Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4817
2014.09.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.11.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/198
2014.06.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10781884.1
2010.11.18
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2501683
2014.04.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 263137 |
| US | 359914 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| IWAKI, Yuki | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 / US , US |
| KAWANAMI, Toshio | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 0213 / US , US |
| KSANDER, Gary Michael | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 / US , US |
| MOGI, Muneto | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet e acidit acetik karbamoilmetilamino të zëvendësueshme si inhibitorët e rinj nep
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (III): ku: X1 është OH, -O-C1-7 alkil, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7alkil ose -NHS(O)2-benzil, ku Ra dhe Rb për secilën dukuri janë në mënyrë të pavarur H ose C1-7alkil; R1 është C1-6 alkyl ose C6-10-aril-C1-6 alkil, ku alkil është opsionalisht i zëvendësueshëm me benziloksi, hydroksi ose C1-6 alkoksi; për secilën dukuri, R2 është në mënyrë të pavarur C1-6-alkoksi, hidroksi, halo, C1-6-alkil, ciano ose trifluorometil; R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur H ose C1-6 alkil; A1 është një lidhje ose zinxhir C1-3alkilene; R3 është një heteroaril me 5- ose 6- anëtarë, C6-10-aril ose C3-7-cidoalkil, ku secili heteroaril, aril ose cikloalkil janë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej C1-6alkil, halo, haloC1-6alkil, C1-6alkoksi, hidroksi, CO2H dhe CO2C1-6alkil; R6 për secilën ndodhi është në mënyrë të pavarur halo, hidroksi, C1-7 alkoksi, halo, C1-7alkil ose halo-C1-7alkil; ose R4, A1-R3, së bashku me azotin tek i cili R4 dhe A1-R3 janë të lidhur, formojnë një heterociklik 4- deri në 7-anëtarë ose një heteroaril 5- deri në 6- anëtarë, secili prej secilëve është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej C1-6alkil, halo, haloC1-6alkil, C1-6alkoksi, hidroksi, CO2H dhe CO2C1-6alkil; dhe m është 0 ose një numër i plotë nga 1 deri në 5; s është 0 ose një numër nga 1 deri në 4; X2 është halo; dhe p është 0 ose një numër i plotë nga 1 deri në 4; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1 i formulës IV: ose kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku X1 përfaqëson OH ose O-C1-6-alkil; R1 është C1-6 alkil; R2 për secilën dukuri është në mënyrë të pavarur C1-6-alkoksi, hidroksi, halo, C1-6-alkil, ciano ose trifluorometil; R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur H ose C1-6 alkil; A1 është një lidhje ose zinxhir C1-3alkilene; R3 është një heteroaril 5- ose 6-anëtarë opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues te zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej C1-6alkil, halo, haloC1-6alkil, C1-6alkoksi, hidroksi, CO2H dhe CO2C1-6alkil; R6 për secilën dukuri është ne mënyrë të pavarur halo, hidroksi, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil ose halo-C17alkil; m është 0 ose një numër i plotë 1 deri në 5; s është 0 ose një numër i plotë 1 deri 4; X2 është halo; dhe p është 0 ose një numër i plotë nga 1 deri në 4; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 4 | Përbërja e ndonjë prej pretenedimeve të mëparshme ku A1 është një lidhje ose CH2; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 5 | Përbërja e ndonjë prej pretenedimeve të mëparshme ku R1 është metil ose etil, R5 dhe R4 janë H; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht |
| 6 | Përbërja e ndonjë prej pretendimeve të mëparshme ku R3 është një unazë me 5-anëtarë e zgjedhur nga grupi që përbëhet prej oksazole, pirrole, pirazole, isooksazole, triazole, tetrazole, oksadiazole, tiazole, izotiazole, tiofene, imidazole dhe tiadiazole; secili prej të cilëve është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej C1-6alkil, halo, haloC1-6alkil, C1-6 alkoksi, hidroksi, CO2H dhe CO2C1-6alkil; ose një kripë e saj e pranueshme farmceutikisht. |
