REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4709 2014.05.29
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.06.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/88 2014.03.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09765461.0 2009.06.19
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2318394 2014.01.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DK 200800855
DK 200900402
DK 200900519
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
H.Lundbeck A/S Ottiliavej 9,2500 Valby
(72) Shpikës
Emri Adresa
FARAH, Mohamed M. 11 Sutherland Mount Leeds LS9 6DP , GB
Dannebrogsgade 17, 1.th. Kaersgårdvej 7 DK-4690 Haslev , DK
NIELSEN, Jacob Dannebrogsgade 17, 1.th. DK-1660 Copenhagen V , DK
KEHLER, Jan Nymøllevej 28 DK-2800 Kgs. Lyngby , DK
LANGGARD, Morten Rågevej 20 DK-2600 Glostrup , DK
RITZÉN, Andreas Hyltebjerg Alle 48B, 3.tv. DK-2720 Vanløse , DK
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATËT NOVEL FENILIMIDAZOLE SI FRENUES ENZIME PDE10A
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje që ka strukturën I ku HET është një grup heteroaromatik i formulës II që përmban nga 2 deri në 4 atome nitrogjeni: ku Y mund të jetë N ose CH, Z mund të jetë N ose C, dhe ku HET mund të zëvendësohet opsionalisht deri me tre zëvendësues R7-R9 të përzgjedhur individualisht nga hidrogjeni, C1-C6 alkil; halogjen; ciano, halo (C1-C6)alkil; aril, alkoksi dhe C1-C6 hidroksialkil, dhe ku * tregon pikën e lidhjes, -L- është një lidhës i përzgjedhur nga -CH2-CH2-, -S-CH2-, -CH2-S- ose -CH=CH-, R1 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil; C1-C6 alkil(C3-C8)cikloalkil; C1-C6 hidroksialkil, CH2CN, CH2C(O)NH2, C1-C6 arilalkil, dhe C1-C6 alkil-heterocikloalkil, R2-R6 janë përzgjedhur individualisht nga H, C1-C6 alkoksi dhe halogjen, dhe tautomere dhe kripëra të acideve shtesë të tyre farmaceutikisht të pranueshme, dhe forma polimorfike të tyre, me kusht që përbërja të mos
2 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirazine, imidazo[1,2-a]pirimidine, imidazo[4,5-b]pirimidine, [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pirimidine, [1,2,4]Triazolo[1,5-c]pirimidine, 5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine dhe 5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine.
3 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine, imidazo [1,2-a]piridine, pirazolo[1,5-a]piridine, 5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a] piridine, 5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]piridine, 5-kloro-imidazo[1,2-a]piridine, 5-metil-imidazo [1,2-a]piridine, 5-trifluorometil-imidazo [1,2-a]piridine, 6-Bromo-5,7-dimetil-[1,2,4] triazolo[1,5-a] piridine, 6-bromo-7-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a] piridine, 6-kloro-8-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a] piridine, 6-kloro-imidazo[1,2-a]piridine, 7-metil [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine dhe 8- metil-imidazo[1,2-a]piridine.
4 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga 1-metil-1H-benzoimidazole dhe 1-fenil-1H-benzoimidazole.
5 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET është [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine-6-karbonitrile ose imidazo[1,2-a] piridine-7-karbonitrile.
6 Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën HET është 2-(6-kloro-benzoimidazol-1-il)-etanol.
7 Përbërja e secilit Pretendim 1-6 ku -L- është -CH2-CH2-
8 Përbërja e secilit Pretendim 1-6 ku -L- është -CH2-S-
9 Përbërja e secilit Pretendim 1-6 ku -L- është -S-CH2
10 Përbërja e secilit Pretendim 1-6 ku -L- është -CH=CH-
11 Përbërja e secilit Pretendim 1-10 ku R1 është hidrogjen
12 Përbërja e secilit Pretendim 1-10 ku R1 nuk është hidrogjen
13 Përbërja e secilit Pretendim 1-12 ku R2, R3, R4, R5 dhe R6 janë të gjitha hidrogjen.
14 Përbërja e secilit Pretendim 1-12 ku të paktën njëri nga R2, R3, R4, R5 dhe R6 është C1- C6 alkoksi, të tillë si metoksi.
