Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4851
2014.10.14
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.02.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/155
2014.05.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11709484.7
2011.02.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2536722
2014.04.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 4152010 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Debiopharm International SA | Forum "Après-Demain", Chemin Messidor 5-7 CP 5911 1002 Lausanne |
| Aurigene Discovery Technologies Limited | Electronic City Phase II, Hosur Road, 39-40 (P) KIADB Ind Area Bangalore 560 100 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MURONE, Maximilien | Le Grand Chemin , CH-1066 Epalinges , CH |
| SENGUPTA, Saumitra | 6/7 Central Park , Kolkata 700032 , IN |
| SHETTY, Shankar Jayaram | 23 Rohini Apartment 9th Cross , Wilson Garden Bangalore 560027 , IN |
| MC ALLISTER, Andrès | Rue Emile-Yung 8 , CH-1205 Genève , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET BICIKLIKE DHE PËRDORIMET E TYRE SI FRENUES C-SRC / JAK TË DYFISHTË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e formulës (I) që ka strukturën ku R1 është H, aril, aril zëvendësues, alkil, alkil zëvendësues, heteroaril, heteroaril zëvendësues, heterociklil, heterociklil zëvendësues, heterociklilalkil ose heterociklilalkil zëvendësues, X është CH2 ose C=O R2 është H, (C1-C6)alkil, halogjen, CF3, ose -O-(C1-C6)alkil Y është -NHCO-, -CONH-, -NHSO2-, -NH-, -NCH3-CO-, -NHCH2-, O, -NHCONH- ose -NHCOCH2- R3 është alkil, alkil zëvendësues, aril, ose aril zëvendësues, heteroaril, heteroaril zëvendësues, cikloalkil, cikloalkil zëvendësues ose heterocikloalkil; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1, e formulës (II) që ka strukturën ku termi “alkil” i referohet grupeve alifatike të ngropura, duke përfshirë grupe alkili me zinxhir të drejtë, grupe alkili me zinxhir të degëzuar, grupe cikloalkili (aliciklike), grupe cikloalkili me alkil zëvendësues, dhe grupe alkili me cikloalkil zëvendësues; termi “cikloalkil” i referohet një të ngropuri ose pjesërisht të ngopuri, monociklik ose të përzierë ose spiro policiklik, karbocikli; termi “heterocikloalkil” ose “heterociklil” i referohet një sistemi unazor jo aromatik pjesërisht të ngopur ose plotësisht të ngopur 3 deri në 10 hallkshe, e cila përfshin unaza të vetme prej 3 deri në 8 atomesh në përmasa dhe sisteme unazore bi-ose tri-ciklike të cilat mund të përfshijnë unaza arili ose heteroarili aromatike gjashtë-hallkëshe të përziera me një unazë jo aromatike; termi “i zëvendësuar” i referohet një zëvendësimi me çdonjërin ose më shumë ose çdo kombinimi me zëvendësuesit e mëposhtëm: hidroksi, halogjen, karboksil, ciano, nitro, okso (=O), thio (=S), alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, haloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, haloalkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalkenilalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, amino i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, unazë heterociklialkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroarilalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, unazë heterociklike i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, guanidine i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R1 është hidrogjen, (C1-C4)alkil, fenil, fenil i zëvendësuar , piridine, ose piridine i zëvendësuar, X është CH2 ose C=O R2 është H, (C1-C6)alkil, halogjen, ose -O(C1-C6)alkil, R3 është (C1-C6) alkil, cikloalkil, cikloalkil i zëvendësuar, heterocikloalkil, aril, aril i zëvendësuar, heteroaril, heteroaril i zëvendësuar, dhe ku zëvendësuesit janë përzgjedhur nga grupi që përfshin alkil linear ose të degëzuar C1-C4, alkil C1-C4 të zëvendësuar halo ose nitrile, -O- alkil (C1-C4), halogjen; ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme. |
| 3 | Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, ku R3 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është fenil i zëvendësuar ose piridine e zëvendësuar, X është CH2 ose C=O R2 është H, CH3, Cl ose F R3 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe fenil i zëvendësuar, ku zëvendësuesit janë përzgjedhur nga grupi që përfshin Cl, F, Br, CF3 dhe CH3. |
