REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4747 2014.06.18
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/116 2014.04.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10719758.4 2010.05.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2429995 2014.01.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 178677
US 318413
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35 4056 Basel
(72) Shpikës
Emri Adresa
CHAMOIN, Sylvie Novartis Pharma AG, Postfach CH-4002 Basel / , CH
HU, Qi-Ying Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 , US
PAPILLON, Julien Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
ARIL PIRIDINE SI FRENUESIT E SINTAZES ALDOSTERONE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një Përbërje e Formulës I’: ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku A është –CHR5-; Unaza C është një fenil ose një heteroaril 5- ose 6-hallkësh; R1 është C1-7 alki, haloalkil, C3-7 cikloalkil, C6-10 aril, C6-10 aril-C1-7 alkil, C6-10 ariloksi-C1-7 alkil, heteroaril ose heterociklil, në të cilin alkili, arili, heteroarili, heterociklili janë opsionalisht të zëvendësueshëm me 1 deri në 5 R7; R2 është H, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, C3-7cikloalkyl, C3-7 cikloalkil-C1-7 alkil, hidroksi-C1-7 alkil, C17 alkil-OC(O) C1-7 alkil, C1-7 alkoksi-C1-7 alkil, heteroaril, heterocikil, ose C6-10 aril; ku arili dhe heteroarili janë opaionalisht të zëvendësueshëm me hidroksi, C1-7 alkoksi, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, halo, CN ose C3-7 cikloalkil; R3 është H, halo, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, ciano, C1-7 alkoksi, hidroksi, nitro, -NH2, - NH(C1-7 alkil) ose -N(C1-7 alkil)2; secila R4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë halo, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, ciano, -NH2, -NH(C1-7 alkil), -N(C1-7 alkil)2, C1-7 alkoksi, halo-C1-7 alkoksi, hidroksi, karboksi, nitro, sulfonil, sulfamoil, sulfonamido, C6-10 aril, heterociklil, C6-10 ariloksi, heterocikliloksi, -SH, -S-C1-7 alkil, -C(O)O- C6-10 aril, -C(O)O-heterociklil, -C(O)O-heteroaryl, -C(O)NR2- C1-7 alkil, -C(O)NR2- C6-10 aril, -C(O)NR2-heteroaril, -C(O)NR2-heterociklil, - NR2C(O)- C1-7 alkil, -NR2C(O)- C6-10 aril, -NR2C(O)-heteroaril, -NR2C(O)-heterociklil, - OC(O)- C1-7 alkil, -OC(O)- C6-10 aril, -OC(O)-heteroaril dhe -OC(O)-heterociklil; ku R4 është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 R7; ose dy grupe të afërt R4 mund të formojnë me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur një fenil ose një unazë 5-ose 6-hallkëshe heteroarili, në të cilën fenili i përmendur ose unaza heteroarili është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 4 R8; R6 është C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, halo-C1-7 alkil, heterociklil, heteroaril ose C6-10 aril; secila R7 është përzgjedhur në mënyrë të pavaruru nga grupi i përbërë nga halo, C1-7 alkil,C3-7 cikloalkil, C1-7 alkoksi, C6-10 ariloksi, heterociklil, C6-10 aril, heteroaril, CN dhe halo-C1-7 alkil; secila R8 është përzgjedhur në mënyrë të pavaruru nga grupi i përbërë nga halo, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, CN dhe halo-C1-7 alkoksi; ose R2 dhe R3; R1 dhe R2; R1 dhe R5; R1 dhe R3; ose R2 dhe R5 mund të formojnë me atomet tek të cilat janë bashkangjitur një heterociklil 4- deri në 7- hallkësh; ose R3 dhe R5 mund të formojnë sëbashku me atomet tek të cilat janë bashkangjitur një C5-7 cikloalkil; dhe ku secili heteroaril është një unazë monociklike aromatike që përfshin 5 ose 6 atome unazor të përzgjedhur nga atomet e karbonit dhe 1 deri në 5 heteroatome, dhe secili heterociklil është një monociklik i ngopur ise pjesërisht i ngopur por pjesa jo aromatike përfshin 4-7 atome unazor të përzgjedhur nga atomet e karbonit dhe 1 deri në 3 heteroatome; dhe secili heteroatom është O, N ose S; dhe p është 0, 1, 2, 3, 4 ose 5, me kusht që Unaza C sëbashku me dy grupe R4 të afërt nuk formojnë një 2-indole.
