REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4785 2014.07.17
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/167 2014.06.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09731468.6 2009.04.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2271618 2014.05.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 806527
US 44256
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Astex Therapeutics Limited 436 Cambridge Science Park Milton Park Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA / GB
(72) Shpikës
Emri Adresa
FREDERICKSON, Martyn 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA / GB , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr. "Sulejman Delvina", Pall. 7, Hyrja 2, Kati 4, Ap. 16, Tiranë , AL
Ardit Loloçi Rr. "Sulejman Delvina", Pall. 7, Hyrja 2, Kati 4, Ap. 16, Tiranë , AL
(54) Titull
Përbërës Farmaceutik
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një pretendim i formulës (1a): ose një kripë, tretës, N-okside ose tautomere të tyre; ku secila nga R1 është R1a dhe R2 është R2a; ose R1 është R1b dhe R2 është R2b; që shprehin se në cdo rast të paktën një nga R1 dhe R2 është ndryshe nga hidrogjeni; R1a dhe R2a janë të njëjta ose të ndryshme dhe secila është zgjedhur nga hidrogjen, C1-4 alkil, C1-4 alkenil dhe C2-4 alkinil ku C1-4 alkil është i zëvendësuar nga C1-2 alkoksi; R1b dhe R2b janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë zgjedhur nga hidrogjen, C(O)NR4R5, C(O)R6 dhe C(O)OR6 ku R6 është C1-4 alkil, R4 dhe R5 janë të dyaj C1-4 alkil, ose NR4R5 formojnë një unazë heterociklik të ngopur 4 deri 7 hallkash opsionalisht përmban një unazë heteroatom të dytë të zgjedhur nga O, N ose S dhe format e oksiduara të N dhe S, unaza heterociklik gjëndet opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe C1-4 alkil dhe/ose një ose dy grupe okso; dhe R3 është një grup D: ku yjet tregojnë pika e bashkangjitjes tek unaza isoindolinë; por duke përjashtuar përbërësit acid acetik 5-acetoksi-4-isopropil-2-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester.
2 Një përbërës sipas pretendimit 1 të formulës (1b): ose një kripë, tretës, N-okside ose tautomeret e tyre; ku secila R1 është R1a dhe R2 është R2a; ose R1 është R1b dhe R2 është R2b; që shprehin se në secilin rast të paktën një R1 dhe R2 është ndryshe nga hidrogjeni; R1a dhe R2 janë të njëjtë ose ndryshe dhe secila është zgjedhur nga hidrogjeni, C1-2 alkil, C2-3 alkenil dhe C2-3 alkinil ku C1-2 alki është I zëvendësuar nga metoksi; R1b dhe R2b janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur nga hidrogjeni dhe C(O)NR4R5, ku R4 dhe R5 janë anëtarë të unazës heteroatom të zgjedhur nga O. N ose S dhe format e oksidizuara të N dhe S, unaza heterociklik gjëndet opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe C1-4 alkil dhe/ose një ose dy grupe okso; ose R1b dhe R2b janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë zgjedhur nga hidrogjen (CO) R6a, R6a është C2-4 alkil; ose R1b dhe R2b janë të njëjta ose të ndryshme dhe jane zgjedhur ngaq hidrogjen dhe C(O)R6 ku R6 është zgjedhur nga metil, etil, propil, isopropil, butil, 1-metilpropil, 2-metilpropil dhe tert-butil; ose Një nga R1b dhe R2b është C(O)NR4aR5a ku R4a dhe R5a janë të dyta C1-4 alkil, dhe R1b dhe R2b tjetër është zgjedhur nga C(O)R6 dhe C(O)OR6; dhe R3 është një grup D: ku yjet tregojnë pikën e bashkangjitjes tek unaza isoindilin.
3 Një përbërës sipas pretendimit 2 të formulës (1c): ose një kripë, tretës, N-okside ose tautomeret e tyre; ku R1 është R1b dhe R2 është R2b; që shprehin se të paktën një nga R1 dhe R2 është ndryshe nga hidrogjen; R1b dhe R2b janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur nga hidrogjen dhe C(O)NR4R5, ku R4 dhe R5 janë të dyja C1-4 alkil, ose NR4R5 formojnë një unazë heterociklik të ngopur 4 deri 7 hallkash që përmban opsionalisht një hallkë të unazës heteroatom të dytë të zgjedhur nga O, N ose S dhe format e oksidizuara të N dhe S, unaza heterociklik që gjëndet opisonalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe C1-4 alkil dhe/ose një ose dy grupe okso; dhe R3 është një grup D: ku yjet tregojnë pikë e bashkangjitur tek unaza isoindolinë.
4 Një përbërësë sipas pretendimit 1 ku R1 është R1a dhe R2 është R2a dhe R1a dhe R2a janë secili të zgjedhur nga hidrogjen, metil, metoksimetil dhe alil.
