Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4801
2014.08.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.06.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/208
2014.07.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10729035.5
2010.06.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2448938
2014.05.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 221160 |
| US | 259765 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation | 1801 Augustine Cut-Off Wilmington,DE 19803/US, |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LI, Yun-Long | Incyte Corporation 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, Delaware 19803 / US , US |
| METCALF, Brian, W. | 297 Lakefield Place Moraga California 94556 / US , US |
| COMBS, Andrew, P. | 329 East Doe Run Road Kennett Square Pennsylvania 19348 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
PIRIMIDINONET SI FRENUES TE P13K
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | |
| 1 | Perberes i Formules IId: ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku: A eshte aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa , SRa , C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRb, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; R1 eshte NRARB; R2a eshte H, halo, OH, CN, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil ne fjale, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa2 SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; R3 dhe R4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, halo, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)2NRc3Rd3, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil ne fjale, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre opsionale nga C1-6 alkil, C1-6haloalkil, halo, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Ra3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Ra3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3(O)ORa3, C(=NRe)NRc3Rd3, NRc3C(=NReN)NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, dhe S(O)2NRc3Rd3; RA eshte heteroaril, heterocikloalkil, heteroarilalkil, ose heterocikloalkilalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga -(C1-4 alkil)r-Cy1, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; RB eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O) 2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; Cy1 eshte aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil, secili zevendesuar ne menyre opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; Ra, Rb, Rc, dhe Rd jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose Rc dhe Rd se bashku me atomin N tek i cili bashkalidhen formojne nje grup 3-, 4-, 5-, 6-, ose 7-antaresh hetero- cikloalkil ose nje grup heteroaril, secili zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRC5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 jane zgjedhur ne meneyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose Rc1 dhe Rd1 se bashku me atomin N tek i cili jane bashkalidhur formojne nje grup 3-, 4-, 5-, 6-, ose 7-antaresh heterocikloalkil ose nje grup heteroaril, secili zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, halo, CN, ose a5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; Ra2, Rb2, Rc2, dhe Rd2 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRfNRc5R d5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose Rc2 dhe Rd2 se bashku me atomin N tek i cili jane bashkalidhur formojne nje grup 3-, 4-, 5-, 6-, ose 7-antaresh heterocikloalkil ose nje grup heteroaril, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; Ra3, Rb3, Rc3, dhe Rd3 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose Rc3 dhe Rd3 se bashku me atomin N tek i cili jane bashkalidhur formojne nje grup 3-, 4-, 5-, 6-, ose 7-antaresh heterocikloalkil ose nje grup heteroaril, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, halo, C1-6 haloalkil, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; Re dhe Rf jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, CN, NO2, ORa5, SRb5, S(O)2Rb5, C(O)Rb5, S(O)2NRc5Rd5, dhe C(O)NRc5Rd5; Ra5, Rb5, Rc5, dhe Rd5 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloakil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 alkiltio, C1-6 alkilamino, di(C1-6 alkil)amino, C1-6 haloalkil, dhe C1-6 haloalkoksi; ose Rc5 dhe Rd5 se bashku me atomin N tek i cili bashkalidhen formojne nje grup 3-, 4-, 5-, 6-, ose 7-antaresh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 alkiltio, C1-6 alkilamino, di(C1-6 alkil)amino, C1-6 haloalkil, dhe C1-6 haloalkoksi; dhe r eshte 0 ose 1. |
| 2 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku A eshte (a) cikloalkil ose heterocikloalkil, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkynil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; (b) aril ose heteroaril, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; (c) aril i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd , NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; (d) fenil i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, Cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; (e) fenil i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, ose C1-6 haloalkil; (f) fenil; (g) heteroaril i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; (h) heteroaril 6-antaresh i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; (i) piridil i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, ose C1-6 haloalkil; (k) heteroaril 5-antaresh i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; ose (l) pirazolil i zevendesuar ne menyre opsionale me 1 ose 2 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, ose C1-6 haloalkil. |
