteroatom i përzgjedhur ndërmjet O, N, S(O)p, ku zinxhiri në fjalë është eventualisht i zëvendësuar nga një ose shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur ndërmjet grupeve okso, halogjen, aril, heteroaril, karbociklil ose heterociklil, secili nga grupet aril, heteroaril, karbociklil ose heterociklil sjellin: 0 deri në 3 zëvendësuesa të përzgjedhura ndërmjet atomeve halogjen dhe grupeve - C1-6alkil, - C1-6alkoksi, - C2-3alkoksi -O- C1-3alkil, - C1-6halogjenoalkil, amino, - C1-4 monoalkil - ose -C2-8dialkil amino, -C1-4monoacil, ose - C2-8di-acil-amino, -C0-6alkil -S(O)p-C1-6alkil, -C0-6alkil -S(O)pNR6R7, - C0-6alkil-NR8-C0-6alkil-S(O)p-C1-6alkil, - C0-6alkil-C(O)O-C0-6alkil, -N-C0-6alkil-C(O)NR6R7, -N C0-6alkil -C(O)-C0-6alkil,-C0-6alkil -C(O)NR6R7, - dhe C0-6alkil -C(O)-C1-6alkil; dhe/ose një grupi aril, heterociklil ose karbociklil; X është nje grup C6-10 aril ose C5-9heteroaril, ku sejcili është i zëvendësuar nga R2a dhe opsionalisht nga R2b ku R2a është i përzgjedhur ndërmjet atomit të hidrogjenit dhe grupeve – C1-3alkil, halogjen, hidroksil, cian, - C1-3halogjenoalkil , - C1-3alkoksi , - C2-3alkoksi -O-( C1-3alkil, -C1-3hidroksialkil, -C0-6alkil -S(O)q- C1-3alkil, -C0-6alkil-S(O)pNR6R7, - C0-6alkil -NR8- C0-6alkil-S(O)p- C1-6alkil, -C0-6alkil-C(O)OH, - C0-6alkil -C(O)O-C1-6alkil, -N-C0-6alkil-C(O)NR6R7, -NR8-C0-6alkil -C(O)- C1-6alkil,-C0-6alkil -C(O)NR6R7 dhe - C0-6alkil-C(O)-C1-6alkil; dhe R2b është përzgjedhur ndërmjet atomit të hidrogjenit dhe grupeve C1-3alkil, halogjen, cian,- C1-3halogjenoalkil, - C1-3 alkoksi dhe - C0-6alkil -S(O)q- C1-3alkil; R3a është një grup hidroksil; R3b është një atom hidrogjen ose nje grup hidroksil, halogjen, cian, - C1-3halogjenoalkil, - C1-3hidroksialkil, - C1-3alkoksi, -S(O)q-C1-3alkil; R4 është një atom hidrogjen, ose një grup hidroksil , - C1-C3 alkil; R5 është një atom hidrogjen, ose një grup hidroksil , - C1-C3 alkil; R6 është një atom hidrogjen, ose një grup hidroksil , - C1-C6 alkil; R7 është një atom hidrogjen, ose një grupim hidroksil, - C1-C6 alkil; R8 është një atom hidrogjen, ose një grup hidroksil, - C1-C6 alkil; p është e barabartë me 0, ose është një numër i plotë i barabartë me 1 ose 2; q është e barabartë me 0, ose është një numër i plotë i barabartë me 1 ose 2; ose një kripë e tyre e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, duke përfshirë të gjitha stereoizomeret e tyre , tautomeret dhe derivatet izotopike.
3 Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 është një grup - CH2CH2CH2C(O)N(CH2CH2OCH3)2 .
4 Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 është një grup - CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH3.
5 Një komponim i formules (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R2a është përzgjedhur në grupin e përbërë nga grupet chlor, fluor, cian, metoksi, trifluorometil dhe SO2CH3.