5 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku R1 është R1b dhe R2 është R2b dhe R1b dhe R2b janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur nga hidrogjen, C(O)NR4R5, C(O)R6 dhe C(O)OR6 ku R6 është C1-4 alkil, R4 dhe R5 janë të dyja C1-4 alkil.
6 Një përbërës sipas pretendimit 1 ku R6 është zgjedhur nga metil, etil, propil, isopropil, butil, 1-metilpropil, 2-metilpropil dhe tert-butil.
7 Një përbërës sipas pretendimit 6 ku R6 është C2-4 alkil.
8 Një përbërës sipas pretendimit 5 ku: - R1b dhe R2b janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur nga hidrogjen dhe C(O)OR6; dhe - R6 është tert-butil ose isopropil.
9 Një përbërës sipas pretendimit 3 ose pretendimit 5 ku R1b dhe R2b janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili është hidrogjen ose një grup C(O)NR4R5, ku NR4R5 formojnë një unazë heterociklik të ngopur 4 deri 7 hallkash që përmban opsionalisht një hallka të unazës heteroatom të dytë të zgjedhur nga O. N dhe S dhe format e oksidizuara të N dhe S, unaza heterociklik gjëndet opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy grupe C1-4 alkil dhe/ose një ose dy grupe okso.
10 Një përbërës sipas pretendimit 8 ku unaza heterociklik e ngopur është zgjedhur nga pirolidin, piperidin, piperazin, 4-metilpiperazin dhe morfolin.
11 Një përbërës sipas pretendimit 1 i cili është zgjedhur nga: (2-alliloksi-4-hidroksi-5-isopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindol-2-il]-metanone; (4-alliloksi-2-hidroksi-5-isopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindol-2-il]-metanone; (2,4-bis-alliloksi-5-isopropil-fenil)-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindol-2-il]-metanone; [4-hidroksi-5-isopropil-2-(metoksimetiloksi)-fenil]-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindol-2-il]-metanone; [2-hidroksi-5-isopropil-4-(metoksimetiloksi)-fenil]-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindol-2-il]-metanone; [5-isopropil-2,4-bis-(metoksimetiloksi)-fenil]-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindol-2-il]-metanone; dietil-karbamik acid 5-dietilkarbamoiloksi-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; dimetil-karbamik acid 5-dimetilkarbamoiloksi-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidroisoindole-2-karbonil]-fenil ester; 2-[2,4-bis-(pirrolidin-1-ilkarboniloksi)-5-isopropil-benzoil]-5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole; 2-[2,4-bis-(morfolin-4-ilkarboniloksi)-5-isopropil-benzoil]-5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidroisoindole; dietil-karbamik acid 5-hidroksi-4-isopropil-2-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; dietil-karbamik acid 5-hidroksi-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; dimetil-karbamik acid 5-hidroksi-4-isopropil-2-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; dimetil-karbamik acid 5-hidroksi-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; 2-[2-(pirrolidin-1-ilkarboniloksi)-4-hidroksi-5-isopropil-benzoil]-5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole; 2-[4-(pirrolidin-1-ilkarboniloksi)-2-hidroksi-5-isopropil-benzoil]-5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole; 2-[2-(morfolin-4-ilkarboniloksi)-4-hidroksi-5-isopropil-benzoil]-5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole; 2-[4-(morfolin-4-ilkarboniloksi)-2-hidroksi-5-isopropil-benzoil]-5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole; karbonik acid tert-butil ester 5-dimetilkarbamoiloksi-4-isopropil-2-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; karbonik acid 5-tert-butoksikarboniloksi-4-isopropil-2-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester tert-butil ester; 2,2-dimetil-propionik acid 5-(2,2-dimetil-propioniloksi)-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; isobutirik acid 5-isobutiriloksi-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester; dhe kripërat, tretësit, tautomeret dhe N-oksidet e tyre.
12 Acid dimetil-karbamik 5-hidroksi-2-isopropil-4-[5-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-1,3-dihidro-isoindole-2-karbonil]-fenil ester.
13 Një kompozim farmaceutik që përban një përbërës sipas secilës prej pretendimeve 1 deri 12 dhe një transportues farmaceutik i pranueshëm.
