Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4820
2014.09.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/215
2014.07.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10797990.8
2010.12.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2513105
2014.05.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 200901341 |
| US | 287324 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9 2500 Valby / DK |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PÜSCHL, Ask | Harsdorffsvej 7A, 4.tv. DK-1874 Frederiksberg C / DK , DK |
| NIELSEN, Jacob | Dannebrogsgade 17, 1.th. DK-1660 København V / DK , DK |
| KEHLER, Jan | Nymøllevej 28 DK-2800 Lyngby / DK , DK |
| KILBURN, John, Paul | Kaersgårdvej 7 DK-4690 Haslev / DK , DK |
| MARIGO, Mauro | Jyttevej 23 DK-2740 Skovlunde / DK , DK |
| LANGGARD, Morten | Rågevej 20 DK-2600 Glostrup / DK , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet 2-Arilimidazole si frenues të enzimës PDE10A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje që ka strukturën I ku HET-1 është një grup heteroaromatik i formulës II që përmban nga 2 deri në 4 atome nitrogjen: ku Y mund të jetë N ose CH, Z mund të jetë N ose C, dhe ku HET-1 mund të zëvendësohet opsionalisht me deri në tre zëvendësues R2-R4 të zgjedhur individualisht nga hidrogjen, C1-C6 alkil; halogjen; ciano, halo(C1-C6)alkil; aril, alkoksi dhe C1-C6 hidroksialkil, dhe ku * tregon pikën e bashkangjitjes, Q është një fenil, i zëvendësuar opsionalisht me një deri në pesë zëvendësues, ose një grup heteroaromatik me 5-anëtarë ose 6-anëtarë monociklik që përmban 1 ose 2 heteroatome -L- është një lidhës i zgjedhur nga -S-CH2- , -CH2-S- , -CH2-CH2- , -CH=CH-, dhe -C≡ C- R1 është zgjedhur nga H, C1-C6 alkil; C1-C6 alkil(C3-C8)cikloalkil; C1-C6 hidroksialkil, CH2CN, CH2C(O)NH2, C1-C6 arilalkil, dhe C1-C6 alkil-heterocikloalkil, dhe tautomerë dhe kripra të pranueshme farmaceutikisht të tyre, dhe forma polimorfike të tyre, me kusht që përbërja nuk është 2-(5-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-1H-benzoimidazole ose 2-(5-fenil-1 H-imidazol-2-ilsulfanil-metil)-1H-benzoimidazole. |
| 2 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë imidazo[1,2-a]pirimidine. |
| 3 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine |
| 4 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë imidazo[1,2-a]piridine. |
| 5 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë imidazo[4,5-b]pirimidine. |
| 6 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë pirazolo[1,5-a]piridine |
| 7 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirimidine. |
| 8 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirazine. |
| 9 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET-1 është një pjesë [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pirimidine. |
| 10 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën Q është zgjedhur nga grupi i përbërë prej fenil, tiofene, furane, tiazole, pirazole, piridine, pirimidine dhe pirazine. |
| 11 | Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-10 ku R2, R3 dhe R4 janë të gjithë hidrogjen. |
| 12 | Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-10 ku të paktën një prej R2, R3 dhe R4 është C1-C6 alkil si metil. |
| 13 | Përbërja e ҫdonjërit prej Pretendimit 1-10 ku të paktën një prej R2, R3 dhe R4 është halogjen si klorine ose bromine. |
| 14 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 5,8-Dimetil-2-[2-(2-fenil-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-2-fenil-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 8-Etil-5-metil-2-[2-(1-metil-2-fenil-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-2-tiofen-2-il-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-2-tiazol-2-il-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(2-fenil-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-2-tiofen-2-il-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; dhe 8-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-2-fenil-1H-imidazol-4-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine, dhe kripra të panueshme farmaceutikisht të tyre. |
| 15 | Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-14 për përdorim si një medikament. |