Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4818
2014.09.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.06.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/203
2014.06.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03812799.9
2003.12.04
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1581487
2014.06.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 431814 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje / SE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VU, Truc, Chi | 472 Ridge Road Watchung, NJ 07069 / US , US |
| BRZOZOWSKI, David, B. | 155 Levey Road Pattersonville, NY 12137 / US , US |
| FOX, Rita | 116 Rainier Court Unit 8 Princeton, NJ 08540 / US , US |
| GODFREY, Jollie, Duaine, Jr. | 16 Wickford Avenue Ewing, NJ 08618-1821 / US , US |
| HANSON, Ronald, L. | 54 Whitewood Drive Morris Plains, NJ 07950 / US , US |
| KOLOTUCHIN, Sergei, V. | 123-B Jerome Street Roselle Park, NJ 07204 / US , US |
| MAZZULLO, John, A., Jr. | 2121 Steepleview Drive Florence, SC 29505 / US , US |
| PATEL, Ramesh, N | 572 Cabot Hill Road Bridgewater, NJ 08807 / US , US |
| WANG, Jianji | 9 Aster Way Dayton, NJ 08810 / US , US |
| WONG, Kwok | 16 Blenbrook Court Lawrenceville, NJ 08648 / US , US |
| YU, Jurong | 15 Scenic Drive Dayton, NJ 08810 / US , US |
| ZHU, Jason | 1 Ayres Court East Brunswick, NJ 08816 / US , US |
| MAGNIN, David, R. | 880 Breezy Bay Lane Sumter, SC 29150 / US , US |
| AUGERI, David, J | 107 Carter Road Princeton, NJ 08540 / US , US |
| HAMANN, Lawrence, G. | 7 Whitney Street North Grafton, MA 01536 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
Metoda dhe përbërës për prodhimin e frenuesve të dipeptidil-peptidase IV dhe të ndërmjetësve të tyre
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me strukturë sipas Formulës IA: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është OH; R2 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -C(=O)-COR4, -C(X)2-COR4 dhe -CH(NH2)COR4, ku X është një halogjen; dhe R4 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga O-alkyl, NH2 dhe OH; dhe R3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga H ose OH. |
| 2 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R2 është -C(=O)-COR4. |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 2, ku përbërësi ka strukturë sipas Formulës I, |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 2, ku përbërësi është acid 3-hidroksi-α-oksotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1- acetik, me strukturë sipas Formulës II, |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R2 është -CH(NH2)COR4. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 5, ku përbërësi është acid (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik, me strukturë sipas Formulës V, |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R2 është -C(X)2-COR4 |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 7, ku përbërësi ka strukturë sipas Formulës VIII, |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 7, ku përbërësi ka strukturë sipas Formulës IX |
| 10 | Një metodë për prodhimin e acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik, siç përcaktohet në Pretendimin 6, që përfshin reduktimin asimetrik të acidit 3-hidroksi-α-oksotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik për prodhimin e acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik nëpërmjet aminimit ose transaminimit. |
| 11 | Një metodë për prodhimin e acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik, siç përcaktohet në Pretendimin 6, që përfshin reduktimin asimetrik të acidit 3-hidroksi-α-oksotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik nëpërmjet aminimit ose transaminimit enzimatik. |
| 12 | Një metodë për prodhimin e acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo [3.3.1.13,7]dekan-1-acetik, siç përcaktohet në Pretendimin 6, që përfshin: (a) bromimin e acidit triciklo [3.3.1.13,7]dekan-1-acetik në α-bromotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik; (b) reaksionin e acidit α-bromotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik me H2SO4 dhe HNO3 për prodhimin e acidit α-bromo-3-hidroksitriciklo [3.3.1.13,7]dekan-1-acetik; (c) tretjen e acidit α-bromo-3-hidroksitriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik në hidroksid amoni dhe ngrohjen e përzierjes së reaksionit; (d) koncentrimin e përzierjes së reaksionit për të fituar një përzierje racemike që përmban acid (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo [3.3.1.13,7]dekan-1-acetik; dhe (e) izolimin e acidit (αS)-α-amino-3-hidroksitriciklo [3.3.1.13,7]dekan-1-acetik (Formula V) nga përzierja racemike. |
| 13 | Metoda sipas Pretendimit 11, ku aminimi enzimatik kryhet me fenilalanin dehidrogjenase të përftuar nga qeliza Escherichia coli ose Pichia pastoris që shprehin fenilalanin dehidrogjenase të Thermoactinomyces intermedius. |
| 14 | Një metodë për prodhimin e acidit 3-hidroksi-α-oksotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik, siç përcaktohet në Pretendimin 4, që përfshin trajtimin e një alkil esteri të acidit dikloro-(3-hidroksi-adamantan-1-il)-acetik me bazën e një metali alkalin në prani të një solventi organik për të formuar një përzierje reaksioni që përmban kripën e metalit alkalin korrespondues, trajtimin e përzierjes së reaksionit me acid për të formuar produktin korrespondues të acidit 3-hidroksi-α-oksotriciklo[3.3.1.13,7]dekan-1-acetik. |
| 15 | Metoda sipas Pretendimit 14, ku formimi produktit bëhet me procedurë në një poçe të vetme. |
| 16 | Metoda sipas Pretendimit 14, ku baza e metalit alkalin është hidroksid kaliumi dhe acidi është acid klorhidrik. |