Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4716
2014.06.03
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2018.09.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/107
2014.04.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10173332.7
1999.09.22
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2253620
2014.03.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 162289 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Wyeth Holdings LLC | 235 East 42nd Street New York, NY 10017-5755 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Wissner, Allan | 31 Wood Avenue ARDSLEY, NY 10502 , US |
| Tsou, Hwei-Ru | 7 Beverly Place NEW CITY, NY 10956 , US |
| Berger, Dan Maarten | 6 Irion Drive NEW CITY, NY 10956 , US |
| Floyd, Middleton Brawner Jr. | 5 Babbling Brook Drive SUFFERN, NY 10901 , US |
| Hamann, Philip Ross | 9 Jacobs Road THIELLS, NY 10984 , US |
| Zhang, Nan | 214-10 64th Avenue OAKLAND GARDENS, NY 11364-2213 , US |
| Frost, Philip | 4 Emerson Court Morris Township, NJ 07960 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
(54) Titull
CIANOKUIOLINAT 3 E ZËVENDËSUARA SI FRENUES TE KINASES TE PROTEINAVE TIROSINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | |
| 1 | 1. Një komponim i formulës 1 që ka strukturën: ku: X është fenil opsionalisht i mono-, dy- ose tri-zëvendësuar me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, alkil me 1-6 atome karboni, alkenil me 2-6 atome karboni, alkinil me 2-6 atome karboni, azido, hidroksialkil me 1-6 atome karboni, halometil, alkoksimetil me 2-7 atome karboni, alkanoiloksimetil me 2-7 atome karboni, alkoksi me 1-6 atome karboni, alkiltio me 1-6 atome karboni, hidroksi, trifluorometil, ciano, nitro, karboksi, karboalkoksi me 2-7 atome karboni, karboalkil me 2-7 atome karboni, fenoksi, fenil, tiofenoksi, benzoil, benzil, amino, alkilamino me 1-6 atome karboni, dialkilamino me 2-12 atome karboni, fenilamino, benzilamino, alkanoilamino me 1-6 atome karboni, alkenoilamino me 3-8 atome karboni, alkinoilamino me 3-8 atome karboni, karboksialkil me 2-7 atome karboni, karboalkoksialkil me 3-8 atome karboni, aminoalkil me 1-5 atome karboni, N-alkilaminoalkil me 2-9 atome karboni, N,N-dialkilaminoalkil me 3-10 atome karboni, N-alkilaminoalkoksi me 2-9 atome karboni, N,N-dialkilaminoalkoksi me 3-10 atome karboni, merkapto dhe benzoilamino; Z është –NH-; R1 dhe R4 janë secili H; G1 është hidrogjen, halogjen, alkil me 1-6 atome karboni, alkenil me 2-6 atome karboni, alkinil me 2-6 atome karboni, alkeniloksi me 2-6 atome karboni, alkiniloksi me 2-6 atome karboni, hidroksimetil, halometil, alkanoiloksi me 1-6 atome karboni, alkenoiloksi me 3-8 atome karboni, alkinoiloksi me 3-8 atome karboni, alkanoiloksimetil me 2-7 atome karboni, alkenoiloksimetil me 4-9 atome karboni, alkinoiloksimetil me 4-9 atome karboni, alkoksimetil me 2-7 atome karboni, alkoksi me 1-6 atome karboni, alkiltio me 1-6 atome karboni, alkilsulfinil me 1-6 atome karboni, alkilsulfonil me 1-6 atome karboni, alkilsulfonamido me 1-6 atome karboni, alkenilsulfonamido me 2-6 atome karboni, alkinilsulfonamido me 2-6 atome karboni, hidroksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, nitro, karboksi, karboalkoksi me 2-7 atome karboni, karboalkil me 2-7 atome karboni, fenoksi, fenil, tiofenoksi, benzil, amino, hidroksiamino, alkoksiamino me 1-4 atome karboni, alkilamino me 1-6 atome karboni, dialkilamino me 2-12 atome karboni, N-alkilkarbamoil, N,N-dialkilkarbamoil, N-alkil-N-alkenilamino me 4-12 atome karboni, N,N-dialkenilamino me 6-12 atome karboni, fenilamino, benzilamino, R8R9-CH-M-(C(R6)2)k-Y-, R7-(C(R6)2)9-Y-, R7-(C(R6)2)p)-M-(C(R6)2)k-Y- ose Het-(C(R6)2)q-W-(C(R6)2)k-Y-; Y është një radikal dyvalent i zgjedhur nga grupi i përbërë nga -(CH2)a-, -O-, dhe R7 është -NR6R6, -J, -OR6, -N(R6)3+; ose -NR6(OR6); M është >NR6, -O-, >N-(C(R6)2)pNR6R6, ose >N-(C(R6)2)p-OR6; W është >NR6, -O- ose është një lidhje; Het është një heterocikël i zgjedhur nga grupi i përbërë nga tiomorfolin, tiomorfolin S-oksid, tiomorfolin S,S-dioksid, piperidin, pirrolidin, aziridin, piridin, imidazol, 1,2,3-triazol, 1,2,4-triazol, tiazol, tiazolidin, tetrazol, piperazin, furan, tiofen, tetrahidrotiofen, tetrahidrofuran, dioksan, 1,3-dioksolan, tetrahidropiran, dhe ku heterocikli është opsionalisht i mono-zëvendësuar ose i dy-zëvendësuar tek karboni ose azoti me R6, opsionalisht i mono-zëvendësuar ose i dy-zëvendësuar tek karboni me hidroksi, -N(R6)2, ose -OR6, opsionalisht i mono-zëvendësuar ose i dy-zëvendësuar tek karboni me radikale mono-valente -(C(R6)2)sOR6 ose -(C(R6)2)sN(R6)2, ose opsionalisht i mono-zëvendësuar ose i dy-zëvendësuar tek karboni i ngopur me radikale dyvalente -O- ose -O(C(R6)2)sO-; R6 është hidrogjen, alkil me 1-6 atome karboni, alkenil me 2-6 atome karboni, alkinil me 2-6 atome karboni, cikloalkil me 1-6 atome karboni, karboalkil me 2-7 atome karboni, karboksialkil (2-7 atome karboni), fenil ose fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen, alkoksi me 1-6 atome karboni, trifluorometil, amino, alkilamino me 1-3 atome karboni, dialkilamino me 2-6 atome karboni, nitro, ciano, azido, halometil, alkoksimetil me 2-7 atome karboni, alkanoiloksimetil me 2-7 atome karboni, alkiltio me 1-6 atome karboni, hidroksi, karboksil, karboalkoksi me 2-7 atome karboni, fenoksi, fenil, tiofenoksi, benzoil, benzil, fenilamino, benzilamino, alkanoilamino me 1-6 atome karboni ose alkil me 1-6 atome karboni; R8 dhe R9 janë secili, në mënyrë të pavarur, -(C(R6)2)rNR6R6 ose -(C(R6)2)rOR6; J është në mënyrë të pavarur hidrogjen, klor, fluor ose brom; a = 0 ose 1; g = 1-6; k = 0-4; n është 0; p = 2-4; q = 0-4; r = 1-4; s = 1-6; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, me kusht që kur R6 është alkenil me 2-6 atome karboni ose alkinil me 2-6 atome karboni, pjesa alkenil ose alkinil lidhet tek atomi i azotit ose oksigjenit me anë të një atomi karboni të ngopur; dhe më tej me kusht që kur Y është -NR6- dhe R7 është -NR6R6, -N(R6)3+ ose -NR6(OR6); g = 2-6; kur Y është -NR6-; k = 2-4; kur Y është -O- dhe M ose W është -O-; k = 1-4; kur W nuk është një lidhje me Het të lidhur nëpërmjet një atomi azoti, atëherë q = 2-4; dhe kur W është një lidhje me Het të lidhur nëpërmjet një atomi azoti dhe Y është -O- ose -NR6-, atëherë k = 2-4. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1 ku Het është piridin, tiomorfolin i 2,5-dyzëvendësuar, imidazol i 2-zëvendësuar, tiazol i zëvendësuar, tiazolidin, imidazol i N-zëvendësuar, 1,4-piperazin e N-zëvendësuar, piperadin e N-zëvendësuar, dioksan, 1,3-dioksolan ose pirrolidin e N-zëvendësuar. |
| 3 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1 ose 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe një lëndë holluese ose një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 4 | Një komponim i formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1 ose 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e inhibimit të rritjes ose për çrrënjosjen e një neoplazme në një gjitar. |
| 5 | Një komponim për përdorim siç pretendohet në pretendimin 4, ku neoplazma është zgjedhur nga grupi i përbërë nga gjiri, veshka, fshikëza, goja, laringu, ezofagu, stomaku, zorra e trashë, vezoret dhe mushkëritë. |
| 6 | Një komponim i formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1 ose 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e inhibimit të progresionit ose çrrënjosjen e sëmundjes policistike të veshkave në një gjitar. |
| 7 | Një kombinim i një komponimi të formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1 ose 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, me një substancë anti-tumorale ose me terapinë me rrezatim, për përdorim në trajtimin e kancerit. |