REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4853 2014.10.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/124 2014.04.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.10.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07870107.5 2007.12.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2078010 2014.01.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 895400
US 970931
US 882850
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Rigel Pharmaceuticals, Inc. 1180 Veterans Boulevard South San Francisco, CA 94080
(72) Shpikës
Emri Adresa
HECKRODT, Thilo 1180 Veterans Boulevard ,South San Francisco, California 94080 , US
SINGH, Rajinder 1180 Veterans Boulevard , South San Francisco, California 94080 , US
LITVAK, Joane 1180 Veterans Boulevard , South San Francisco, California 94080 , US
YU, Jiaxin 1180 Veterans Boulevard , South San Francisco, California 94080 , US
HOLLAND, Sacha 1180 Veterans Boulevard , South San Francisco, California 94080 , US
DING, Pingyu 1180 Veterans Boulevard , South San Francisco, California 94080 , US
GOFF, Dane 1180 Veterans Boulevard , South San Francisco, California 94080 , US
ZHANG, Jing 1180 Veterans Boulevard ,South San Francisco, California 94080 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
TRIAZOLET E ZËVENDESUARA TË HETEROARILIT POLICIKLIK , TË VLESHME SI PENGUES TË AXL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (I): në të cilën: R1, R4 dhe R5 janë secila të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, aril, aralkil, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7, dhe -C(=NR6)N(R6)R7; R2 dhe R3 secila në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra, janë një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara sipas rastit, nga një ose disa zëvendësuesa, që përzgjidhen nga grupi i përbërë nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale , -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR8, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 or 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 or 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 or 2); ose R2 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore, astu siç është përshkruar edhe më sipër, ndërsa R3 është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga aril dhe heteroaril, ku arili dhe heteroarili, secili në mënyrë të pavarur dhe opsionale, zëvendësohen nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale , cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale , heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendesuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar ne mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); ose R3 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore, siç përshkruhet më sipër, ndërsa R2 përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga aril dhe heteroaril, ku arili dhe heteroarili, secili në mënyrë të pavarur dhe opsionale, zëvendësohen nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale , -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, halogjenalkenil, haogjenalkinil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale , aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose secila R6 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N-të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte, një varg alkilenesh i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një varg alkenilenesh i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, si dhe një varg alkinilenesh i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një varg alkilenesh i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një zinxhir alkenilenesh i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një zinxhir alkinilenesh i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R11 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, ciano, nitro dhe -OR8; secila R12 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, halogjenalkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ose dy R12's, së bashku me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur që të dyja, formojnë nje heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte, një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale, si dhe një zinxhir alkenilesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe secila R14 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një zinxhir alkenilesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; si një stereoizomer i izoluar apo një përzjerje e tij ose si një tautomer apo përzjerje e tij, ose një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo oksidi N- i saj.
2 Komponimi i Pretendimit 1 sipas formulës (Ia): në të cilin R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë ashtu siç janë përcaktuar për komponimet e formulës (I).
3 Komponimi i pretendimit 2 në të cilin: R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara sipas rastit me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale , aril i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
4 Komponimi i Pretendimit 3 në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secila hidrogjene R2 dhe R3 janë secila në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR6, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose secila R6 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur që të dyja, formojnë një heteroaril N-të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
5 Komponimi i Pretendimit 2, në të cilin: R2 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara sipas rastit me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga aril dhe heteroaril, ku arili dhe heteroarili zëvendësohen secili në mënyrë të pavarur dhe opsionale me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale,heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2).
6 Komponimi i Pretendimit 5, në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secili hidrogjen; R2 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, aril i zëvendësuar në mënyre opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyre opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyre opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R8-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyre opsionale , aralkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyre opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R6 dhe R7, bashkë më azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N-të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyre opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhët nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R14 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
7 Komponimi i Pretendimit 6, në të cilin: R3 është heteroaril i përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga piridinil, pirimidinil, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-on-8-il, benzo[d]imidazolil, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-c]azepin-3-yl, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridin-3-yl, 5,6,7,8-tetrahidrokuinolin-3-yl, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-7-yl, 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]oksepin-7-yl, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]dioksepin-7-yl, benzo[d]oksazol-5-yl, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazin-7-yl, benzo[b]tiopenil, tieno[3,2-d]pirimidinil dhe 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridin-3-yl, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2).