14 Një përbërës sipas secilës prej pretendimeve 1 deri 10 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 13 për përdorim: (i) si një frenues i Hsp90; ose (ii) në profilaksi ose trajtimin e një sëmundje gjëndje ose kusht të ndërmjetësuar nga Hsp90; ose (iii) në trajtimin e një sëmundje ose gjëndje që përmban ose është rrjedhojë e rritjes së qelizave jonormale tek një gjitar; ose (iv) në trajtimin e kancerit; ose (v) në trajtimin e një kanceri të fshikëzëzs, gjirit, zorrës së trashë (p.sh. karcinoma kolorektale sic është adenokarcinoma e zorrës së trashë ose adonoma e zorrës së trashë), veshkës, epidermës, mëlcisë, mushkërive, për shembull adenokarcinoma, kanceri i qelizave të vogla të mushkërive dhe karcinoma e qeliza të mushkërive jo-të vogla, esofagus, fshikëz e tëmthit, vezore, pankreas p.sh. karcinoma pankreasit ekzokrin, stomakut, cerviz, tiroide, prostat, sistemi gastrointestinal, p.sh. tumoret stromal gastrointestinal, ose lëkurë, për shembull karcinoma e qelizës luspore; një tumor a hematopieitik të familjes limfoide, për shembull leucemia, leucemia limfotike akute, leucemia limfotike kronike, limfoma qelizës-B (sic është limfoma qelizës B me shpërndarje të gjerë), limdoma qelizës-T, limfoma Hodgkin, limfoma jo-Hodgkin, limfoma qelizës leshtore, ose limfoma Burkitt; një tumor hematopietik i familjes mieloid, duke përfshirë leucemin mieloid akute, leucemit mieloid kronike, leucemia mielogjenus, dhe leucemit mielogjenus kronike refraktare dhe Imatinib të ndjeshme, sindroma mielodisplastik, mieloma e shumëfishtë refraktare dhe Bortezomib e ndjeshme, leucemia promielocitik ose sëmundja mieloproliferative; kanceri folikulare i tiroides; një tumor i origjinës mesenkimal, për shembull fibrosarkoma ose rabdomiosarkoma; një tumor i sistemit nervor periferal ose qendror, për shembull astrocitoma, neuroblastoma, glioma (një glioma e klasës së Lartë) ose skuanoma; melanoma (p.sh/ melanoma metastatik ose malinje); seminoma; teratokarcinoma; osteosarkoma; keratoakantoma; kanceri folikular i tiroides; ose sarkoma Kaposi. Një shembull tjetër i një tumori i origjinës mesenkimal është sarkoma Ewing; ose (vi) në trajtimin e një karcinome të fshikëzës, gjirit, zorrë e trashë (p.sh karcinoma kolorektale si adenokarcinoma e zorrës së trashë dhe adenoma e zorrës së trashë), veshka, epidermis, mëlcisë, mushkëritë, për shembull adenokarcinoma, kanceri i qelizave të vogla të mushkërive dhe karcinoma e qeliza të mushkërive jo-të vogla, fshikëz e tëmthit, vezore, pankreas p.sh. karcinoma pankreasit eksokrin, stomakut, tiroide, prostat, sistemi gastrointestinal, p.sh. tumoret stromal gastrointestinal, ose lëkurë, për shembull karcinoma e qelizës luspore; një tumor a hematopietik të familjes limfoide, për shembull leucemia, leucemia limfotike akute, leucemia limfotike kronike, limfoma qelizës-B (sic është limfoma qelizës B me shpërndarje të gjerë), limdoma qelizës-T, limfoma Hodgkin, limfoma jo-Hodgkin, limfoma qelizës leshtore, ose limfoma Burkitt; një tumor hematopitik i familjes mieloid, duke përfshirë leucemin mieloid akute, leucemit mieloid kronike, leucemia mielogjenus, dhe leucemit mielogjenus kronike refraktare dhe Imatinib të ndjeshme, sindroma mielodisplastik, mieloma e shumëfishtë refraktare dhe Bortezomib e ndjeshme, leucemia promielocitik ose sëmundja mieloproliferative; kanceri folikulare i tiroides; një tumor i origjinës mesenkimal, për shembull fibrosarkoma ose rabdomiosarkoma; një tumor i sistemit nervor periferal ose qendror, për shembull astrocitoma, glioma (një glioma e klasës së Lartë); melanoma (p.sh. melanoma metastatik ose malinje); osteosarkoma; ose kanceri folikular i tiroides; ose sarkoma Kaposi. Një shembull tjetër i një tumori i origjinës mesenkimal është sarkoma Ewing; ose (vii) në trajtimin e një kanceri të zgjedhur nga kanceri i gjirit metastatic i cili është HER2 positiv; adenokarcinoma i prostatës; melanoma metastatike; karcinoma e qelizave jo-të vogla të mushkërive (NSCLC); karcinoma e qelizave të vogla të mushkërive (SCLC); glioma shkallës së lartë; tumoret stromal gastrointestinal (GIST); kanceri kolorektal; glioblastoma; melanoma; kanceri tireoides metastatik; kanceri prostatës; dhe kanceri rektal; ose (viii) trajtimin e një kanceri të zgjedhur nga kanceri kolorektal; glioblastoma; melanoma; kanceri tiroides etastatik; kanceri prostatës; dhe kanceri rektal; ose (ix) në mjekësi.
15 Përdorimi i një përbërësi sic përcaktohet tek secila nga pretendimet 1 deri 12 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 13 për prodhimin e një medikamenti për një ose më shumë përdorime sic përcaktohet tek pretendimi 14.
© 2025 DPPI