Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4746 2014.06.18

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2029.08.03

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/109 2014.04.14

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.07.15

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

09804555.2 2009.08.03

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

ep2310359 2014.01.15

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	8161765
US	161627

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Novartis AG	Lichtstrasse 35 4056 Basel

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BAETTIG, Urs	Novartis Horsham Research Centre, Wimblehurst Road Horsham West Sussex RH12 5AB , GB
D'SOUZA, Anne-Marie	Novartis Horsham Research Centre, Wimblehurst Road Horsham West Sussex RH12 5AB , GB
HUNT, Peter	Novartis Horsham Research Centre, Wimblehurst Road Horsham West Sussex RH12 5AB , GB
PRESS, Neil John	Novartis Horsham Research Centre, Wimblehurst Road Horsham West Sussex RH12 5AB , GB
WATSON, Simon James	Novartis Horsham Research Centre, Wimblehurst Road Horsham West Sussex RH12 5AB , GB

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr."Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

PERBERJET ORGANIKE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e formulës I ose tretësi, hidrate ose kripërat e tyre të pranishme farmaceutikish, ku R1 është H, një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshem nga një ose më shumë grupe Z, një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, grupi karbociklik (C1-C4 alkil)- me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, grupi heterociklik (C1-C4 alkil)- me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, C1-C6 alkil opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene, grupe CN ose OH, C1-C6 alkoksi opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene ose grupe OH, ose një grup eter që përmban 2 deri në 10 atome karboni dhe 1 deri në 3 atome oksigjeni, ku grupi eter është opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë zëvendësues secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, halogjeni, një grup karbociklik me 3 deri ne 10 anëtarë opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z dhe një grup heterociklik me 3 deri në 10 anetarë opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z; R2 është një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, grupi karbociklik (C1-C4 alkil)- me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, grupi heterociklik (C1-C4 alkil)- me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene, grupe CN ose OH, C1-C6 alkoksi opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene ose grupe OH, ose një grup eter që përmban 2 deri në 10 atome karboni dhe 1 deri në 3 atome oksigjeni, ku grupi eter është opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë zëvendësues secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, halogjeni, një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z dhe një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z; ose R1 dhe R2 sëbashku me atomin e karbonit me të cilin janë lidhur formojnë grupin karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, ose një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsioanalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z; R3 është hidrogjen, halogjen ose ciano; R4 është H, C1-C8 alkil, C3-C8 cikloalkil, C6-C8 cicloalkenil ose (C1-C4 alkil)-R6, ku grupet alkile janë secila opsionalisht të zëvendësueshme nga një ose më shumë atome halogjene; R5 është C1-C8 alkil, C3-C8 cikloalkil, C5-C8 cikloalkenil, (C1-C4 alkil)-C3-C8 cikloalkil ose (C1-C4 alkil)-C5-C8 cikloalkenil, ku grupet alkile janë secila opsionalisht të zëvendësueshme nga një ose më shumë atome halogjene; ose R1 dhe R6, sëbashku me atomet e azotit dhe oksigjenit me të cilat janë të lidhura, formojnë një grup heterociklik me 5 deri në 10 anëtarë opsioanlisht të zevendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z; R6 është zgjedhur nga një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht i zëvëndësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, NR7R9, NR7(SO2)R9, (SO2)NR7R8, (SO2)R9, NR7C(O)R9, C(O)NR7R9, NR7C(O)NR8R9, NR7C(O)OR9, C(O)OR7, OC(O)R9, OC(O)NR7, C(O)R9, SR7, CN dhe NO2; R7 dhe R8 janë të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga H, C1-C6 alkil, C3-C10 cikloalkil, C5-C10 cikloalkenil dhe -(C1-C3alkilene)-C3-C10 cikloalkil; R9 është zgjedhur nga H, C1-C6 alkil, -(C1-C3 alkilene)-C3-C10 cikloalkil, një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë dhe një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë, ku secili nga grupet alkile dhe sistemet unazore është opsionalisht e zëvendësueshme nga OH, halo, C1-C3 alkil dhe C1-C3 alkoksi; X është CR14 ose N; Z është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH; një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë; një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë; benzil; C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene, CN ose grupe OH; C1-C6 alkoksi opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene, grupet CN ose OH; -Oaril; -Obenzil; -O(CH2)aC(O)E; NR10(SO2)R12; (SO2)NR10R11; (SO2)R12; NR10C(O)R12; C(O)NR10R12; NR10C(O)NR11R12; NR10C(O)OR12; NR10R12; C(O)OR10; OC(O)R12; OC(O)NR10; C(O)R12; SR12; CN; NO2; dhe halogjeni; ose ku janë dy ose më shumë zëvëndësues Z, dy zëvëndësuesit Z sëbashku me atomet me të cilat janë të lidhura opsionalisht formojnë një karbociklik me 5- deri në 7- anëtarë ose një zëvendësues heterociklik me 4- deri në 7-anëtarë të bashkuar tek sistemi unazor; a është 0, 1, 2, 3 ose 4, ku grupi alkilen është opsionalisht i zëvendësueshëm nga OH ose NH2 ku a është 1, 2, 3 ose 4; E është NR10R12 ose OR12; secili R10 dhe R11 janë të zgjedhur në mënyre të pavarur nga H, C1-C6 alkil, C3-C10 cikloalkil, C5-C10 cikloalkenil dhe -(C1-C3 alkilene)-C3-C10 cikloalkil; secili R12 është zgjedhur nga H, C1-C6 alkil, -(C1-C3 alkilene)-C3-C10 cikloalkil, një grup karbociklik me 3 deri në 10 anëtarë dhe një grup heterociklik me 3 deri në 10 anëtarë, ku secili nga sistemet unazore është opsionalisht i zëvendësueshëm nga OH, halo, C1-C3 alkil dhe C1-C3 alkoksi; dhe R14 është H ose C1-C6 alkil.
2	Një përbërje sipas Pretendimit 1, ku R1 është H ose C1-C4 alkil.
3	Një përbërje sipas Pretendimit 1 ose Pretendimit 2, ku R1 është H ose C1-C4 alkil; R2 është C1-C6 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjene, atome CN ose OH, një grup eter që përmban 2 deri në 10 atome karboni dhe 1 deri në 3 atome oksigjeni, një grup karboksilik me 4 deri në 6 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z, ose një grup heterociklik me 4 deri në 6 anëtarë opsionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupet Z; ose R1 dhe R2, sëbashku me atomin e karbonit me të cilin janë të lidhur formojnë një grup karbociklik me 4 deri në 6 anëtarë ospionalisht të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z ose një grup heterociklik me 4 deri në 6 anëtarë opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe Z.
4	Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimit të mëparshëm, ku R3 është halogjen.
5	Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimit të mëparshëm, ku R4 is H, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil ose (C1-C3 alkil)-C3-C6 cikloalkil.
6	Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimit të mëparshëm, ku R5 është C1-C6 alkil.
7	Një përbërje sipas çdonjë prej pretendimit të mëparshëm, ku X është CH.
8	Një përbërje sipas Pretendimit 1 i cili është zgjdhur nga: dhe ose një kripë të saj të pranueshme farmaceutikisht.
9	Përbërja e Pretendimit 1, ku përbërja është 6-kloro-3-[2-(1-etil-propilamino)-3,4-diokso-ciklobut-1-enilamino]-2-hidroksi-N-metoksi-N-metil-benzenesulfonamide me strukturë , ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht.
10	Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, pa ose në formën e një kripe të pranueshme farmaceutikisht, për përdorim si një produkt farmaceutik.
11	Përdorimi i një përbërje sipas çdonjë prej Pretendimeve 1 deri në 9, pa ose në formën e një kripe të pranueshme farmaceutikisht, në prodhimin e një medikamnti për trajtimin e gjëndjeve ose sëmundjeve inflamatore ose alergjike.
12	Përdorimi sipas Pretendimit 11, ku gjendja është COPD.
13	Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje sipas çdonjë prej Pretendimeve 1 deri në 9, pa ose në formën e një kripe të pranueshme farmaceutikisht, sëbashku me një transportues ose tretës të pranueshem farmaceutikisht.
14	Një proces për përgatitjen e një përbërje sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 9, procesi përfshin reagimin e një përbërje të formulës II ku R3, R4 dhe R5 janë siç përcaktohen në Pretendimin 1, me një përbërje të formulës III ku X, R1 dhe R2 janë siç përcaktohen në Pretendimin 1; dhe izolimi i produktit.
15	Një kombinim i një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 9, pa ose në formën e një kripe të pranueshme farmaceutikisht, me një substance tjetër barne.
16	Një kombinim sipas Pretendimit 15, ku substanca tjeter e barnës është një antiinflamatore, bronkodilator, antihistaminë ose substance barne anti-tusive.