8 Komponimi i Pretendimit 2, në të cilin: R2 përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga aril dhe heteroaril, ku arili dhe heteroarili zëvendësohen secili dhe në mënyrë të pavarur nga një ose disa zëvëndësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklialkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklialkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara në mënyrë opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ëhere p is 0, 1 or 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
9 Komponimi i Pretendimit 8, në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen; R2 është aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklialkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R6 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R14 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
10 Komponimi i Pretendimit 9, në të cilin: R2 është aril i përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga fenil dhe 6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhët nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyre opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
11 Komponimi i Pretendimit 8, në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen; R2 është heteroaril i zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar më mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar më mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar më mënyrë opsionale -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R6 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N-të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyre opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyre opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyre opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R14 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
12 Komponimi i Pretendimit 11, në të cilin: R2 është heteroaril i përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga piridinil, pirimidinil, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-on-8-il, benzo[d]imidazolil, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-c]azepin-3-yl, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridin-3-yl, 5,6,7,8-tetrahidrokuinolin-3-yl, 1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-7-yl, 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]oksepin-7-yl, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]dioksepin-7-yl, benzo[d]oksazol-5-yl, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazin-7-yl, benzo[b]tiofenil, dhe 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridin-3-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksalan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
13 Komponimi i Pretendimit 1 sipas formulës (Ib): në të cilin R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë siç janë përshkruar për komponimet e formulës (I).
14 Komponimi i Pretendimit 13 në të cilin: R2 dhe R3 janë secila në mënyrë të pavarur një heteroaril policiklil që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara sipas rastit me një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
15 Komponimi i Pretendimit 14 në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secila hidrogjen; R2 dhe R3 janë secila në mënyrë të pavarur një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R6 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
16 Komponimi i Pretendimit 13, në të cilin: R2 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga aril dhe heteroaril, ku arili dhe heteroarili zëvendësohen secili në mënyrë të pavarur dhe opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklialkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2).
17 Komponimi i Pretendimit 16, në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secila hidrogjen; R2 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R6 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe nga një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R14 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
18 Komponimi i Pretendimit 13, në të cilin: R2 përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga aril dhe heteroaril, ku arili dhe heteroarili zëvendësohen secili në mënyrë të pavarur dhe opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); R3 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të zëvendësuara në mënyrë opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-O-R10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), and -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
19 19. Komponimi i Pretendimit 18, në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen; R2 është aril i zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R6 dhe R7 bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsioanle ose një heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R14 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
20 Komponimi i Pretendimit 19, në të cilin: R2 është aril i përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga fenil dhe 6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 është një heteroaril policiklik që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -Rs-S(O)pR8 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
21 Komponimi i Pretendimit 18, në të cilin: R1, R4 dhe R5 janë secila në mënyrë të pavarur hidrogjen; R2 është heteroaril i zëvendësuar sipas rastit nga një ose i disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); secila R6 dhe R7 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, hidroksialkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R10-OR8, -R10-CN, -R10-NO2, -R10-N(R8)2, -R10-C(O)OR8 dhe -R10-C(O)N(R8)2, ose çdo R8 dhe R7, bashkë me azotin e përbashkët, me të cilin janë lidhur të dyja, formojnë një heteroaril N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil N- të zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R8 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjenalkil, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, secila R9 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje direkte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R10 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; secila R13 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga një lidhje drekte dhe një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe secila R14 është një zinxhir alkilenesh i drejtë ose i degëzuar i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
22 Komponimi i Pretendimit 21, në të cilin: R2 është heteroaril i përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga piridinil, pirimidinil, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-on-8-il, benzo[d]imidazolil, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-c]azepin-3-yl, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridin-3-yl, 5,6,7,8-tetrahidrokuinolin-3-yl, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-7-yl, 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]oksepin-7-yl, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]dioksepin-7-yl, benzo[d]oksazol-5-yl, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oksazin-7-yl, benzo[b]tiofenil, dhe 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridin-3-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, halogjenalkil, halogjenalkenil, halogjenalkinil, okso, tiokso, ciano, nitro, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroarilalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R13-OR12, -R13-OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13-C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13-N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)tOR12 (ku t është 1 ose 2), -R13-S(O)pR12 (ku p është 0, 1 ose 2), dhe -R13-S(O)tN(R12)2 (ku t është 1 ose 2); dhe R3 është një heteroaril policiklik, që përmban më shumë se 14 atome unazore të përzgjedhura nga grupi që përbëhet nga 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[4,5]tieno[2,3-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-4-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]azepino[4,5-c]piridazin-3-yl, (Z)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[4,5-c]piridazin-2-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]oksepino[4,5-c]piridazin-3-yl, spiro[kromeno[4,3-c]piridazin-5,1'-ciklopentan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklookta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[benzo[7]anulen-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 5,7,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-6,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[2,3]tiepino[4,5-c]piridazin-3-yl, 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-d]pirimidin-2-yl, 5,6,8,9-tetrahidrospiro[ciklohepta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksolan]-3-yl, 6,8,9,10-tetrahidro-5H-spiro[ciklooktta[b]piridin-7,2'-[1,3]dioksan]-3-yl dhe 6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-b]piridin-2-yl, secila e zëvendësuar sipas rastit nga një ose disa zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga okso, tiokso, ciano, nitro, halogjen, halogjenalkil, alkil, cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, cikloalkilalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, aralkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -R9-OR8, -R9-OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR12, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9-N(R6)S(O)tR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)tOR8 (ku t është 1 ose 2), -R9-S(O)pR8 (ku p është O, 1 ose 2), dhe -R9-S(O)tN(R6)R7 (ku t është 1 ose 2).
