REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4793 2014.08.11
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.06.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/189 2014.06.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10730132.7 2010.06.24
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2445903 2014.03.26
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 15002009
IN 21812009
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH
(72) Shpikës
Emri Adresa
BOCK, Mark G. Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 250 Massachusetts Avenue Cambridge, MA 02139 / US , US
GAUL, Christoph Novartis Pharma AG, Werk Klybeck, Postfach CH-4002 Basel / CH , CH
GUMMADI, Venkateshwar Rao 382, 3rd Cross, 2nd Main, South Avenue Layout, Gottigere, Bannerghatta Road Bangalore 560 083 / IN , IN
SENGUPTA, Saumitra 6/7 Central Park Kolkata 700 032 / IN , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
Derivatet 1,3-dyzëvendësuara imidazolidin-2-one si inhibitorët e CIP 17
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e Formulës (Ia) ose (Ib) ku: n është 1, 2, ose 3; R53 është (i) një fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me 1 deri në 2 zëvendësues secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro, kloro, metil, metoksi, trifluorometil, difluorometil, ose ciano; (ii) një bifenil; (iii) një fenil i bashkuar i zgjedhur nga naftalen-2-il, kuinolin-6-il, 3,4-dihidro-2-okso-kuinolin-6-il, benzo[b]tiofen-5-il, benzo[d]isoksazol-5-il, 1H-indazol-6-il, 1H-indazol-5-il, benzotiazol-6-il, 1,2-dihidro-3-oksoindazol-6-il, indan-5-il, 1H-benzotriazol-5-il, benzofuran-5-il, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-6-il, 2,3-dihidro-benzofuran-5-il, ose benzo[1,3]dioksol-5-il ku fenili i bashkuar i mësipërm është psionalisht I zëvendësueshëm me me 1 deri në 2 zëvendësues secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga kloro, fluoro, metil, etil, difluorometil, trifluorometil, ciklopropil, ciano, ose amino; (iv) një heteroaril me 5- 6- anëtarë i zgjedhur nga isotiazol-4-il, tiofen-2-il, tiofen-3-il, ose piridin-4-il, ku isotiazol-4-il i mësipërm, tiofen-2-il i mësipërm, tiofen-3-il i mësipërm, dhe piridin-4-il i mësipërm janë opsionalisht të zëvendësueshëm me fluoro, kloro, metil, trifluorometil, difluorometil, ose metoksi; ose (v) heteroarili i bashkuar i zgjedhur nga tieno[3,2-c]piridin-2-il, tieno[3,2-c]piridin-3-il, tiieno[3,2-c]piridin-2-il, imidazo[1,2-a]piridin-7-il, ose benzo[b]tiofen-2-il, ku heteroarili i mësipërm i bashkuar është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1 deri në 2 zëvendësues secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro, kloro, metil, difluorometil, trifluorometil, ciklopropil, ose amino; R54 është (C1-C4) alkil, zëvendësues-halo (C1-C4)alkil, ose -CH2OH; p është 0, 1, 2, ose 3; q është 0, 1 ose 2; R50, R51 dhe R52 janë secili në mënyrë të pavarur H, halo, -OH, -CN, (C1-C4)alkil, zëvendësues-halo (C1-C4)alkil, zëvedësueshidroksi (C1-C4)alkil, -(CH2)r-O(C1-C4)alkil, - (CH2)r-CH(O(C1-C4)akil)2, -NH2, -NH(C1-C4)alkil, -N((C1-C4)alkil)2, -NHC(O)-( C1-C4)alkil, -C(O)NH2, -C(O)-NH(C1-C4)alkil, -C(O)-N((C1-C4)alkil)2, ose -C(O)-O(C1-C4)alkil; r është 0, 1 ose 2; me kusht që kur R50, R51, dhe R52 janë H dhe R53 është fenil, R53 nuk është i zëvendësueshëm ose i pazëvendësuseshëm me halogjen ose CF3; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
2 Përbërja e Pretendimit 1 ku përbërja e mësipërme është një përbërje e Formulës (Ia); ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
