REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4852 2014.10.15
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.09.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/157 2014.05.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09792796.6 2009.09.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2350075 2014.03.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 99030
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Array Biopharma, Inc. 3200 Walnut Street , Boulder, CO 80301
(72) Shpikës
Emri Adresa
HAAS, Julia c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street ,Boulder, Colorado 80301 , US
ANDREWS, Steven, W. c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US
JIANG, Yutong c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street ,Boulder, Colorado 80301 , US
ZHANG, Gan c/o Array BioPharma Inc.,3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPONIME IMIDAZO[ 1,2]PIRIDAZIN TË ZËVENDESUAR SI INHIBITORË TË KINASES TRK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje që ka formulën e përgjithshme I ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është H ose (1-6C alkil); R2 është NRbRc, (1-4C)alkil, (1-4C)fluoroalkil, CF3, (1-4C)hidroksialkil, -(1-4C alkil)hetAr1, -(1-4C alkil)NH(1-4Calkil), hetAr2, hetCik1, hetCik2, fenil i cili është opsionalisht i zëvendësuar me NHSO2(1-4C alkil), ose (3-6C)cikloalkil, i cili është opsionalisht i zëvendësuar me (1-4C alkil), CN, OH, CF3, CO2(1-4C alkil) ose CO2H; Rb është H ose (1-6C alkil); Rc është H, (1-4C)alkil, (1-4C)hidroksialkil, hetAr3 ose fenil, ku fenili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, CN, CF3 dhe -O(1-4C alkil), ose NRbRc formon një unazë heterociklike me 4 elemente që përmban një atom azoti unazor, ku kjo unazë heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, OH, (1-4C alkil), (1-4 C)alkoksi, -OC(=O)(1-4C alkil), NH2, -NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe (1-4C)hidroksialkil, ose NRbRc formon një unazë heterociklike me 5-6 elemente që përmban një heteroatom unazor, i cili është azot dhe përmban opsionalisht një heteroatom të dytë unazor ose një grup të zgjedhur nga N, O dhe SO2, ku unaza heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, halogjen, CF3, (1-4C)alkil, CO2 (1-4C alkil), CO2H, NH2, NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe okso, ose NRbRc formon një unazë heterociklike të degëzuar me 7-8 elemente që përmban 1-2 atome azoti unazor dhe është opsionalisht e zëvendësuar me CO2(1-4C alkil); hetAr1 është një unazë heteroaril me 5 elemente, që përmban 1-3 atome azoti unazor; hetAr2 është një unazë heteroaril me 5-6 elemente, që përmban të paktën një atom azoti unazor dhe përmban opsionalisht një heteroatom të dytë unazor të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe S, ku unaza heteroaril është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-4C alkil), halogjen, -(1-4 C)alkoksi, dhe NH(1-4C alkil); hetCik1 është një unazë azaciklike me 4-6 elemente e lidhur me karbonin, opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-4C alkil), CO2H dhe CO2(1-4C alkil); hetCik2 është një unazë piridinon ose piridazinon e zëvendësuar me një zëvendësues të zgjedhur nga (1-4C)alkil; hetAr3 është një unazë heteroaril me 5-6 elemente që përmban 1-2 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O dhe është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-4C)alkil; Y është një unazë fenil opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)alkoksi, CF3 dhe CHF2, ose një unazë heteroaril me 5-6 elemente që përmban një heteroatom unazor të zgjedhur nga N dhe S; X është zero, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O- ose -CH2NRd-; Rd është H ose (1-4C alkil); R3 është H ose (1-4C alkil); çdo R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)alkil, OH, (1-4 C)alkoksi, NH2, NH(1-4C alkil) dhe CH2OH; dhe n është 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6.
2 Një komponim i pretendimit 1, ku R2 është NRbRc.
3 Një komponim i pretendimit 1 ose 2, ku: NRbRc formon një unazë heterociklike me 4 elemente që përmban një atom azoti unazor opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, OH, (1-4C alkil), (1-4 C)alkoksi, -OC(=O)(1-4C alkil), NH2, -NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe (1-4C)hidroksialkil, ose NRbRc formon një unazë heterociklike me 5-6 elemente që përmban një heteroatom unazor i cili është azot dhe përmban opsionalisht një heteroatom të dytë unazor ose një grup të zgjedhur nga N, O dhe SO2, ku unaza heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, halogjen, CF3, (1-4C)alkil, CO2 (1-4C alkil), CO2H, NH2, NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe okso, ose NRbRc formon një unazë heterociklike të degëzuar me 7-8 elemente që përmban 1-2 atome azoti unazor dhe është opsionalisht e zëvendësuar me CO2(1-4C alkil).
4 Një komponim i pretendimit 1 ose 2, ku: Rb është H ose (1-6C alkil); dhe Rc është H, (1-4C)alkil, (1-4C)hidroksialkil, hetAr3 ose fenil, ku fenili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, CN, CF3 dhe -O(1-4C alkil).
5 Një komponim i pretendimit 1, ku R2 është (1-4C)alkil, (1-4C)fluoroakil, CF3, -(1-4C alkil)hetAr1 ose -(1-4C alkil)NH(1-4C alkil).
6 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-5, ku X është zero, -CH2- ose -CH2CH2-.
7 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-6, ku Y është një unazë fenil opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)akoksi, CF3 dhe CHF2.
8 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-7, ku Y i përket konfigurimit absolut të Figurës Ia:
9 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-8, ku R3 është H.
