Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4788
2014.07.23
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.05.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/142
2014.05.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.09.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07795379.2
2007.05.25
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2035396
2014.05.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 808339 |
| US | 808253 |
| US | 808255 |
| US | 808276 |
| US | 808284 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Synta Pharmaceuticals Corp. | 45 Hartwell Avenue Lexington, MA 02421 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YING, Weiwen | 31 Bayberry Road Groton, MA 01450 , US |
| PRZEWLOKA, Teresa | 23 Merrimack Meadows Lane Tewksbury, MA 01876 , US |
| CHAE, Junghyun | Woosung 4-cha, Apt.402-203, Shingil-2 Dong, 102-8 Youngdengpo-gu, Seoul , KR |
| ZHANG, Shijie | 27 Lojko Drive Nashua, NH 03062 , US |
| LI, Hao | 73 Park Street Brookline, MA 02446 , US |
| DU, Zhenjian | 18 Overlock Drive Northborough, MA 01532 , US |
| JAMES, David | 346 Congress Street Unit 514 Boston, MA 02210 , US |
| CHIMMANAMADA, Dinesh, U. | 26-B Liberty Street Waltham, MA 02452 , US |
| NG, Howard, P. | 18 Euclid Avenue, Apartment 4 Summit, NJ 07901 , US |
| FOLEY, Kevin | 67 Black Bear Drive, No.1515 Waltham, MA 02451 , US |
| DEMKO, Zachary | 31B Saint James Avenue Somerville, MA 02144 , US |
| SUN, Lijun | 148 Depot Road Harvard, MA 01451 , US |
| ZHOU, Dan | 64 Blossomcrest Road Lexington, MA 02421 , US |
| QIN, Shuzhen | 29 Farmington Road West Roxbury, MA 02132 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS TRIAZOLË QË MODULOJNË AKTIVITETIN E HSP90
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: X është -O- ose -S-; R'5 është një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm; R'6 është -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ciano, halo, nitro, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një haloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, -OR7, -SR7, -NR10R11, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -SCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -SCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, -SCH2C(O)NR10R11, -NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -NR7C(NR8)R7, -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -OC(NR8)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR10R11, -C(O)SR7, -C(S)R7, -C(S)OR7, -C(S)NR10R11, -C(S)SR7, -C(NR8)OR7, -C(NR8)R7, -C(NR8)NR10R11, -C(NR8)SR7, -S(O)pOR7, -S(O)pNR10R11, ose -S(O)pR7; R7 dhe R8, në çdo rast, është në mënyrë të pavarur, -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ose një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; R10 dhe R11, në çdo rast, është në mënyrë të pavarur -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ose një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; ose R10 dhe R11, të marrë së bashku me azotin të cilit i rrinë pranë, formojnë një heterociklil jodetyrimisht të zëvendësueshëm ose një heteroaril jodetyrimisht të zëvendësueshëm; R'17, R18, dhe R19 janë secili, në mënyrë të pavarur, -H, -C(O)R22, ose (alk)O(alk); me kusht që, të paktën njëri prej R'17, R18, ose R19 nuk është -H; R22, në çdo rast, është në mënyrë të pavarur alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, -O(alk), amino, alkil amino, ose dialkil amino; alk është një alkil i ulët; p, në çdo rast, është në mënyrë të pavarur 1 ose 2; me kusht që përbërës nuk është 3-[2,4-Di-(dimetil-karbamoiloksi)-fenil]-4-(kuinolin-5-il)-5-(dimetil-karbamoilsulfanil)-[1,2,4] triazol; 3-((2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-metil-indol-4-il)-5-karbamoiloksi-[1,2,4] triazol; 3-((2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(8-metoksi-kuinolin-5-il)-5-karbamoiloksi-[1,2,4] triazol; 3-((2-Hidroksi-4-etoksikarbonioksi-5-metoksi-fenil)-4-(1-izopropil-benzoimidazol-4-il)-5-hidroksi-[1,2,4] triazol; 3-[2-Hidroksi-4-(dimetil-karbamoioksi)-5-kloro-fenil]-4-(kuinolin-5-il)-5-mercapto-[1,2,4] triazol; or 3-[2-Hidroksi-4-izobutiriloksi-5-etil-fenil]-4-(1-metil-benzo-imidazol-4-il)-5-hidroksi-[1,2,4] triazol. |
| 2 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R'5 përfaqësohet me formulën e mëposhtme: ku: R33 është një halo, një alkil i ulët, një alkoksi i ulët, një haloalkil i ulët, një haloalkoksi i ulët, dhe një alkil sulfanil i ulët; R34 është H, një alkil i ulët, ose një alkilkarbonil i ulët; dhe Unaza B dhe Unaza C janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues. |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ose Pretendimit 2, ku R'6 është një alkil C1-C6, një haloalkil C1-C6, një alkoksi C1-C6, një haloalkoksi C1-C6, një alkil sulfanil C1-C6 ose një cikloalkil C3-C6 ose -H. |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku përbërësi është 5-hidroksi-2-izopropil-4-(5-(3-metoksipropanoiloksi)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)fenil 3-metoksipropanoat, ose një tautomer ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 5 | Një përbërës i përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R70, R'2, dhe R'3 janë, në mënyrë të pavarur, -OH, -SH, ose -NHR7; R'6 është një alkil C1-C6, një haloalkil C1-C6, një alkoksi C1-C6, një haloalkoksi C1-C6, një