3 Përbërja e Pretendimit 2 ku q është 0; ose një kripë e saj e pranueshme farmceutikisht.
4 Përbërja e Pretendimit 1 ku përbërja e mësipërme është një përbërje e Formulës (Ib); ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
5 Përbërja e Pretendimit 4 ku R54 është -CH3 ose CF3; ose kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
6 Përbërja e Pretendimit 4 ose 5 ku n është 1; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
7 Përbërja e Pretendimit 1, 2, 3, 4, 5 ose 6 ku R50 është H ose metil; R51 është H, halo, metil, trifluorometil, metoksi, ose -C(O)OCH3; dhe R52 është halo, -CN, metil, etil, metoksi, hidroksimetil, 1-hidroksietil, 2-hidroksipropan-2-il, difluorometil, trifluorometil, dimetoksimetil, -NH2, ose NHC(O)CH3; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
8 Përbërja e Pretendimit 1, 2, 3, 4, 5, 6 ose 7, ku R53 është fenil, 4-kloro-3-fluoro-fenil, m-tolil, 3-metoksifenil, 3-kloro-4-fluoro-fenil, 4-fluoro-3-metil-fenil, 3-trifluorometil-fenil, 3-kloro-fenil, 4-fluoro-3-trifluorometil-fenil, 3-difluorometil-4-fluoro-fenil, 3-ciano-4-fluorofenil, 3-cianofenil, 3-kloro-4-cianofenil, 3,4-difluoro-fenil, 4-trifluorometil-fenil; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
9 Përbërja e pretendimit 1, 2, 3, 4, 5, 6 ose 7, ku R53 është naftalen-2-il, benzo[b]tiofen-5-il, 3-metil-benzo[d]isoksazol-5-il, 1H-indazol-5-il, 1-metil-1H-indazol-5-il, 3-amino-1H-indazol-5-il, 1H-indazol-6-il, 3-amino-1H-indazol-6-il, 3-metil-1H-indazol-6-il, 3-trifluorometil-1H-indazol-6-il, benzotiazol-6-il, 1,2-dihidro-3-oksoindazol-6-il, indan-5-il, 1H-benzotriazol-5-il, 3-metil-benzofuran-5-il, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-6-il, 2,3-dihidro-benzofuran-5-il, ose 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioksol-5-il; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
10 Përbërja e Pretendimit 9 ku R53 është benzotiazol-6-il, 3-metil-benzofuran-5-il, 1H-indazol-6-il, 3-metil-1H-indazol-6-il, ose 3-trifluorometil-1H-indazol-6-il; ose një kripë të saj të pranueshme farmaceutikisht.
11 Përbërja e pretendimeve 1, 2, 3, 4, 5, 6 ose 7,ku R53 është 5-metil-tiofen-2-il, 5-kloro-tiofen-2-il, 5-trifluorometil-tiofen-2-il, 5-difluorometil-tiofen-3-il, 5-metil-tiofen-3-il, 2-metil-piridin-4-il, 2-trifluorometil-piridin-4-il, 2-kloro-piridin-4-il, ose 2-metoksi-piridin-4-il; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
12 Përbërja e pretendimeve 1, 2, 3, 4, 5, 6 ose 7, ku R53 është 4-kloro-tieno[3,2-c]piridin-2-il, 4-kloro-tieno[3,2-c]piridin-3-il, tieno[3,2-c]piridin-2-il, 3-kloro-imidazo[1,2-a]piridin-7-il, benzo[b]tiofen-2-il, ose 4-metiltieno[3,2-c]piridin-2-il; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
13 Një përbërje e pretendimit 1, e zgjedhur nga grupi që përbëhet prej 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(2-Kloro-piridin-4-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Kloro-tieno[3,2-c]piridin-2-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(1H-Indazol-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Difluorometil-4-fluoro-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-1,3-dihidro-imidazol-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(5-metil-tiofen-3-il)-1,3-dihidro-imidazol-2-one; 1-(3-Metil-1H-indazol-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4-metil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzo[b]tiofen-5-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-1,3-dihidro-imidazol-2-one; and 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-1,3-dihidro-imidazol-2-one; ose një kripë të saj të pranueshme farmaceutikisht.
14 Një përberje e pretendimit 1 e zgjedhur nga grupi që përbëhet prej 1-Naftalen-2-il-3-piridin-3-il-imidazolidin-2-one; 1-Benzo[b]tiofen-5-il-3-piridin-3-il-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-naftalen-2-il-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(5-metil-tiofen-2-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzo[b]tiofen-5-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(1H-Indazol-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Metil-benzofuran-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(5-Kloro-tiofen-2-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3,4-Difluoro-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Kloro-4-fluoro-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(2,3-Dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(2,3-Dihidro-benzofuran-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Kloro-3-fluoro-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-m-tolil-imidazolidin-2-one; 1-(3-Metoksi-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(2-Kloro-piridin-4-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Fluoro-3-metil-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioksol-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-fenil-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(3-trifluorometil-fenil)-imidazolidin-2-one; 1-(2-Metoksi-piridin-4-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(5-Difluorometil-tiofen-3-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Kloro-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Fluoro-3-trifluorometil-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Difluorometil-4-fluoro-fenil)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(5-metil-tiofen-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Kloro-tieno[3,2-c]piridin-2-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Kloro-tieno[3,2-c]piridin-3-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(2-metil-piridin-4-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Metil-benzo[d]isoxazol-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Metil-1H-indazol-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 