| 3 | Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 2, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku RA eshte (a) heteroaril i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga -(C1-4 alkil)r-Cy1, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; (b) heteroaril biciklik i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga -(C1-4 alkil)r-Cy1, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1 , NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; (c) purinil i zevendesuar ne menyre opsionale me 1 ose 2 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga -(C1-4 alkil)r-Cy1, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; (d) purinil i zevendesuar ne menyre opsionale me 1 ose 2 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose (e) |
| 4 | Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku RB eshte (a) zgjedhur nga H dhe C1-6 alkil; ose (b) H. |
| 5 | Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R2a eshte (a) H, halo, OH, CN, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, ose C2-6 alkinil, ku C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, ose C2-6 alkinil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; (b) halo, OH, CN, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, ose C2-6 alkinil, ku C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, ose C2-6 alkinil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2Rd2 , NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; (c) H, halo, OH, CN, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, ose C2-6 alkinil; ose (d) metil ose etil. |
| 6 | Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 to 5, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3 eshte (a) halo, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)2NRc3Rd3, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C1-6haloalkil, halo, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe)NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, dhe S(O)2NRc3Rd3; (b) H, halo, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, ,C(O)ORa3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, S(O)2NRc3Rd3, ose C1-6 alkil, ku C1-6 alkil ne fjale, eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe)NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, dhe S(O)2NRc3Rd3; (c) H ose C1-6 alkil; (d) C1- alkil; ose (e) metil. |
| 7 | Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 to 6, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R4 eshte (a) zgjedhur nga H, halo, C1-6 alkil, ose C1-6 haloalkil; ose (b) H. |
| 8 | Perberesi i cdonjerit prej pretendimeve 1 to 7, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, qe ka Formula IIg: ku R8 dhe R9 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRf)NRc5Rd5, NRc5C(=NRf)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5. |
| 9 | Perberesi i pretendimit 1, ku: A eshte aril ose heteroaril, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, CN, dhe ORa; R1 eshte NRARB; R2a eshte C1-6 alkil; R3 dhe R4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, halo, CN, NO2, ORa3, dhe C1-6 alkil; ku C1-6 alkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo; RA eshte heteroaril, i cili eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, CN, ORa1, dhe NRc1Rd1; RB eshte H; cdo Ra eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga H dhe C1-6 alkil; cdo Ra1, Rc1, dhe Rd1 eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga H dhe C1-6 alkil, ku C1-6 alkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo; dhe cdo Ra3 eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga H dhe C1-6 alkil, ku C1-6 alkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo. |
| 10 | Perberesi i pretendimit 9, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku: A eshte fenil, heteroaril 5-antaresh ose heteroaril 6-antaresh, secili i zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, CN, dhe ORa; R1 eshte NRARB; R2a eshte C1-6 alkil; R3 dhe R4 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, halo, CN, NO2, ORa3, dhe C1-6 alkil; ku C1-6 alkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesues zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo; RA eshte zgjedhur nga: RB eshte H; cdo Ra eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga H dhe C1-6 alkil; dhe cdo Ra3 eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga H dhe C1-6 alkil, ku C1-6 alkil ne fjale eshte zevendesuar ne menyre opsionale me 1, 2, 3, 4, ose 5 zevendesuesa zgjedhur ne menyre te pavarur nga halo. |
| 11 | Perberesi i pretendimit 1, (a) i zgjedhur nga: 3-metil-6-fenil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-3-metil-6-fenil-5H-[1,3] tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3-fluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(3-fluorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3,5-difluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil} -6-(3,5-difluorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5- on; dhe 3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-6-piridin-2-il-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e cdonjerit prej te siperpermendurve; ose (b) zgjedhur nga: 6-(3,5-difluorofenil)-3-metil-7-[1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2- a]pirimidin-5-on; 6-(3,5-difluorofenil)-7-{1-[(2-fluoro-9H-purin-6-il)amino]etil}-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-6-piridin-4-il-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-6-(1,3-tiazol-2-il)-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-6-(1,3-tiazol-4-il)-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(4-fluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(3,5-difluorofenil)-5 