15 Përbërja e secilit Pretendim 1-12 ku të paktën njëri nga R2, R3, R4, R5 dhe R6 është halogjen, të tillë si klorine ose fluorine.
16 Përbërja e secilit Pretendim 1-15 ku R7, R8 dhe R9 janë të gjitha hidrogjen.
17 Përbërja e secilit Pretendim 1-15 ku të paktën njëri nga R7, R8 dhe R9 është C1-C6 alkil, të tillë si metili.
18 Përbërja e secilit Pretendim 1-15 ku të paktën njëri nga R7, R8 dhe R9 është C1-C6 alkoksi.
19 Përbërja e secilit Pretendim 1-15 ku të paktën njëri nga R7, R8 dhe R9 është halogjen, të tillë si klorine ose bromine.
20 20. Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 5,7-Dimetil-2-[1-(3-metil-butil)-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-(4-fenil-1-propil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-(1-Ciklopropilmetil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-dimetil-2-((1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-iltio)metil)imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil]-imidazo[1,2-a]pirimidine: 5,7-Dimetil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Ciklopropilmetil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Benzil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; [2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-ilmetilsulfanil)-4-fenil-imidazol-1-il]-acetonitrile; 5,7-Dimetil-2-[4-fenil-1-(tetrahidro-piran-4-ilmetil)-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-(4-fenil-1 H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-5-trifluorometil-imidazo[1,2-a]piridine; 2-(1-Etil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-imidazo[1,2-a]pirimidine; [2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-ilsulfanilmetil)-4-fenil-imidazol-1-il]-acetonitrile; 2-(1-Izopropil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Benzil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-(4-Fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine 6-Kloro-8-metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; trans-5,7-Dimetil-2-[(E)-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-vinil]-imidazo[1,2-a]-pirimidine; 2-(1-Izopropil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-[4-(3-Fluoro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Etil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-ilmetilsulfanil)-4-fenil-imidazol-1-ilamine; 5,7-Dimetil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]piridine; 2-[4-(3-Metoksi-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 7-Metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[4-(3-Kloro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[4-(4-Fluoro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine 2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-ilsulfanilmetil)-4-fenil-imidazol-1-il]-acetamide; 2-[4-(3-Metoksi-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 5-Kloro-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]piridine; 8-Metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]piridine; 2-[4-(2-Fluoro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[4-(2-Kloro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[2-(5,7-Dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidin-2-ilmetilsulfanil)-4-fenil-imidazol-1-il]-acetamide; 2-(1-Etil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-1-fenil-1H-benzoimidazole; 2-[4-(2-Metoksi-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]piridine-7-karbonitrile 2-(1-Izopropil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[1-(4-Kloro-benzil)-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 6-Bromo-5,7-dimetil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[4-(3-Fluoro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-pirazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1 ,2-a]piridine; 2-[4-(4-Fluoro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-1-fenil-1H-benzoimidazole; 2-[4-(3-Kloro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(6-Kloro-imidazo[1,2-a]piridin-2-ilmetilsulfanil)-4-fenil-imidazol-1-ilamine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-1H-imidazo[4,5-b]piridine; 6-Kloro-8-metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]piridine; 2-[4-(4-Kloro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 6-Bromo-7-metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 2-[2-(1-Amino-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-6-kloro-benzoimidazol-1-il]-etanol; 2-(Imidazo[1,2-a]piridin-2-ilmetilsulfanil)-4-fenil-imidazol-1-ilamine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1 ,2-a]piridine; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine-6-karbonitrile; 2-[4-(4-Metoksi-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 1-Metil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-1H-benzoimidazole; 2-(1-Metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]pirimidine; 8-Metil-2-(4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-imidazo[1,2-a]piridine; 2-[1-(4-Kloro-benzil)-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil]-5,7-dimetil-imidazo[1,2-a]pirimidine; 