2 Përbërja e pretendimit 1që ka Formulën II: ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme, ku A është -CHR5-; R1 është C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, C3-7 cikloalkil, C6-10 aril, C6-10 aril-C1-7 alkil, C6-10ariloksi-C1-7 alkil, heteroaril ose heterociklil në të cilën alkili, arili, heteroarili, heterociklili janë zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 R7; R2 është H, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil ose C3-7 Cikloalkil; R3 është H, halo, C1-7 alkil, halo-C1-7 alkil, C3-7cikloalkil, ciano, C1-7 alkoksi, hidroksi, nitro, -NH2, - NH(C1-7 alkil) ose -N(C1-7 alkil)2; secila R4 është përzgjedhur në mënyrët të pavarur nga grupi i përbërë nga halo, C1-7 alkil, halo-C1-7alkil, C3-7cikloalkil, ciano, -NH2, -NH(C1-7 alkil), -N(C1-7alkil)2, C1-7 alkoksi, halo-C1-7 alkoksi, hidroksi, karboksi, nitro, sulfonil, sulfamoil, sulfonamido, C6-10 aril, heterociklil, C6-10 ariloksi, heterocikliloksi, -SH, -S-C1-7alkil, -C(O)O-aril, -C (O)O-heterociklil, -C(O)O-heteroaril, - C(O)NR2- C1-7alkil, -C(O)NR2-C6-10 aril, -C(O)NR2-heteroaril, -C(O) NR2-heterociklil, - NR2C(O)- C1-7 alkil, -NR2C(O)-C6-10aril, -NR2C(O)-heteroaril, -NR2C(O)-heterociklil, - OC(O)-C1-7 alkil, -OC(O)-C6-10aril, -OC(O)-heteroaril dhe -OC(O)-heterociklil; ku R4 është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 R7; R5 dhe R6 janë në mënyrë të pavarur C1-7 alkil, C3-7cikloalkil, halo-C1-7 alkil, heterociklil; secila R7 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halo, C1-7alkil, C3-7cikloalkil, C1-7alkoksi, C6-10 ariloksi, heterociklil, C6-10 aril, heteroaril, CN dhe halo-C1-7alkil; dhe p është 0, 1, 2, 3, 4 ose 5.
3 Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku C është fenil.
4 Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku Unaza C ose Unaza C sëbashku me dy grupe R4, është: ose ku R8a është R8 ose H dhe R4a është R4 ose H.
5 Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, CN, halo, halo-C1-4 alkil ose halo-C1-7 alkoksi.
6 Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 2, ose një kripë e saj farmaceutike ku R1 është C1-4 alkil, R2 është H, R3 është H, A është CHR5, R6 është C1-4 alkil ose C3-6 cikloalkil, p është 1 ose 2; dhe secila R4 është në mënyrë të pavarur C1-4 alkil, halo-C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, CN, halo ose halo-C1-4 alkoksi.
7 Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 e përzgjedhur nga: N-(1-(5-(3-kloro-4-cianofenil) piridin-3-il)-2-metilpropil) etanesulfonamide; N-(1-(5-(4-ciano-3-metoksifenil) piridin-3-il) etil) etanesulfonamide; N-(1-(5-(3-kloro-4-cianofenil) piridin-3-il) etil) etanesulfonamide; N-(1-(5-(3-kloro-4-cianofenil) piridin-3-il) butil) etanesulfonamide; (R)-N-((5-(3-kloro-4-cianofenil) piridin-3-il) (ciklopropil) metil) etanesulfonamide; (S)-N-((5-(3-kloro-4-cianofenil) piridin-3-il) (ciklopropil) metil) etanesulfonamide; N-((5-(3-kloro-4-cianofenil) piridin-3-il) (ciklopropil) metil)metanesulfonamide; N-((5-(4-ciano-3-metoksifenil) piridin-3-il) (ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (S)-N-((5-(4-ciano-2-metoksifenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (R)-N-((5-(4-ciano-2-metoksifenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide (R)-N-((5-(4-ciano-3-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (S)-N-((5-(4-ciano-3-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide N-((5-(4-ciano-2-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopentil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)propane-2-sulfonamide; N-(ciklopropil(5-(2-metoksifenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-((5-(2-klorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(3-fluorofenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-metoksifenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-etoksifenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-((5-(3-klorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)-etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-fluorofenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(2,4-diklorofenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(3,5-dimetilfenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(3,5-diklorofenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-((5-(4-klorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)-etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-(trifluorometoksi)fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(2,3-diklorofenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-((5-(3-kloro-4-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)-etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(6-metoksinaftalen-2-il)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-((5-(6-kloro-1-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)piridin-3il)metil)etanesulfonamide; N-((5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)-N-metiletanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-fluoro-3-metil-fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-etilsulfanil-fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(3-fluoro-4-metoksi-fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(2,4-dimetoksi-fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(4-metilsulfanil-fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-benzo-[1,3]-dioksol-5-il-piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(2,3-dihidro-benzofuran-5-il)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(cikopropil(5-(1H-indol-5-il)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(2,4,6-trimetil-fenil)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-benzo[b]tiofen-2-il-piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-(1-metil-1H-indol-5-il)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; N-(ciklopropil(5-naftalen-1-il-piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; ({[5-(3-Kloro-4-ciano-fenil)-piridin-3-il]-ciklopropil-metil}-etanesulfonil-amino)-acetik