| 5 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe R3 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: |
| 6 | Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: N-(4-Metil-3-{2-[4-(4-metil-piperazine-1-karbonil)-fenilamino]-7, 8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide N-(4-Metil-3-{2-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenilamino]-5-okso-7, 8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide 5-{6-[2-Metil-5-(3-trifluorometil-benzoilamino)-fenil]-5, 6, 7, 8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-2-ilamino}-piridine-2-karboksilik acid ciklopropilamide N-{3-[2-(4-Ciklopropilsulfamoil-fenilamino)-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-4-metil-fenil}-3-trifluorometil-benzamide N-(4-Kloro-3-{2-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenilamino]-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide 4-Trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid {4-kloro-3-[2-(4-metilkarbamoil-fenilamino)-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-fenil}-amide 4,4,4-Trifluoro-3-metil-N-[4-metil-3-(2-{4-[2-(4-metil-piperazin-1-il)-etoksi]-fenilamino}-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il)-fenil]-butiramide 1-Ciklopentil-3-(4-metil-3-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoksi)-fenilamino]-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-urea N-(4-Metil-3-{5-okso-2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoksi)-fenilamino]-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide N-{4-Kloro-3-[2-(4-ciklopropilkarbamoilmetoksi-fenilamino)-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-fenil}-3-trifluorometil-benzamide N-(4-Kloro-3-{2-[3-metil-4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenilamino]-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide 3-Bromo-N-(4-metil-3-{2-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenilamino]-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-benzamide N-(4-Kloro-3-{2-[4-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-fenilamino]-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 7 | Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, e përzgjedhur nga grupi e përbërë nga: N-(4-Metil-3-{2-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenilamino]-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide 5-{6-[2-Metil-5-(3-trifluorometil-benzoilamino)-fenil]-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-2-ilamino}-piridine-2-karboksilik acid ciklopropilamide 4-Trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid {4-kloro-3-[2-(4-metilkarbamoil-fenilamino)-7,8-dihidro-5Hpirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-fenil}-amide ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 8 | Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, e përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: N-(4-Kloro-3-{2-[3-metil-4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenilamino]-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-fenil)-3-trifluorometil-benzamide N-{4-Kloro-3-[2-(4-cikloproilkarbamoilmetoksi-fenilamino)-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-fenil}-3-trifluorometil-benzamide ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, për përdorim në terapi. |
| 10 | Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, dhe të paktën një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm, mbartës ose hollues. |
| 11 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, për përdorim në një metodë për trajtimin e sëmundjeve të shoqëruara me aktivizimin e rrugës STAT3, nëpërmjet frenimit shumë të synuar të c-SRC dhe JAK2. |
| 12 | Përbërja e pretendimit 11, ku sëmundja e përmendur është kancer, auto-imune, sëmundje të lidhura më kockat dhe heamatologjikale. |
| 13 | Përbërja e pretendimit 12, ku kanceri i përmendur është kancer i gjirit, kancer i kokës dhe qafës, melanoma, kancer i vezoreve, kancer i mushkrive, kancer pankreatik, kancer i kolonit, kancer i mitrës, kanceri gastrik, kanceri i veshkave, kanceri i fshikzës, kanceri i mëlçisë dhe kanceri i prostatës, dhe ku përbërja e përmendur është çdonjëra prej përbërjeve të pretendimit 7. |
| 14 | Përbërja e pretendimit 12, ku kanceri i përmendur është mieloma e shumëfishtë, leukemia, neoplazmat dhe limfonat mieloproliferative dhe ku përbërja e përmendur është çdonjëra prej përbërjeve të pretendimit 8. |