4-(2-(2-((8-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)metiltio)-4-fenil-1H-imidazol-1-il)etil)morfoline; 8-Metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 8-Metil-2-{2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-fenil-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5-Metil-2-{2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-fenil-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 4-(2-(2-((5-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)metiltio)-4-fenil-1H-imidazol-1-il)etil)morfoline; 5,7-dimetil-2-(2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)etil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 4-(2-(2-(2-(5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)etil)-4-fenil-1H-imidazol-1-il)etil)morfoline; 6,8-dimetil-2-(2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)etil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-dimetil-2-(2-(4-fenil-1 H-imidazol-2-il)etil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 2-(2-(1-etil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)etil)-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-dimetil-2-(2-(4-fenil-1-propil-1H-imidazol-2-il)etil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-[2-(4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-(4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5-Metil-2-[2-(4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-(1-Izobutil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-7-morfolin-4-il-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 2-[2-(1-Izobutil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[2-(1-Izopropil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 1-Metil-3-(2-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-etil)-imidazolidin- 2-one; 5-Metil-2-{2-[4-fenil-1-(3-piperidin-1-il-propil)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; Diizopropil-(2-{2-[2-(5-metil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-etil)-amine; 8-Metoksi-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 1-{2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-ilmetilsulfanil)-4-fenil-imidazol-1-il]-etil}-3-metil- imidazolidin-2-one; 5,6,7-Trimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-7-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5-Metil-2-{2-[4-fenil-1-(2-piperidin-1-il-etil)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 2-[4-(3-Metoksi-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5-Etil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilsulfanilmetil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 5,7-Dimetil-2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-ilmetilsulfanil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-{2-[4-fenil-1-(2-piperidin-1-il-etil)-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 2-[2-(1-Izobutil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 2-[2-(1-Izopropil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 1-(2-{2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-etil)-3-metil-imidazolidin- 2-one; (2-{2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-etil)-diizopropilamine; 5,7-Dimetil-2-{2-[1-(2-morfolin-4-il-etil)-4-fenil-1H-imidazol-2-il]-etil}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,7-Dimetil-2-[2-(4-fenil-1-propil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 1-{2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-propan-2-ol; (S)-1-{2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-propan-2-ol; 8-metoksi-5-metil-2-(2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)etil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; (R)-1-(2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirim idin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-propan-2-ol; 8-fluoro-2-(2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)etil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine; 1-{2-[2-(5,7-Dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-etil]-4-fenil-imidazol-1-il}-2-metil-propan-2-ol; 8-Etil-5-metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine; 5-Metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-7-propil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazine; 7-Metoksi-5-metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine; 7-Izopropil-5-metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine 2-{2-[4-(2,4-Difluoro-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-il]-etil}-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; 7-Metoksi-5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine; 5,8-Dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine; 2-{2-[4-(2-Metoksi-fenil)-1-metil-1H-imidazol-2-il]-etil}-5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidine; {5-Metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-il}-metanol; 8-Etil-5-metil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-im idazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine, dhe 5,8-Dimetoksi-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridine dhe kripëra të acideve shtesë të tyre farmaceutikisht të pranueshme.
