REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4819 2014.09.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.01.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/204 2014.06.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10701307.0 2010.01.25
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2389378 2014.06.26
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 147260
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Targacept, Inc. 100 North Main Street, Suite 1510 Winston-Salem, NC 27101 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
BENCHERIF, Merouane 104 Brampton Court Winston-Salem, North Carolina 27106 / US , US
FEDOROV, Nikolai 3950 Tonbridge Lane Winston-Salem, North Carolina 27106 / US , US
HAUSER, Terry 4525 Woodsman Way Winston-Salem, North Carolina 27103 / US , US
JORDAN, Kristen 1869 Curraghmore Road Clemmons, North Carolina 27012 / US , US
LETCHWORTH, Sharon, Rae 475 Bent Creek Trail Kernersville, North Carolina 27284 / US , US
MAZUROV, Anatoly 3704 Timberoak Drive Greensboro, North Carolina 27410 / US , US
MUNOZ, Julio, A. 214 Lakeside Drive Walnut Cove, North Carolina 27052 / US , US
SPEAKE, Jason 1714 Woodstone Drive Winston-Salem, North Carolina 27127 / US , US
YOHANNES, Daniel 1211 W. 4th Street Winston-Salem, North Carolina 27101 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos Dega Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL
Fatos Dega Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL
(54) Titull
Përgatitja dhe përdorimet terapeutike të(2S, 3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5difluorobenzamidit
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid (Formula I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
2 Përbërësi sipas pretendimit 1, që në thelb është i lirë nga një ose më shumë (2R,3S)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, (2R,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, dhe (2S,3S)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid
3 Përbërësi sipas pretendimit 1 ose 2, si një kripë acide shtesë, ku acidi përzgjidhet nga acidi klorhidrik, acidi metansulfonik, acidi maleik, acidi fosforik, acidi 1-hidroksi-2-naftoik, acidi malonik, acidi L-tartarik, acidi fumarik, acidi citrik, acidi L-malik, acidi R-mandelik, acidi S-mandelik, acidi suçinik, acidi 4-acetamidobenzoik, acidi adipik, acidi galaktarik, acidi di-p-toluoil-D-tartarik, acidi oksalik, acidi D-glukuronik, acidi 4-hidroksibenzoik, acidi 4-metoksibenzoik, acidi (1S)-(+)-10-kamforsulfonik, acidi (1 R,3S)-(+)-kamforik, dhe acidi p-toluensulfonik, ose një hidrat ose solvat i tij.
4 Përbërësi sipas pretendimit 3, ku raporti molar i acidit me (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1- azabiciklo [2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid është 1:2 ose 1:1.
5 Një përbërës i sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga: (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid mono-hidroklorid ose një hidrat ose solvat i tij; (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid mono-fosfat ose një hidrat ose solvat i tij; (25,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid mono-4-hidroksibenzoat ose një hidrat ose solvat i tij; dhe (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid hemi-4-hidroksibenzoat ose një hidrat ose solvat i tij.
6 Një përbërës (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij sipas pretendimit 1, që përmban më pak se 25% (2R,3R)-, (2S,3S)-, ose (2R,3S)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, individualisht ose në kombinim, në peshë.
7 Përbërësi sipas pretendimit 6, që përmban më pak se 15% (2R,3R)-, (2S,3S)-, ose (2R,35)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, individualisht ose në kombinim, në peshë.
8 Përbërësi sipas pretendimit 6, që përmban më pak se 5% (2R,3R)-, (2S,3S)-, ose (2R,35)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, individualisht ose në kombinim, në peshë.
9 Përbërësi sipas pretendimit 6, që përmban më pak se 2% (2R,3R)-, (2S,3S)-, ose (2R,3S)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, individualisht ose në kombinim, në peshë.
10 Përbërësi sipas pretendimit 6, që përmban më pak se 1% (2R,3R)-, (2S,3S)-, ose (2R,3S)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid, individualisht ose në kombinim, në peshë.
11 Një përbërës sipas pretendimit 1 që në thelb është kristalin
12 Një formë polimorfe e përbërësit hidroklorid të (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-3,5-difluorobenzamid sipas pretendimit 11 që krakterizohet nga një tabllo difraksioni e rrezeve x që përmban një ose më shumë kulme brenda ± 0.5 gradë 2θ të kulmeve të mëposhtme: 2θ 8.4 8.8 11.9 13.2 15.2 16.0 17.6 18.4 18.9 19.9 20.1 21.3 23.1 25.4 26.2
13 Përdorimi i një përbërësi sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin ose parandalimin e një sëmundjeje ose mosfunksionimi të ndërmjetësuar nga α7.
14 Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12, për përdorim në mjekimin ose parandalimin e një sëmundjeje ose mosfunksionimi të ndërmjetësuar nga α7.
15 Përdorimi sipas pretendimit 13, ose përbërësi për përdorim sipas for pretendimit 14, ku sëmundja ose mosfunksionimi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: i) dhimbje, që përfshin një ose më shumë dhimbje, të tilla si dhimbja akute, neurologjike, inflamatore, neuropatike, kronike, kronike e fortë, post-operative, nga kanceri, angina, kolika renale ose biliare, menstruacioni, migrena, përdhesa, artriti, sëmundja rheumatoide, teno-sinoviti, vaskuliti, neuralgjia trigeminale ose herpetike, neuropatike diabetike, kauzalgjia, dhimbja e shpinës së poshtme, sindromet deafferentation, dhe shkëputja e pleksusit brakial; ii) sindromi metabolik, shtimi në peshë, diabeti melit i tipit I, diabeti melit i tipit II, ose neuropatia diabetike; iii) inflamacioni, që përfshin një ose më shumë prej sëmundjeve të tilla si psoriasis, azma, ateroskleroza, fibroza pulmonare idiopatike, inflamacioni kronik dhe akut, psoriasis, endotoksemia, përdhesa, pseudopërdhesa akute, artriti përdhesës akut, artriti, artriti rheumatoid, osteoartriti, refuzimi allograft, refuzimi transplant kronik, azma, ateroskleroza, dëmtimi i mushkërive i varur nga fagocitet-njëbërthamëshe, dermatiti atopik, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, sindromi i ankthit respirator te të rriturit, sindroma akute e gjoksit gjatë drepanocitozës, sëmundja inflamatore e zorrëve, sëmundja e Crohn-it, koliti ulçeroz, kolangiti akut, stomatiti aftoz, pouchitis, glomerulonefriti, lupus nefriti, tromboza, dhe reaksioni refuzim vs. pranim (graft vs. host reaction); dhe iv) njohja, që përfshin një ose më shumë sëmundje të dëmtimit të kujtesës për shkak të moshës, si dëmtimi i butë mendor, demenca para-senile, fillimi i hershëm i Alzheimer-it, demenca senile, demenca e tipit të Alzheimer-it, sëmundja e butë deri mesatare e tipit të Alzheimer-it, demenca e trupit Lewy, demenca vaskulare, sëmundja e Alzheimer-it, goditja në tru, kompleksi i demencës së AIDS, çrregullimi i mungesës së vëmendjes, çrregullimi i hiperaktivitetit me mungesë të vëmendjes, disleksia, skizofrenia, çrregullimi në formën e skizofrenisë, çrregullimi skizoafektiv, mungesa e aftësisë njohëse gjatë skizofrenisë, dhe mosfunksionimi i njohjes gjatë skizofrenisë.
16 Një përbërje farmaceutike, që përmban një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 12 dhe një ose më shumë transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
17 Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri 13 për përdorim në rritjen e rrymës së induktuar të acetilkolinës.
© 2026 DPPI