H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3,5-difluorofenil)-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(3-fluorofenil)-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-fenil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3-fluorofenil)-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-fenil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 3-metil-6-(4-metilfenil)-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(3-klorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5- on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(2-fluorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5- on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(2,3-difluorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(3-kloro-5-fluorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3-klorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3-kloro-5-fluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5- on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(5-fluoropiridin-3-il)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 7-{1-[(2-amino-9H-purin-6-il)amino]etil}-6-(2-klorofenil)-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5- on; 6-(2-fluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(2,3-difluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(5-fluoropiridin-3-il)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(2-klorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(2,5-difluorofenil)-3-metil-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; 6-(3-Fluorofenil)-7-[(1S)-1-(3H-imidazo[4,5-b]piridin-7-ilamino)etil]-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2- a]pirimidin-5-on; 6-(3-Fluorofenil)-7-{(1S)-1-[(2-hidroksi-9H-purin-6-il)amino]etil}-3-metil-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on; dhe 6-(3-Fluorofenil)-7-[1-(9H-purin-6-ilamino)etil]-3-(trifluorometil)-5H-[1,3]tiazolo[3,2-a]pirimidin-5- on; ose kripe e pranueshme farmaceutikisht e cdonjerit prej te siperpermendurve. |
| 12 | Perberesi i pretendimit 1, qe eshte 7-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-6-(3-fluorofenil)-3-metil-5H-tiazolo[3,2- a]pirimidin-5-on; ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 13 | Perberesi i pretendimit 1, qe eshte (S)-7-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-6-(3-fluorofenil)-3-metil-5H-tiazolo[3,2- a]pirimidin-5-on; ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 14 | Perberje qe permban nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, dhe te pakten nje mbajtes i pranueshem farmaceutikisht. |
| 15 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim frenimin e aktivitetit te kinazes PI3K. |
| 16 | Perberesi per perdorim sipas pretendimit 15 ku PI3K eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga PI3Kα, PI3Kβ, PI3K, dhe PI3K. |
| 17 | Perberesi per perdorim sipas pretendimit 15 ku perberesi ne fjale eshte frenues i zgjedhur per PI3Kmbi nje ose me shume prej PI3Kα, PI3Kβ, PI3K. |
| 18 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne nje metode per trajtimin e semundjes ne nje pacient, ku semundja ne fjale shoqerohet shprehje anormale ose aktivitet te kinazes PI3K. |
| 19 | Perberesi per perdorim sipas pretendimit 18 ku semundja ne fjale eshte osteoartrit, restenoza, ateroskleroza, crregullime te kockave, retinopati diabetike, psoriaza, hipertrofi prostatike beninje, angiogjeneza, pankreatiti, semundje e veshkave, semundje inflamatore e zorreve, ose skleroza te shumefishta. |
| 20 | Perberesi per perdorim sipas pretendimit 18 ku PI3K eshte (a) zgjedhur nga grupi qe perbehet nga PI3Kα, PI3Kβ, PI3K, dhe PI3K; ose (b) PI3K. |
| 21 | Perberesi per perdorim sipas pretendimit 18 ne kombinim me frenues kinaze qe frenon kinaze me perjashtim te kinazes PI3K. |
| 22 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te (a) nje semundjeje me baze imune ne nje pacient; (b) kancer; ose (c) semundje te mushkerive. |
| 23 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te alergjise ose azmes. |
| 24 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te sindromes se Sjoegrenit. |
| 25 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimin e miastenia gravis. |
| 26 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te inflamacionit. |
| 27 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te artritit. |
| 28 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te artritit reumatoid. |
| 29 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te lupus. |
| 30 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te glomerulonefritit. |
| 31 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te kancerit, ku kanceri ne fjale eshte kancer gjiri, prostati, kollone, endometriale, truri, fshikezes se urines, lekure, uterusi, vezoreje, mushkerie, pankreatik, renal, gastrik, ose hematologjik. |
| 32 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit e kancerit hematologjik, ku kanceri hematologjik ne fjale eshte leucemia akute mieloblastike ose leucemia kronike mieloide. |
| 33 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te limfomes se qelizes B. |
| 34 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit te shperndarjes se gjere te limfomes se qelizes B. |
| 35 | Perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 to 13, ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre, per perdorim ne metoden e trajtimit e semundjes se mushkerive ku semundja ne fjale e mushkerive eshte plage akute e mushkerise (ALI) ose sindroma e shqetesimit respirator adult (ARDS). |