2-Fluoro-5-[3-(4-metil-piridin-3-il)-2-okso-imidazolidin-1-il]-benzonitrile; 3-[3-(4-Metil-piridin-3-il)-2-okso-imidazolidin-1-il]-benzonitrile; 2-Kloro-4-[3-(4-metil-piridin-3-il)-2-okso-imidazolidin-1-il]-benzonitrile; 1-(1-Metil-1H-indazol-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Amino-1H-indazol-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-tieno[3,2-c]piridin-2-il-imidazolidin-2-one; 1-(1H-Indazol-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Amino-1H-indazol-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metoksi-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-difluorometil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-hidroxymetil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-trifluorometil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Indan-5-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(1H-Benzotriazol-5-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Kloro-imidazo[1,2-a]piridin-7-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(2-trifluorometil-piridin-4-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-dimetoksimetil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(5-kloro-4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metilpiridin-3-il)-3-(5-(trifluorometil)tiofen-2-il)imidazolidin-2-one; 1-(4-Metilpiridin-3-il)-3-(4-metiltieno[3,2-c]piridin-2-il)imidazolidin-2-one; 1-(Benzo[d]tiazol-6-il)-3-(4-(1-hidroxyetil)piridin-3-il)imidazolidin-2-one; 1-(Benzo[d]tiazol-6-il)-3-(4-etilpiridin-3-il)imidazolidin-2-one; 1-(4-Metilpiridin-3-il)-3-(3-(trifluorometil)-1H-indazol-6-il)imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4-metil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4-etil-3-(4-metil-piridin-3-il)-1,3-dihidro-imidazol-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4-etil-3-piridin-3-il-1,3-dihidro-imidazol-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-piridin-3-il-4-trifluorometil-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-1,3-dihidro-benzoimidazol-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4-metil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 3-Benzotiazol-6-il-1-piridin-3-il-4-trifluorometil-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-4-trifluorometil-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4,5-dimetil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(6-fluoro-4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 3-(3-Benzotiazol-6-il-2-okso-imidazolidin-1-il)-isonikotinamide; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-metil-5-trifluorometil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Isotiazol-4-il-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(5-trifluorometil-tiofen-2-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-[4-(1-hidroxy-1-metil-etil)-piridin-3-il]-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(4-metil-tieno[3,2-c]piridin-2-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-[4-(1-hidroxy-etil)-piridin-3-il]-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-3-(4-etil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-(4-Metil-piridin-3-il)-3-(3-trifluorometil-1H-indazol-6-il)-imidazolidin-2-one; 1-(3-Ciklopropil-1H-indazol-6-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 3-Benzotiazol-6-il-4,4-dimetil-1-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4,4-dimetil-3-piridin-3-il-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4,4-dimetil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 3-Benzotiazol-6-il-4-metil-1-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4-metil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4,5-dimetil-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; 1-Benzotiazol-6-il-4,4-dimetil-3-piridin-3-il-imidazolidin-2-one; and 3-Benzotiazol-6-il-4-metil-1-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
15 Një përbërje e pretendimit 1e cila është 1-(2-kloro-piridin-4-il)-3-(4-metil-piridin-3-il)-imidazolidin-2-one që ka strukturën: ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
16 Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërje të çdonjë prej Pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë të saj të pranueshme farmaceutikisht, dhe një mbartës ose transportues të pranueshëm farmaceutikisht.
17 Përbërja farmaceutike e Pretendimit 16 që përmban më tej të paktën një agjent farmaceutik shtesë ku të paktën një agjent farmaceutik shtesë i mësipërm është një agjent antikancer, agjent kimioterapie, ose përbërje antiproliferative.
18 Përdorimi i përbërjes sipas çdonjë prej Pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë e saj e pranueshme farmceutikisht, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundje, çrregullimi, ose sindrome të shkaktuar nga inhibimi i Cip17.
19 Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 15 për përdorim në mjeksësi.
20 Një përbërje sipas pretendimit 19 për përdorim në trajtimin e një sëmundje, çrregullimi, ose sindrome të shkaktuar nga inhibimi i Cip17.
21 Një përbërje sipas pretendimit 20, ose përdorimi sipas pretendimit18, ku sëmundja, çrregullimi, ose sindroma e shkaktuar nga inhibimi i Cip17 është një pezmatim ose kancer.
22 Një përbërje sipas pretendimit 21, ose përdorimi sipas pretendimit 21, ku kanceri është kancer prostate.
23 Përbërja farmaceutike e pretendimit 17 për përdorim në trajtimin e kancerit, ku agjenti farmaceutik shtesë i cili është një agjent antikancer, agjent kimioterapie, ose përbërje antiproliferative, administrohet njëherazi me përbërjen e çdonjë prej pretendimeve 1-15, ose agjenti farmaceutik shtesë ështe një agjent antikancer, agjent kimoiterapie, ose përbërje antiproliferative dhe përbërja e çdonjë prej pretendimeve 1-15 janë administruar në mënyrë të njëpasnjëshme në çdo mënyrë.
© 2025 DPPI