alkil sulfanil C1-C6 ose një cikloalkil C3-C6; R7 është -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ose një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; R20 është C(O)Ry; Ry është një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 5, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga 2-amino-1-(5-(3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-5-hidroksi-4H-1,2,4-triazol-4-il)-1H-indol-1-il)etanon; 1-(5-(3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-5-hidroksi-4H-1,2,4-triazol-4-il)-1H-indol-1-il)etanon; tert-butil 3-(5-(3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-5-hidroksi-4H-1,2,4-triazol-4-il)-1H-indol-1-il)-3-oksopropilkarbamat; ose 1-(5-(3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-5-hidroksi-4H-1,2,4-triazol-4-il)-1H-indol-1-il)-3-metoksipropan-1- një; ose një tautomer ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, solvat, klatrat, ose një proilaç i tij. |
| 7 | Një përbërës i përfaqësuar me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: X është -O- ose -S-; X1 është O ose S; R'5 është një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm; R'6 është një alkil C1-C6, një haloalkil C1-C6, një alkoksi C1-C6, një haloalkoksi C1-C6, një alkil sulfanil C1-C6 ose një cikloalkil C3-C6; R71 dhe R72 janë secili, në mënyrë të pavarur, -H, -C(O)R22, ose (alk)O(alk); R22, në çdo rast, është në mënyrë të pavarur alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, -O(alk), amino, alkil amino, ose dialkil amino; R23 është -C(O)R22 ose -alk-O-C(O)R22; alk është një alkil i ulët. |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 7, ku R'5 përfaqësohet me formulën e mëposhtme: ku: R33 është një halo, një alkil i ulët, një alkoksi i ulët, një haloalkil i ulët, një haloalkoksi i ulët, dhe një alkil sulfanil i ulët; R34 është H, një alkil i ulët, ose një alkilkarbonil i ulët; dhe Unaza B dhe Unaza C janë jodetyrimisht të zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues. |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 7, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-1-propionil-1H-1,2,4-triazol-5(4H)- një; (3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)metil pivalat; (3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)metil 2-amino-3-metilbutanoat; (3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)metil 2-amino-3-fenilpropanoat; (3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)metil 2,2-bis(tert-butoksikarbonilamino)-3-metilbutanoat; 4-(1-(2-aminoacetil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)-6-izopropil-1,3-fenilen bis(2-aminoacetat) trihidroklorid; 4-(1-(2-aminopropanoil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)-6-izopropil-1,3-fenilen bis(2-aminopropanoat) trihidroklorid; ose 4-(1-(2-amino-3-fenilpropanoil)-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)-6-izopropil-1,3-fenilen bis(2-amino-3-fenilpropanoat) trihidroklorid; ose një tautomer ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 10 | Një përbërës sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9 për përdorim në nxitjen e degradimit të një kiti-c, Bcr-Abl, FLT3, ose EGFR, proteinë; që frenon topoizomerasën II; ose që modulon aktivitetin e receptorëve glukokortikoid. |
| 11 | Përdorimi një përbërësi sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9 për prodhimin e një ilaçi për nxitjen e degradimit të një kiti-c, Bcr-Abl, FLT3, ose EGFR, proteinë; që frenon topoizomerasën II; ose që modulon aktivitetin e receptorëve glukokortikoid. |
| 12 | Një përbërës sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9 për përdorim në mjekimin e kancerit që shoqërohet me kit-c, Bcr-Abl, FLT3, ose EGFR; limfomë B-qelizore ose T-qelizore jo të Hodgkin-it; mjekimin ose frenimin e angiogjenezës; ose bllokimin, mbylljen, ose ndryshe ndërprerjen e rrjedhjes së gjakut në neovaskulaturën e një mamali. |
| 13 | Përdorimi një përbërësi sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9 për prodhimin e një ilaçi për përdorim në mjekimin e kancerit që shoqërohet me kit-c, Bcr-Abl, FLT3, ose EGFR; limfomë B-qelizore ose T-qelizore jo të Hodgkin-it; mjekimin ose frenimin e angiogjenezës; ose bllokimin, mbylljen, ose ndryshe ndërprerjen e rrjedhjes së gjakut në neovaskulaturën e një mamali. |
| 14 | Një përbërës sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9, ose tautomer ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin ose parandalimin e një infeksioni këpurdhor, bakterial, viral ose parazitik; ose mjekimin apo parandalimin e një çrregullimi inflamator ose imun; ose ndrydhjen e sistemit imun të një subjekti. |
| 15 | Përdorimi i një përbërësi sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9, ose tautomeri ose i një kripe farmaceutikisht të pranueshme të tij, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin ose parandalimin e një infeksioni këpurdhor, bakterial, viral ose parazitik; ose mjekimin apo parandalimin e një çrregullimi inflamator ose imun; ose ndrydhjen e sistemit imun të një subjekti. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike, që përmban një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm dhe një përbërës sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 9, dhe që përmban jodetyrimisht edhe një ose më shumë agjentë terapeutikë shtesë. |