Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4769
2014.06.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/163
2014.05.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10765586.2
2010.10.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2488497
2014.03.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 9382212 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Almirall S.A. | Ronda del General Mitre, 151 ,08022 Barcelona |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BOIX BERNARDINI, Maria, Carmen | C/ Laureá Mir 408-410 ,E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiran , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiran , AL |
(54) Titull
PROCESI I PRODHIMIT TË ACIDIT 2-[(DIFLUOR-3,5-METOKSI-3'-BIFENIL-1,1'- IL-4)AMINO]NIKOTINIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për prodhimin e acidit 2-[(difluor-3,5-metoksi-3'-bifenil-1,1'-il-4)amino]nikotinik, i cili përfshin hapat: a) sigurimin e difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës, b) përgatitjen dhe izolimin e një kripe të difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës, dhe c) veprimin e mëtejshëm të kripës difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminë të përgatitur në pikën b) për të përftuar acidin 2-[(difluor-3,5-metoksi-3'-bifenil-1,1'-il-4)amino]nikotinik. |
| 2 | Një proces sipas pretendimit 1, në të cilin në hapin a) përftohet difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-amina duke vënë të veproj brom-4-difluor-2,6-anilinën me acidin metoksi-3-fenilboronik. |
| 3 | Një proces sipas pretendimit 1 ose 2, në të cilin hapi c) përfshin hapin c1) veprimin e kripës së difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës përgatitur në hapin b) me acidin klor-2-nikotinik, ose hapin c2) hidrolizimin e kripës difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminë të përgatitur në hapin b) për të përftuar difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminën dhe veprimin e difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës të përftuar në këtë mënyrë me acidin klor-2-nikotinik. |
| 4 | Një proces sipas cilitdo prej pretendimeve paraardhës, në të cilin kripa e aminës në hapin b) formohet nga përzierja e një acidi mineral ose organik me një tretësirë ose suspension të difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës, në një tretës të përzgjedhur nga grupi ku bëjnë pjesë alkanet me C5-C8, alkanet e halogjenuar me C1-C8, alkoolet, esteret dhe eteret, uji dhe përzierjet e tyre. |
| 5 | Një proces sipas pretendimit 4, në të cilin: - acidi mineral përzgjidhet nga grupi ku bëjnë pjesë acidi bromhidrik, acidi klorhidrik, acidi fluorhidrik, acidi nitrik, acidi fosforik, acidi sulfurik dhe përzierjet e tyre; dhe/ose - acidi organik përzgjidhet nga grupi ku bëjnë pjesë acidi ciklamik, acidi etan-1,2-disulfonik, acidi metansulfonik, acidi naftalen-1,5-disulfonik, acidi naftalen-2-sulfonik, acidi tiocianik, acidi formik, acidi acetik, acidi p-toluensulfonik, acidi klor-4-benzensulfonik, acidi brom-4-benzensulfonik dhe përzierjet e tyre; dhe/ose - tretësi përzgjidhet nga grupi ku bëjnë pjesë pentani, n-hekzani, n-heptani, n-oktani, klormetani, diklormetani, tetraklormetani, etanoli, n-propanoli, izopropanoli, n-butanoli, izobutanoli, sek-butanoli, t-butanoli, n-pentanoli, alkooli terc-pentil, etilen glikoli, propilen glikoli, dipropilen glikoli, gliceroli, eteri i dietilen glikol monoetilit, acetati i n-propilit, acetati i izopropilit, acetati i butil glikolit, uji dhe përzierjet e tyre, me preferencë të n-hekzanit, diklormetanit, etilen glikolit, propilen glikolit, acetatit të n-propilit, acetatit të izopropilit, ujit dhe përzierjeve të tyre. |
| 6 | Një proces sipas cilitdo nga pretendimet nga 2 në 5, në të cilin raporti i vëllimit të tretësit në hapin b) me masën e brom-4-difluor-2,6-anilinës në hapin a) varion nga 2:1 në 50:1, me preferencë nga 5:1 në 25:1. |
| 7 | Një proces sipas cilitdo nga pretendimet nga 3 në 6, në të cilin hapi c1) ose c2) ndodh në një tretës ose në një përzierje tretësish. |
| 8 | Një proces sipas pretendimit 7, në të cilin tretësi përzgjidhet nga grupi ku bëjnë pjesë etanoli, n-propanoli, izopropanoli, n-butanoli, izobutanoli, sek-butanoli, t-butanoli, n-pentanoli, alkooli terc-pentil, etilen glikoli, propilen glikoli, dipropilen glikoli, gliceroli, eteri i dietilen glikol monoetilit, tetrahidrofurani, 1,4-dioksani, 1,2-dioksani, 1,3-dioksani dhe përzierjet e tyre. |
| 9 | Një proces sipas cilitdo nga pretendimet nga 3 në 8, në të cilin në hapin c1) ose c2) i shtohet përzierjes së reaksionit një acid mineral siç përcaktohet në pretendimin 4 ose 5 ose acid organik siç përcaktohet në pretendimin 4 ose 5. |
| 10 | Një proces sipas pretendimit 9, në të cilin shtohet acid në trajtë të një tretësire ujore: dhe/ose ku raporti i vëllimit të tretësit me atë të acidit varion nga 1:5 në 1:15, me preferencë nga 1:2 në 1:10. |
| 11 | Një proces sipas pretendimit 1, në të cilin përfshihen hapat: a) veprimi i brom-4-difluor-2,6-anilinës me acidin metoksi-3-fenilboronik për të përftuar difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminën, b) formimi dhe izolimi i kripës së difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës të përftuar në hapin a) duke përzier një acid të përzgjedhur nga grupi ku bëjnë pjesë acidi klorhidrik, acidi nitrik, acidi fosforik, acidi sulfurik, acidi p-toluensulfonik dhe përzierjet e tyre me një tretësirë ose suspension të difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës në një tretës të përzgjedhur nga grupi ku bëjnë pjesë n-hekzani, diklormetani, etilen glikoli, propilen glikoli, acetati i n-propilit, acetati i izopropilit dhe përzierjet e tyre, dhe c1) veprimi i kripës së difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës nga hapi b) me acidin klor-2-nikotinik. |
| 12 | Një proces sipas cilitdo prej pretendimeve nga 2 në 11, në të cilin në hapin a) përdoret një katalizator Pd/C. |
| 13 | Një proces për prodhimin e acidit 2-[(difluor-3,5-metoksi-3'-bifenil-1,1'-il-4)amino]nikotinik, i cili përfshin hapat: i) veprimin e bromo-4-difluor-2,6-anilinës me acidin metoksi-3-fenilboronik në prani të një katalizatori Pd/C për të përftuar difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminën, dhe ii) veprimin e mëtejshëm të difluor-3,5-metoksi-3’-bifenil-4-aminës në hapin i) për të përftuar acidin 2-[(difluor-3,5-metoksi-3'-bifenil-1,1'-il-4)amino]nikotinik. |
| 14 | Një proces sipas pretendimit 13, në të cilin hapi ii) përfshin hapat b) dhe c) siç përcaktohen në cilindo nga pretendimet 1 dhe nga 3 në 12. |
| 15 | Një komponim me formulë (I): ku X- është anioni i një acidi mineral ose organik. |