10 Një komponim sipas pretendimit 1, ku: R1 është H ose (1-6C alkil); R2 është NRbRc; NRbRc formon një unazë heterociklike me 4 elemente që përmban një atom azoti unazor, ku kjo unazë heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, OH, (1-4C alkil), (1-4 C)alkoksi, -OC(=O)(1-4C alkil), NH2, -NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe (1-4C)hidroksialkil, ose NRbRc formon një unazë heterociklike me 5-6 elemente që përmban një heteroatom unazor i cili është azot dhe përmban opsionalisht një heteroatom të dytë unazor ose një grup të zgjedhur nga N, O dhe SO2, ku unaza heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, halogjen, CF3, (1-4C)alkil, CO2 (1-4C alkil), CO2H, NH2, NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe okso; Y është fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C) alkoksi, CF3 dhe CHF2; X është zero, -CH2- ose -CH2CH2-; R3 është H ose (1-4C alkil); çdo R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)alkil, OH, (1-4 C)alkoksi, NH2, NH(1-4C alkil) dhe CH2OH; dhe n është 0, 1 ose 2
11 Një komponim sipas pretendimit 10, ku: R1 është H ose (1-6C alkil); R2 është NRbRc; NRbRc formon një unazë heterociklike me 5-6 elemente që përmban një heteroatom unazor, i cili është azot dhe përmban opsionalisht një heteroatom të dytë unazor ose një grup të zgjedhur nga N, O dhe SO2, ku unaza heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, halogjen, CF3, (1-4C)alkil, CO2 (1-4C alkil), CO2H, NH2, NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe okso; Y është fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C) alkoksi, CF3 dhe CHF2; X është -CH2-; R3 është H ose (1-4C alkil); çdo R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)alkil, OH, (1-4 C)alkoksi, NH2, NH(1-4C alkil) dhe CH2OH; dhe n është 0, 1 ose 2.
12 Një komponim sipas pretendimit 11, ku unaza heterociklike e formuar nga NRbRc është opsionalisht e zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, F, NH2, CO2H, CO2Et, NHCO2C(CH3)3, CF3, metil, etil, izopropil, CO2C(CH3)3 dhe okso.
13 Një komponim sipas pretendimit 12, ku Y është fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen.
14 Një komponim sipas pretendimit 10, ku R1 është H ose (1-6C alkil); R2 është NRbRc; NRbRc formon një unazë heterociklike me 4 elemente që përmban një atom azoti unazor, ku kjo unazë është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, OH, (1-4C alkil), (1-4 C)alkoksi, -OC(=O)(1-4C alkil), NH2, -NHC(=O)O(1-4C alkil) dhe (1-4C)hidroksialkil; Y është fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)alkoksi, CF3 dhe CHF2; X është -CH2-; R3 është H ose (1-4C alkil); çdo R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-4C)alkil, OH, (1-4 C)alkoksi, NH2, NH(1-4C alkil) dhe CH2OH; dhe n është 0, 1 ose 2.
15 Një komponim sipas pretendimit 14, ku unaza heterociklike e formuar nga NRbRc është opsionalisht e zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, OH, metil, OMe, OC(=O)C(CH3)2, NH2, -NHC(=)OC(CH3)3 dhe CH2OH.
16 Një komponim sipas pretendimit 15, ku Y është fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halogjen.
17 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 10-16, ku n është zero ose një.
18 Një komponim sipas pretendimit 17, ku R3 është hidrogjen.
19 Një komponim sipas pretendimit 18, ku R1 është hidrogjen.
20 Një përbërje farmaceutike, e cila përbëhet nga një komponim i Formulës I siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1-19, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një lëndë holluese ose një bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
21 Një komponim i Formulës I siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1-19, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e dhimbjeve, kancerit, inflamacioneve, sëmundjeve neurodegjenerative ose infeksionit Typanosoma cruzi në një gjitar.
22 Një komponim i Formulës I siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1-19, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e sëmundjes osteolitike në një gjitar.
23 Një proçes për përgatitjen e një komponimi të pretendimit 1, i cili përbëhet nga: (a) për një komponim të Formulës I, ku R2 është NRbRc, reagimi i një komponimi që i korrespondon komponimit të formulës II me një komponim që ka formulën HNRbRc në prani të një reagent lidhës; ose (b) për një komponim të Formulës I, ku R2 është NRbRc dhe Rb është H, reagimi i një komponimi që i korrespondon formulës II me një komponim që ka formulën O=C=N-Rc; ose (c) për një komponim të Formulës I, ku R2 është hetAr2 ose një unazë fenil e cila është opsionalisht e zëvendësuar me NHSO2 (1-4C alkil), reagimi i një komponimi që i korrespondon Formulës II me një komponim që ka formulën HOC(=O)R2 në prani të një reagenti lidhës dhe një baze; ose (d) për një komponim të Formulës I, ku R2 është (1-4C)alkil, (1-4C)fluoroalkil, CF3, (1-4C)hidroksialkil ose (3-6C) cikloalkil, i cili është opsionalisht i zëvendësuar me (1-4C alkil), CN, OH, CF3, CO2(1-4C alkil) ose CO2H, reagimi i një komponimi që i korrespondon Formulës II me një komponim përkatës që ka formulën (R2CO)2O në prani të një baze; dhe duke larguar ose duke shtuar ndonjë grup protektiv nëse dëshirohet, dhe duke formuar një kripë nëse dëshirohet.
© 2026 DPPI