23 Një përbërje farmaceutike, që përmban një përbërës ndihmës, të pranueshëm nga pikëpamja farmaceutike dhe një komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri tek 22, si një stereoizomer të izoluar, apo një përzjerje të tij, ose si një tautomer apo një përzjerje e tij, ose një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo oksidi N- i saj.
24 Një komponim sipas secilit prej Pretendimeve nga 1 deri tek 22, si një stereoizomer i izoluar apo përzjerje e tij, ose si një tautomer apo përzjerje e tij, ose një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo N- oksidi i saj, për t’u përdorur në trajtimin e një sëmundjeje apo gjendjeje të lidhur me aktivitetin e Axl në një gjitar.
25 Komponimi i Pretendimit 1, i cili është 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(7-(pirrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj.
26 Komponimi i Pretendimit 25, që është baza e lirë.
27 Komponimi i Pretendimit 25, që është një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike e përbërë nga 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(7-(pirrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin. 28. Komponimi i Pretendimit 1, i cili është 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(7-(S)-(pirrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj. 29. Komponimi i Pretendimit 28 që është baza e lirë. 30. Komponimi i Pretendimit 29, i cili është një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike e përbërë nga 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(7-(S)-(pirrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin. 31. Komponimi i Pretendimit 1, që është 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(3-fluoro-4-(4-(pirrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj. 32. Komponimi i Pretendimit 31, që është baza e lirë. 33. Komponimi i pretendimit 32, që është një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike e përbëre nga 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(3-fluoro-4-(4-(pirrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin. 34. Komponimi i pretendimit 27, ose i pretendimit 30, ose i pretendimit 33, në të cilin kripa e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike është një kripë me shtesë/mbetje acide e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike. 35. Komponimi i pretendimit 34, në të cilin acidi përzgjidhet nga acidi formik, acidi tritluaroacetik, acidi hidroklorik, acidi benzolsulfonik ose acidi acetik. 36. Përbërja farmaceutike e pretendimit 23, që përmban nga një substancë ndihmëse të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike dhe një komponim të pretendimit 25, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj, ose që përmban një substancë ndihmëse të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike dhe një komponim të pretendimit 31, si një bazë e lirë , si një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj. 37. Komponimi për përdorim sipas pretendimit 24, që përmban një komponim të pretendimit 25 si një bazë e lirë, si një kripë të saj të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj, ose një komponim i pretendimit 28 si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- të saj.
28 Komponimi i Pretendimit 1, i cili është 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(7-(S)-(pirrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj.
29 Komponimi i Pretendimit 28 që është baza e lirë.
30 Komponimi i Pretendimit 29, i cili është një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike e përbërë nga 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(7-(S)-(pirrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin.
31 Komponimi i Pretendimit 1, që është 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(3-fluoro-4-(4-(pirrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj.
32 Komponimi i Pretendimit 31, që është baza e lirë.
33 Komponimi i pretendimit 32, që është një kripë e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike e përbëre nga 1-(6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciklohepta[1,2-c]piridazin-3-yl)-N3-(3-fluoro-4-(4-(pirrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamin.
34 Komponimi i pretendimit 27, ose i pretendimit 30, ose i pretendimit 33, në të cilin kripa e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike është një kripë me shtesë/mbetje acide e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike.
35 Komponimi i pretendimit 34, në të cilin acidi përzgjidhet nga acidi formik, acidi tritluaroacetik, acidi hidroklorik, acidi benzolsulfonik ose acidi acetik.
36 Përbërja farmaceutike e pretendimit 23, që përmban nga një substancë ndihmëse të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike dhe një komponim të pretendimit 25, si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj, ose që përmban një substancë ndihmëse të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike dhe një komponim të pretendimit 31, si një bazë e lirë , si një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj.
37 Komponimi për përdorim sipas pretendimit 24, që përmban një komponim të pretendimit 25 si një bazë e lirë, si një kripë të saj të pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- i saj, ose një komponim i pretendimit 28 si një bazë e lirë, një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike apo një oksid N- të saj.
© 2026 DPPI