21 Një përbërje e secilit prej pretendimeve 1 deri në 20 për përdorim si një medikament.
22 Një përbërje e secilit prej pretendimeve 1 deri në 20 por pa kusht, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi neurodegjenerativ ose psikiatrik, vetëm ose në kombinim me një ose më shumë agjentë neuroleptik të tillë si sertindole, olanzapine, risperidone, kuetiapine, aripiprazole, haloperidol, klozapine, ziprasidone dhe osanetant, ku çrregullimi neurodegjenerativ është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga sëmundja e Alzheimer, dementia multi-infarkt, dementia alkoolike ose dementia të tjera lidhur me drogën, dementia shoqëruar me tumore intrakranial ose trauma celebrale, dementia e shoqëruar me sëmundjen Huntington ose sëmundjen Parkinson, ose dementia lidhur me AIDS; delir; çrregullime amnestike; çrregullime stresi post-traumatike; zhvillim mendor i vonuar; një çrregullim në të mësuar, për shembull çrregullim në lexim, çrregullim matematikor, ose një çrregullim i shprehjes me shkrim; deficit-vëmendje/çrregullim hiperaktiviteti; dhe zvogëlim i njohurive lidhur me moshën, dhe çrregullimi psikiatrik është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga skizofrenia, për shembull paranojake, i paorganizuar, katatonik, i padiferencuar, ose lloji i mbetur; çrregullim shizofreniform; çrregullim skizoafektiv, fpër shembull i llojit delusional ose i llojit depresiv; çrregullim delusional; çrregullim bipolar, për shembull çrregullim bipolar I, çrregullim bipolar II, dhe çrregullim ciklotimik; çrregullim psikotik substancë e induktuar, për shembull psikoza e induktuar nga alkooli, amfetamina, kanabis, kokaina, haluçinogjenët, inhalantët, opioids, ose fenciklidine; çrregullim personaliteti i llojit paranojak; dhe çrregullim personaliteti i llojit skizofren.
23 Një përbërje e secilit prej pretendimieve 1 deri në 20 por pa kusht, për përdrim në trajtimin e një varësie droge në një gjitar, duke përfshirë një njeri, të tilla si varësia nga alkooli, amfetamina, kokaina, ose opiate.
24 Një përbërje e secilit prej pretendimieve 1 deri në 20 por pa kusht, për përgatitjen e një medikamenti për përdorim në trajtimin e varësisë së drogës te gjitarët, duke përfshirë një njeri, të tillë si një varësi alkooli, amfetamine, kokaine, ose opiate.
25 Një përbërje e secilit prej pretendimieve 1 deri në 20 por pa kusht, për përgatitjen e një medikamenti për përdorim në trajtimin e çrregullimeve neurodegjenerative ose psikiatrike, vetëm ose në kombinim me një ose më shumë agjentë neuroleptik të tillë si sertindole, olanzapine, risperidone, kuetiapine, aripiprazole, haloperidol, klozapine, ziprasidone dhe osanetant, ku çrregullimi neurodegjenerativ është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga sëmundja e Alzheimer, dementia multi-infarkt, dementia alkoolike ose dementia të tjera lidhur me drogën, dementia shoqëruar me tumore intrakranial ose trauma celebrale, dementia shoqëruar me sëmundjen Huntington ose sëmundjen Parkinson, ose dementia lidhur me AIDS; delir; çrregullime amnestike; çrregullime stresi post-traumatike; zhvillim mendor i vonuar; një çrregullim në të mësuar, për shembull çrregullim në lexim, çrregullim matematikor, ose një çrregullim i shprehejes me shkrim; deficit në vëmendje/ çrregullim hiperaktiviteti; dhe zvogëlim i njohurive lidhur me moshën, dhe çrregullimi psikiatrik është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga skizofrenia, për shembull paranojake, i paorganizuar, katatonik, i padiferencuar, ose lloji i mbetur; çrregullim skizofreniform; çrregullim skizoafektiv, për shembull i llojit delusional ose i llojit depresiv; çrregullim delusional; çrregullim bipolar, për shembull çrregullim bipolar I, çrregullim bipolar II, dhe çrregullim ciklotimik; çrregullim psikotik substancë e induktuar, për shembull psikoza e induktuar nga alkooli, amfetamina, kanabis, kokaina, haluçinogjenët, inhalantët, opioids, ose fenciklidinët; çrregullim personaliteti i llojit paranojak; dhe çrregullim personaliteti i llojit shizofren.
26 Një përbërje për përgatitjen e një medikamenti për përdorim në trajtim sipas pretendimit 25 ku trajtimi i çrregullimeve psikiatrike përfshin bashkë-administrimin e një agjenti neuropletik të tillë si sertindole, olanzapine, risperidone, kuetiapine, aripiprazole, haloperidol, klozapine, ziprasidone dhe osanetant.
27 Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive terapeutike të një përbërjeje të secilit prej pretendimeve 1 deri në 20 por pa kusht, dhe një ose më shumë mbartës farmaceutikisht të pranueshën, hollues ose eksipient.