acid metil ester; Etanesulfonik acid {[5-(3-kloro-4-ciano-fenil)-piridin-3-il]-ciklopropil-metil}-isobutil-amide; Etanesulfonik acid {[5-(3-kloro-4-ciano-fenil)-piridin-3-il]-ciklopropil-metil}-(2-hidroksi-etil)-amide; N-((4-kloro-5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)-N-metilmetanesulfonamide; N-((5-(6-cianonaftalen-2-il)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etane-sulfonamide; N-(ciklopropil(5-(kuinolin-6-il)piridin-3-il)metil)etanesulfonamide; (R)-N-((5-(4-ciano-3-metilfenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (S)-N-((5-(4-ciano-3-metilfenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(5-cianobenzofuran-2-il)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(benzo[d]tiazol-5-il)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(benzofuran-5-il)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-(1-(5-(4-ciano-3-metilfenil)piridin-3-il)-2,2,2-trifluoroetil)etane-sulfonamide; ; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
8 Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 e përzgjedhur nga: R)-N-((5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (S)-N-((5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; N-((5-(3-kloro-4-cianofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)metanesulfonamide; N-((5-(4-ciano-3-metoksifenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (S)-N-((5-(4-ciano-2-metoksifenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (R)-N-((5-(4-ciano-2-metoksifenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide (R)-N-((5-(4-ciano- 3-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; (S)-N-((5-(4-ciano-3-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide N-((5-(4-ciano-2-fluorofenil)piridin-3-il)(ciklopropil)metil)etanesulfonamide; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
9 Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive terapeutike të përbërjes sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose një kripë të saj farmaceuitikisht të pranueshmë, dhe një ose më shumë mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
10 Një kombinim, në veçanti një kombinim farmaceutik, që përfshin një sasi efektive terapeutike të përbërjes sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshmë, dhe një ose më shumë agjent terapeutik aktiv të ëprzgjedhur nga një frenues të reduktimit HMG-Co-A, një antagonist të angiotensinës receptor II, Frenues (ACE) i konvertimit të enzimës angiotensinës, një bllokues i kanalit të kalciumit (CCB), një frenues (ACE/NEP) me angiotensinë të dyfisht të konvertimit të enzimës/ endopeptidase neutral, një antagonist endotelin, një frenues renin, një diuretik, një mimik ApoAI, një agjent anti-diabetik, një agjent për reduktimin e obezitetit, një bllokues receptori aldosterone,një bllokues receptori endothelin, dhe një frenues CETP.
11 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim si një medikament.
12 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose sëmundjeje në një subjekt të ndërmjetësuar nga sintaza aldosterone.
13 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose një kripë e sja farmeceutiksiht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose sëmundjeje në një subjekt të karakterizuar nga një aktivitet jo normal i sinatazës aldosterone.
14 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose sëmundjese të përzgjedhur nga hipokalemia, hipertension, sëmundja Conn, dështim i veshkave, dështim kronik i veshkave, restenoza, ateroskleroza, sindroma X, obeziteti, nefropati, infarct post-miokardit, sëmundjet korornare të zemrës, rritja e formimit të kolagjenit, fibroza dhe rimodelimi pas hipertensionit dhe mosfunsksionimit endotelial, sëmundjet kardiovakulare, mosfunskionim i veshkave, sëmundjet e mëlçisë, sëmunjdet cerebrovaskulare, sëmundje vaskulare, retinopati, neuropati, insulinopati, edema, mosfunksionimi endotelial, mosfunskionimi baroreceptor, dhimbje koke migrene, dështim i zemrës i tillë si dështimi kongjesionit të zemrës, aritmia, mosfunksionimi diastolik, mosfunksionimi diastolik i ventrikularit të majtë, dështimi diastolik i zemrës, mbushje e dëmtuar diastolike, mosfunksionimi sistolik, ishemia, kardiomiopatia hipertrofike, vdekje e patritur kardiake, fibrozat e miokardit dhe vaskulare, pajtueshmëria e dëmtuar arterial, lezionet të miokardit nekrotik, dëmtim vaskular, infarct i miokardit, hipertrofia e ventrikulitt të majtë, fraksion i heqjes së zvogëluar, lezione kardiake, hipertrofia e murit vaskular, trashja endoteliale, dhe nekroza fibrinoid necrosis e arteries koronare.
© 2026 DPPI