6 Një komponim i formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R2a është vendosur në pozicion orto.
7 Një kopmponim i formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R4 është një atom hidrogjen.
8 Një kopmponim i formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku R5 është një atom hidrogjen.
9 Një kopmponim i formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku R3a është në pozicionin meta.
10 Një komponim i formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku grupi karbociklil është një sistem ciklik C3-10 karbociklik i ngopur, ose pjesërisht i ngopur; dhe ku grupi heteroaril është një sistem ciklik, ose biciklik, ose një cikël C5-9 karbocilik aromatik që ka një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur ndërmjet O, N dhe S; dhe ku termi « heterociklik » ka për qëllim të tregojë një sistem ciklik që sillet me 5 deri në 10 zinxhirë , i ngopur ose pjesërisht i ngopur dhe jo aromatik që ka një, ose shumë heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur ndërmjet O, N dhe S; dhe ku grupi aril është grup C6-14 mono ose policiklike , që ka ndermjet 1 dhe 3 cikle, ku të paktën njëri nga ciklet është aromatik.
11 Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1, komponimi është përzgjedhur si më poshtë vijon : 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(3-(2-(2-metoksietoksi) etoksi) prop-1-in-1-il) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-morfolin-6-oksohex-1-in-1-il) kuinazolin-4(3H)-on; Acidi 6-(2-((4-amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il) heks-5-inoik ; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenill)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-morfolin-6-oksohex-1-in-1-il) kuinazolin-4(3H)-one ; 3-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenill)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(3-(2-(2-hidroksietoksi) etoksi) prop-1-in-1-il) kuinazolin-4(3H)-il) metil) benzonitril ; 3-(((2-((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil) benzonitril ; 3-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(3-(2-morfolinoetoksi) prop-1-inil) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenill)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenill)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(3-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenill)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(3-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on ; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-(2-fluorbenzil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pyrazolo [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(2-fluorobenzil) kuinazolin-4(3H)-on ; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pyrazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(3-métoksibenzil) kuinazolin-4(3H)-on ; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pyrazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(3-métoksibenzil)kuinazolin-4(3H)-on ; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroxifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(3-(trifluormetil) benzil) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pyrazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(3-(trifluormetil) benzil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(4-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(4-(metilsulfonil) benzil) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(4-(metilsulfonil) benzil) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(4-(trifluormetil)benzil)kuinazolin-4(3H)-on; 3-(((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-4-oksokuinazolin-3(4H)-il) metil) benzonitrile ; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-(3-(metilsulfonil)benzil)kuinazolin-4(3H)-one ; 3-(((2-((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-4-oksokuinazolin-3(4H)-il)metil)benzonitrile ; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(4-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(4-klorobenzil)-5-(3-metoksiprop-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(3-metoksibenzil)-5-(3-metoksiprop-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pyrazol[3,4-d]pyrimidin-1-il)metil)-3-(2-klorobenzyl)-5-(3-méthoxyprop-1-inil)quinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pyrazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-(4-(trifluormetil)benzil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klor benzil)-5-(3-(2-metoksietoksi)prop-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-((5-metilisoksazol-3-il)metil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinl-3-((5-metilisoksazol-3-il)meti)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(3-klor-2-fluorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2,6-difluorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(4-klor-2-fluorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-fluoro-4-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-(3-metoksiprop-1-inil)-3-(3-(trifluormetil) benzil) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(4-fluorbenzil) kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klor benzil)-5-(3-ciklopentilprop-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-(3-(benziloksi)prop-1-inil)-3-(2-klorbenzil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pyrazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(5-hidrokspent-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenl)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-(2-fluor-5-metoksibenzil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(3,4-diklorobenzil)-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-benzil-5-etinilkuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-(2-trifluormetilbenzil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-etinil-3-(4-metoksibenzil)kuinazolin-4(3H)-on; 4-(((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-4-oksokuinazolin-3(4H)-il)metil)benzonitril; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-5-etinil-3-(2-fluor-4-metoksibenzil) kuinazolin-4(3H)-on; 1-((3-(2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol [3,4-d] pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il) prop-2-inil) ure; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-fluorbenzil)-5-(3-(2-(2-metoksietoksi)etoksi)prop-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-fluor-3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-éthynylquinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(3-fenoksiprop-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-fluorbenzil)-5-(6-morfolin-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on ; 6-((2-((4-Amino-3-(3-hydroxyphényl)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorobenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(2-metoksietil)heks-5-inamid; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(7-morfolino-7-oksohept-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-one ; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(5-morfolino-5-oksopent-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-((5-metilpirazin-2-il)metil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-okso-6-(piperidin-1-il)heks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorobenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N,N-dietilheks-5-inamide ; Acide 7-(2-((4-amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)hept-6-inoik ; 2-Acétamido-N-(3-(2-((4-amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il) metil)-3-(2-klorobenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)prop-2-in-1-il)acétamide ; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(3-metoksi-5-(trifluormetil)benzil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-metoksifenitil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)methyl)-3-(benzo[b]tiofen-2-ilmetil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on ; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-fluor-3-metoksibenzil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 3-(((2-((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)-4-oksokuinazolin-3(4H)-il)metil)benzoati i metilit; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-((1-metill-1H-pirazol-4-il)metil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(benzofuran-5-il metil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-((2-metiltiazol-4-il)metil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorobenzil)-5-(6-(4-metilpiperazin-1-il)-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(4-morfolinopiperidin-1-il)-6-oksoheks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 5-((6-(4-Acetilpiperazin-1-il)-6-oksoheks-1-in-1-il)-2-((4-amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorobenzil)kuinazolin-4(3H)-on; N-(4-(2-((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)but-3-in-1-il)morfoline-4-karboksamid; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-5-(5-(bis(2-metoksietil)amino)pent-1-inil)-3-(2-klorbenzil)kuinazolin-4(3H)-on; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-ciklopentilhex-5-inamid ; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)heks-5-inamid ; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(2-morfolinoetil)heks-5-inamid; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)-6-oksoheks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(2-(dimetilamino)etil)heks-5-inamid ; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(piridin-4-il)heks-5-inamid; 6-((2-((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(piridin-4-il)heks-5-inamid; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-6-oksohks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoksietil)heks-5-inamid; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzl)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(2-(4-metilpiperazin-1-il)etil)heks-5-inamid ; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-metil-N-(2-(4-metilpiperazin-1-il)etil)heks-5-inamid; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-izopropilheks-5-inamid; 6-((2-((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-izopropilheks-5 inamid; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N,N-dimetilheks-5-inamid; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-okso-6-(pirrolidin-1-il)heks-1-in-1-il)kuinazolin-4(3H)-on; 6-((2-((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-4-okso-3,4-dihidrokuinazolin-5-il)-N-(pirrolidin-3-il)heks-5-inamid; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il)-6-oksoheks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il)-6-oksoheks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-6-oksoheks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-6-oksoheks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; 2-(((4-Amino-3-(4-hidroksi-3-metoksifenil)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-klorbenzil)-5-(6-morfolino-6-oksoheks-1-inil)kuinazolin-4(3H)-on; ose një kripë e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, duke përfshirë të gjithë izomeret e tyre, tautomeret dhe derivatet izotopike .
12 Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, në kombinim me një ose më shumë tretësa ose mbartësa, të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike.
13 Një komponim i formulës (I), sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, për përdorim si një medikament.
14 Një komponim i formulës (I), sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, për përdorim në trajtimin profilaktik ose terapeutik të një gjendjeje patollogjike të përzgjedhur si më poshtë vijon: COPD, astma, astma pediatrike, mukovishidoza, sarkoidoza , fibroza pulmonare idiopatike , riniti alergjik, riniti, sinuziti, konjuktiviti alergjik , konjuktiviti, dermatiti alergjik, dermatiti i kontaktit , psorioza, rekokoliti hemoragjik, inflamacioni i artikulacioneve i shoqëruar me poliartrit reumatoid ose artrozë, poliartriti reumatoid , pankreatiti , kaheksi, frenimi i rritjes dhe metastazës së tumoreve, përfshirë karcinomën pulmonare jo me qeliza të vogla, karcinomën mamare, karcinomën gastrike, karcinomën kolorektale dhe melanomën malinje.
15 Një komponim për përdorim sipas pretendimit 13, në kombinim me një ose më shumë përbërës të tjerë aktive.
17 Një komponim për përdorim sipas pretendimit 16, ku njëri ose principet e tjerë aktivë janë përzgjedhur ndërmjet: budezonid, beklometazon, dipropionat, flutikazon propionat, mometazon furoat, flutikazon furoat, terbutalin, salbutamol, salmeterol formoterol, indakaterol,teofilinë dhe ipratropium.
18 Një substancë e ndërmjetme e formulës (VI): ku secili nga radikalet LG1 dhe LG3 në mënyrë të pavarur është nje grup halogjen; dhe X, R4 dhe R5, janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1.
19 Një substancë e ndërmjetme e formulës (II): ku LG1është një grup halogjen; dhe X, R3a, R3b, R4 dhe R5 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1. %%%
© 2026 DPPI