Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4778
2014.07.09
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.06.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/165
2014.05.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10727607.3
2010.06.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2443089
2014.03.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 268953 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Concert Pharmaceuticals Inc. | 99 Hayden Avenue, Suite 500 ,Lexington, MA 02421 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LIU, Julie, F. | 3 Whitman Circle , Lexington MA 02420 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4. A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
PERBËRËS TË PREJARDHUR NGA IZOINDOLINA-1,3-DIONE E DEUTERUAR SI FRENUES TË PDE4 DHE TNF-ALFHA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R1 përzgjidhet nga CH3, CH2D, CHD2, dhe CD3; R2 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga metil, izopropil, ciklopentil, ciklopropil, 2-furanil, trifluorometil, metoksimetil, aminometil, dimetilaminometil, dimetilamino-1-etil, 1-dimetilamino-emil, dhe 2-dimetilamino-etil, ku R2 është i zëvendësuar jodetyrimisht me deuterium; R3 është CD3; R4 është një grup etil i zëvendësuar me zero deri në pesë deuteriume, ose është një grup ciklopentil i zëvendësuar me zero deri në nëntë deuteriume; X përzgjidhet nga CH2, CHD, CD2, dhe C=O; secili prej Y1a, Y1b, Y2, Y3, Y4, Y5, Y7 dhe Y8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe D; dhe Y6 përzgjidhet nga Cl, H, dhe D. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku R2 është CH3 ose CD3; Y6, Y7 dhe Y8 janë identikë; Y1a dhe Y1b janë identikë; dhe Y3, Y4 dhe Y5 janë identikë. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi i Formulës I është një përbërës me Formulë II: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R1 përzgjidhet nga CH3 dhe CD3; R4 përzgjidhet nga CH2CH3, CD2CD3, CD2CH3, dhe CH2CD3; dhe çdo Y përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H dhe D. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku përbërësi i Formulës 1 është një përbërës me Formulë Ia, që ka kryesisht konfiguracion (S) te karboni i lidhur tek Y2: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku përbërësi i Formulës 1 është një përbërës me Formulë Ib, që ka kryesisht konfiguracion (R) te karboni i lidhur tek Y2: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku R2 është CH3 ose CD3. |
| 7 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Y6, Y7 dhe Y8 janë identikë. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Y1a dhe Y1b janë identikë. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku Y3, Y4 dhe Y5 janë identikë. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ose sipas ndonjë prej pretendimeve 4-9, ku R1 është CH3 ose CD3. |
| 11 | Përbërësi sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku R4 është CD2CD3. |
| 12 | Përbërësi sipas pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e ndonjë prej këtyre. |
| 13 | Një përbërës sipas pretendimit 12, që ka kryesisht konfiguracion (S). |
| 14 | Një përbërës sipas pretendimit 12, që ka kryesisht konfiguracion (R). |
| 15 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e ndonjë prej këtyre. |
| 16 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, ku çdo atom që nuk është deuterium është i pranishëm me përbërjen izotopike natyrore. |
| 17 | Një përbërje që përmban një sasi të efektshme të një përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të këtij përbërësi; dhe një transportues (bartës) të pranueshëm. |
| 18 | Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi të efektshme të një përbërësi sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të këtij përbërësi; dhe një transportues (bartës) të pranueshëm, ku përbërja është e përshtatshme për mjekimin e një sëmundjeje të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga shoku septik, sepsis, shoku endotoksik, shoku hemodinamik dhe sindromi sepsis, dëmtimi i kthyeshëm postiskemik, malaria, infeksioni mykobakterial, meningiti, psoriazis, sarkoidoza, artriti psoriatik, sëmundja e Behçet-it, prurigo nodularis, lupus, uveiti, insuficiensa kardiake konxhestive, sëmundja fibrotike, kaçeksia, refuzimi i transplantit, kanceri, sëmundja autoimune, infeksionet oportune në AIDS, artriti rheumatoid, spondiliti rheumatoid, osteoartriti, gjendje të tjera artritike, sëmundja e Crohn-it, koliti ulçeroz, skleroza e shumëfishtë, eritrematoza lupus sistemike, ENL në leprozë, dëmtimi nga rrezatimi, dëmtimi alveolar hiperoksik, angiogjeneza e padëshirueshme, sëmundja inflamatore, artriti, sëmundja inflamatore e zorrëve, ulçerat aftoze, azma, sindromi i ankthit frymëmarrës te të rriturit dhe AIDS. |
| 19 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në frenimin e PDE4 në një subjekt që ka nevojë për të. |
| 20 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në pakësimin e niveleve të TNF-α në një subjekt që ka nevojë për të. |
| 21 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin e një e një sëmundjeje të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga shoku septik, sepsis, shoku endotoksik, shoku hemodinamik dhe sindromi sepsis, dëmtimi i kthyeshëm postiskemik, malaria, infeksioni mykobakterial, meningiti, psoriazis, sarkoidoza, artriti psoriatik, sëmundja e Behçet-it, prurigo nodularis, lupus, uveiti, insuficiensa kardiake konxhestive, sëmundja fibrotike, kaçeksia, refuzimi i transplantit, kanceri, sëmundja autoimune, infeksionet oportune në AIDS, artriti rheumatoid, spondiliti rheumatoid, osteoartriti, gjendje të tjera artritike, sëmundja e Crohn-it, koliti ulçeroz, skleroza e shumëfishtë, eritrematoza lupus sistemike, ENL në leprozë, dëmtimi nga rrezatimi, dëmtimi alveolar hiperoksik, angiogjeneza e padëshirueshme, sëmundja inflamatore, artriti, sëmundja inflamatore e zorrëve, ulçerat aftoze, azma, sindromi i ankthit frymëmarrës te të rriturit dhe AIDS. |
| 22 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 21, ku gjendja është psoriazis ose sarkoidoza. |
| 23 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 22, ku psoriazisi është psoriazis i tipit pllakë ose psoriazis refraktar. |
| 24 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 22, ku sarkoidoza është sarkoidozë e lëkurës. |
| 25 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 21, ku lupusi është lupus i lëkurës. |