Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4790
2014.08.01
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.01.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/182
2014.06.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07705076.3
2007.01.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1981892
2014.03.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 601962 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| UCB Biopharma SRL | Allée de la Recherche 60, |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HUTCHINGS, Martin, Clive | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
| ARCHIBALD, Sarah, Catherine | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
| BROOKINGS, Daniel, Christopher | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
| DAVIS, Jeremy, Martin | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
| JOHNSON, James, Andrew | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
| LANGHAM, Barry, John | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
| NEUSS, Judi, Charlotte | UCB Celltech, 208 Bath Road Slough Berkshire SL1 3WE / GB , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet e tieno-piridinës si pengues të MEK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i Formulës (I), ose një kripë e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, tretës ose N-oksid i tij: ku R1 përfaqëson hidrogjen, halogjen ose C1-6 alkil; R2 përfaqëson halogjen ose C1-6 alkil; R3 përfaqëson -CONRbRc; dhe Rb dhe Rc, kur merren së bashku me atomin e nitrogenit (azotit) tek i cili ato të dyja janë lidhur, përfaqëson azetidin-1-il, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, piperazin-1-il, homopiperidin-1-il, homomorfolin-4-il ose homopiperazin-1-il, grupe, çdonjëri prej të cilave mund të jetë opsionalisht i zëvëendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, hidroksi, hidroksi(C1-6)aklil, amino-(C1-6)alkil, (amino)(hidroxi)(C1-6)alkil, halogjen, okso, C2-6 akilkarbonil, karboksi, C2-6 alkoksikarbonil, di(C1-6)alhilhidrazinilkarbonil, amino, C1-6 alkilamino, di(C1-6)alkil-amino, C2-6 alkilkarbonilamino, aminokarbonilamino, aminokarbonil, C1-6 alkilaminokarbonil, di(C1-6)alkilaminokarbonil, aminosulfonil, C1-6 alkilsulfonil, C1-6 alkilaminokarbonil(C1-6)alkil, C1-6 alkoksi(C1-6)alkil, karboksi(C1-6)alkil, C2-6 alkoksikarbonil(C1-6)alkil, C2-6 alkoksikarbonilamino dhe C2-6 alkoksikarbonilamino-(C1-6)alkil. |
| 2 | Një komponim, ashtu siç pretendohet në pretendimin 1, ku mbetja ciklike -NRbRc përfaqëson azetidin-1-il, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, morfolin-4-il, piperazin-1-il ose homopiperazin-1-il, grupe, çdonjëri prej të cilëve mund të jetë opsionalisht i zëvendësur nga një ose më shumë zëvendësuesa , ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 3 | Një komponim, ashtu siç pretendohet në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, ku, mbetja ciklike -NRbRc është e pazëvendësuar, ose e zëvendësuar nga një ose dy zëvendësuesa, ashtu siç përcaktohen në pretendimin1. |
| 4 | Një komponim, ashtu siç pretendohet në çdonjërin prej pretendimeve të mëparshme, ku zëvendësuesit në mbetjen ciklike -NRbRc , përzgjidhen nga C1-6 alkil, C1-6 alkoksi-(C1-6)alkil, hidroksi, hidroksi(C1-6)alkil, amino, amino(C1-6)alkil, karboksimetil, C2-6 alkoksikarbonil, C2-6 alkoksikarbonil(C1-6)alkil, di(C1-6)alkilamino, C2-6 alkoksikarbonilamino dhe C2-6 alkoksikarbonilamino(C1-6)alkil. |
| 5 | Një komponim ashtu siç pretendohet në pretendimin 4, ku zëvendësuesit në mbetjen ciklike -NRbRc përzgjidhen nga metil, metoksimetil, hidroxi, hidroksimetil, 2-hidroksietil, amino, aminometil, karboksimetil, tert-butoksikarbonil, etoksikarbonilmetil, dimetilamino, tert-butoksikarbonilamino dhe tert-butoksikarbonilaminometil. |
| 6 | Një komponim ashtu siç pretendohet në pretendimin 1, ku mbetja ciklike -NRbRc përfaëson 3-hidroksiazetidin-1-il, 3-aminoazetidin-1-il, 3-(aminometil)azetidin-1-il, 3-(tert-butoksikarbonilamino)azetidin-1-il, 3-(tert-butoksikarbonilaminometil)azetidin-1-il, pirrolidin-1-il, 2-(metoksimetil)pirrolidin-1-il, 3-hidroksipirrolidin-1-il, 3-aminopirrolidin-1-il, 3-(tert-butoksikarbonilamino)pirrolidin-1-il, 2-(hidroksimetil)-piperidin-1-il, 4-aminopiperidin-1-il, 4-(tert-butoksikarbonilamino)piperidin-1-il, morfolin-4-il, 2-(hidroksimetil)morfolin-4-il, piperazin-1-il, 4-metilpiperazin-1-il, 2-(hidroksimetil)piperazin-1-il, 4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il, 4-(karboksimetil)piperazin-1-il, 4-(tert-butoksikarbonil)-2-(hidroksimetil)piperazin-1-il, 4-(etoksikarbonilmetil)piperazin-1-il ose homopiperazin-1-il. |