| 7 | Përbërjet e ndonjë prej pretendimeve të mëparshme ku R3 është tetrazole; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 8 | Përbërjet e ndonjë prej pretendimeve të mëparshme ku X2 është Cl, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 9 | Përbërja e ndonjë prej pretendimeve të mëparshme të zgjedhura nga: (S)-2-[(S)-2-(3’-kloro-bifenil-4-il)-1-(1H-tetrazol-5-ilkarbamoil)-etilamino]-propionik acid etil ester; (S)-2-[(S)-2-(3’-kloro-bifenil-4-il)-1-(1H-tetrazol-5-ilkarbamoil)-etoksi]-propionik acid etil ester; (S)-2-[(S)-2-(3’-kloro-bifenil-4-il)-1-(1H-tetrazol-5-ilkarbamoil)-etilamino]-propionik acid; (S)-2-[(S)-2-(3’-kloro-bifenil-4-il)-1-(3-hidroksi-izoksazol-5-ilkarbamoil)-etilamino]-propionik acid; (S)-2-[(S)-2-(3’-kloro-bifenil-4-il)-1-(1-metil-1H-tetrazol-5-ilkarbamoil)-etilamino]-propionik acid; dhe (S)-2-[(S)-2-(3’-kloro-bifenil-4-il)-1-(1H-tetrazol-5-ilkarbamoil)-etilamino]-3-metoksi-propionik acid; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 10 | Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve të mëparshme ose një kripë te saj të pranueshme farmaceutikisht dhe një ose më shumë transportues të përshtatshëm farmaceutik. |
| 11 | Një kombinim që përmban: një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 9 ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht dhe një ose më shumë agjentë teraupetikisht efektivë të zgjedhur nga inhibitorët HMG-Co-A reduktaze, një receptor bllokues anigiotenzin, inhibitor konvertues enzyme angiotenzin, një bllokues kanali kalciumi, një antagonist endotelin, një inhibitor renin, një diuretik, një ApoA-I mimik, një agjent an anti-diabetik, një agjent reduktues obeziteti, një bllokues receptori aldosterone, një bllokues receptori endotelin, një inhibitorë sintaze aldosterone, një inhibitor CETP dhe një inhibitor (PDE5) fofodiesteraze lloji 5. |
| 12 | Përbërja sipas çdonje prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht, per përdorim si një medikament. |
| 13 | Përbërja sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose sëmundje të shoqëruar me aktivitet endopeptidaze neutrale EC. 3.4. 24.11. në një subjekt në nevojë të trajtimit të tillë. |
| 14 | Përbërja sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose sëmundje është zgjedhur nga hipertensioni, hipertensioni rezistent, hipertensioni pulmonar, hipertensioni arterial pulmonar, hipertensioni sistolik i izoluar, sëmundja vaskulare periferale, mosfunksionimi i zemrës, mosfunksionim kongjestiv i zemrës, hipertrofi ventikulare e majtë, anginë, insufiçenca renale, mosfunksionim i veshkës, nefropatia diabetike, nefropatia jo-diabetike, sindroma nefroike, glomerulonefriti, skleroderma, sklerozat glomerulare, proteinuria e sëmundjes renale primare, hipertensioni renal vaskular, retinopatia diabetike dhe sëmundja e veshkave në fazën përfundimtare (ESRD), disfunksioni endotelial, disfuksioni diastolik, kardiomiopatia hipertrofike, miopatia kardiake diabetike, aritmia supraventrikulare dhe ventrikulare, dridhjet atriale (AF), fibrozat kardiake, vibrim atrial, rimodelimi vaskular detrimental, stabilizim I places së zemrës, infarkti i miokardit (MI), fibrozat renale, sëmundja e veshkave policistike (PKD), mosfunksionimi i veshkave, edemë ciklike, sëmundja e Menierës, hiperaldosteroneism hiperkalciuria, askitet, glaukoma, çrregullimet menstruale, preterm labour, pre-eklampsia, endometrioza, dhe çrregullimet reproduktive, astma, apnea obstruktive e gjumit, inflamacioni, leukemia, dhimbja, epilepsia, çrregullimet afektive, depresioni, gjëndja psikotike, dementia, konfuzioni gjeriatrik, obeziteti, çrregullimet gastrointestinale, shërimi I palgëve, shoku septik, disfunksionimi i sekretimit të acidit gastrik, hipereninaemia, fibrozat cistike, restenozat, diabetet e tipit të -2, sindroma metabolike, komplikimet diabetike, aterosklerozat, disfunksionim seksual mashkullor dhe femëror. |