| 7 | Një komponim ashtu siç pretendohet në pretendimin 1, i përfaqësuar nga formula (II), dhe kripërat e tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, tretësat dhe N-oksidet e tij: ku R12 përfaqëson halogjen; dhe R3është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1. |
| 8 | Një komponim ashtu siç pretendohet në pretendimin 7, ku R12 përfaqson brom ose jod. |
| 9 | Një komponim ashtu siç pretendohet në pretendimin 8, ku R12 është jod. |
| 10 | Një komponim, ashtu siç pretendohet në pretendimin 1, i përzgjedhur nga sa më poshtë: N-(2-fluoro-4-jodofenil)-3-(morfolin-4-ilkarbonil)tieno[2,3-b]piridin-2-amina; N-(2-fluoro-4-jodofenil)-3-[(4-metilpiperazin-1-il)karbonyl]tiieno[2,3-b]piridin-2-amina; [2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il](pirrolidin-1-il)metanoni; esteri i acidit tert-butil (1-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karbonil}piperidin-4-il)-karbamik; 2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karboksilik acid (4-aminopiperidin-1-il)amide dihidrokloridi; esteri i acidit tert-butil (1-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karbonil}azetidin-3-ilmetil)karbamik; [3-((aminometil)azetidin-1-il]-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-metanoni; esteri i acidit tert-butil (1-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karbonil}-(3R)-pirrolidin-3-il)karbamik; esteri i acidit tert-butil (1-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karbonil}-(3S)-pirrolidin-3-il)karbamik; esteri i acidit tert-butil (1-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karbonil}azetidin-3-il)-karbamik; [(3R)-3-aminopirrolidin-1-il]-{2-[(2-fluoro-4-jodofenyl)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-metanoni; [(3S)-3-aminopyrrolidin-1-il]-{2-[(2-fluoro4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-metanoni; (3-aminoazetidin-1-il)-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il]-metanoni; {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-(3-hidroksiazetidin-1-il)-metanoni; {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-[(3R)-3-hidrksipirrolidin-1-il]-metanoni; {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-[(3S)-3-hidroksipirrolidin-1-il]-metanoni; {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-[2-(hidroksimetil)-piperidin-1-il]-metanoni; {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-[(3S)-3-(hidroksimetil)-morfolin-4-il]-metanoni; ester i acidit tert-butil 4-{2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridine-3-karbonil}-(3R)-3-(hidroksimetil)piperazine-1-karboksilik; 2-[4({2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}karbonil)piperazin-1-il]etanoli; 3-((1,4-diazepan-1-ilkarbonil)-N-(2-fluoro-4-jodofenil)tieno[2,3-b]piridin-2-amina; N-(2-fluoro-4-jodofenil)-3-(piperazin-1-ilkarbonil)tieno[2,3-b]piridin-2-amina; etil [4-({2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}karbonil)-piperazin-1-il]acetati; acidi [4-({2-[(2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}karbonil)piperazin-1-il]acetik; {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-[(2R)-2-(metoksimetil)-pirrolidin-1-il]-metanoni; dhe {2-[((2-fluoro-4-jodofenil)amino]tieno[2,3-b]piridin-3-il}-[(2R)-2-(hidroksimetil)-piperazin-1-il]-metanoni. |
| 11 | Një komponim i formulës (I), ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, solvat ose N-oksid i tij, për përdorim në terapi. |
| 12 | Një komponim i formulës (I), ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, solvat ose N-oksid i tij, për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e gjendjeve/sëmundjeve inflamatore, autoimune, kardiovaskulare, proliferative dhe të fundeve nervore. |
| 13 | Një komponim i formulës (I), ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, solvat ose N-oksid i tij, për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e gjendjeve/sëmundjeve onkologjike. |
| 14 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të formulës (I) , ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë të tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, solvat ose N-oksid të tij, të shoqëruar me një mbartës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike. |
| 15 | Përdorimi i një komponimi të formulës (I) , ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose i një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, solvati apo N-oksidi të tij, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose parandalimin e gjendjeve/sëmundjeve inflamatore, autoimune, kardiovaskulare, proliferative dhe të fundeve nervore. |
| 16 | Përdorimi i një komponimi të formulës (I) , ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose i një kripe të tij të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, solvati apo N-oksidi të tij, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose parandalimin e gjendjeve/sëmundjeve onkologjike. |