Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4691
2014.05.05
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/82
2014.03.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10724024.4
2010.05.26
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2435398
2014.01.22
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 244550 |
| EP | 9290395 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 54, rue La Boetie ,7500 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| OLPP, Thomas | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| KRETZSCHMAR, Gerhard | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| ROSSEN, Kai | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| KRAFT, Volker | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI PËR PRODHIMIN E BENZOFURANEVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës VII, ku R1 është alkil që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre. |
| 2 | Një proces për përgatitjen e një përberje të formulës I ku R1 është alkil që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre; të cilat përfshijnë baza C dhe acidi Levis që reagon një përbërje të formulës VII me një bazë C dhe një acid Levis, ku R1 dhe R2 në përbërjen e formulës VII janë secili siç përcaktohen në formulën I. |
| 3 | Një proces i pretenduar në pretendimin 2 ku baza C është trietilamine, tri-n-butilamine, tri-n-propilamine, N-metilimidazol, diizopropiletilamine ose sparteine; dhe acidi Levis është tetrakloride - titanium (TiCl4), kloride - aluminiumi (AlCl3), kloride-zinku (ZnCl2), bromide-zinku (ZnBr2), kloride-hekuri (FeCl2 dhe FeCl3), acetilacetonate hekuri (Fe[acac]2 dhe Fe[acac]3), acetate-hekuri (Fe[OAc]2) dhe Fe[OAc]3), diklorid-magnezi (MnCl2), dibromid-magnezi (MnBr2), acetate-magnezi (Mn[OAc]2 dhe Mn[OAc]3), acetilacetonate –magnezi (Mn[acac]3 dhe Mn[acac]2), tetrachloride-zirkoniumi (ZrCl4), triflat skandiumi (Sc[OSO2CF3]3), trikloride-skandiumi (SeCl3), tin-tetrakloride (SnCl4), triflat-bismuti (Bi[OSO2CF3]3), triflat-indiumi (In[OSO2CF3]3), dhe trikloride-ceriumi (CeCl3). |
| 4 | Një përbërje e formulës VIII ku R1 është alkil që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre. |
| 5 | Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës I ku R1 është alkil që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre; të cilat përfshijnë baza B a) trajtimin e esterit me formulen VII me një bazë B që siguron 1,3-diketone të formulës VIII; b) nxehja e 1,3-diketone e formulës VIII në një acid që siguron përberjen e formulës I; ku, në përbërjet e formulës VII dhe VIII R1 dhe R2 janë secila siç përcaktohen në formulën I. |
| 6 | Një process siç pretendohet në pretendimin 5 ku baza B është karbonat-potasiumi, karbonat-sodiumi, karbonat- cesiumi, hidrid-sodiumi, hidrid-potasiumi, litium-bis(trimetilsilil)amide, potasium-bis(trimetilsilil)amide, sodium- ose potasium-tert-butokside, sodium- ose potasium-tert.-pentokside, litium- diizopropilamide, tetraalkilamonium-hidrokside ose -acetate ku alkili në secilën mbetje alkile është në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri metil, etil, propil, butil ose decil dhe ku një ose më shumë mbetje alkile mund të zëvendësohen prej benzilit, një 1,3-dialkil-imidazolum karboksilate, ku secila mbetje alkile është në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri metil, etil, propil ose butil dhe ku karboksilati është acetate, propionate butirate, pivaloate ose valerate, 1,1,3,3,-tetrametil-guanidine, 2-tert.-butil-1,1,3,3,-tetra metil-guanidine, 1,1,2,3,3-pentametilguanidine, 1,5-diazabiciklo[4.3.0]non-5-ene, 1,8-diazabiciklo[5.4.0]undec-7-ene, 7-metil-1,5,7-triazabiciklo[4.4.0]dec-5-ene, 1,5,7-triazabiciklo[4.4.0]dec-5-ene ose 2-tert.-butilimino-2-dietilamino- 1,3-dimetil-perhidro-1,3,2-diazafosforine; dhe acidi është acid acetik, acid 2-kloro- acetik, acidi metoksi-acetik, acidi propionik, acidi butirik, acidi valerik ose acidi pivalik ose një përzjerje e të paktën 2 acideve të sipërpërmenduara. |
| 7 | Një proces siç pretendohet në pretendimin 5 dhe/ose 6 ku perbërja e formulës VIII është izoluar dhe më pas ka reaguar me një acid. |
| 8 | Një proces siç pretendohet në pretendimin 5 dhe/ose 6 ku përbërja e formulës VIII është përgatitur në vend pa u izoluar dhe me pas ka reaguar me një acid. |
| 9 | Një proces për përgatitjen e përbërjes të formulës I ku R1 është alkil që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre; të cilat përfshijnë baza B baza C dhe acidi Levis a) trajtimin e esterit të formulës VII me një bazë B që siguron 1,3-diketone të formulës VIII; b) transformimin e 1,3-diketone të formulës VIII në përbërjen e formulës I duke përdorur një bazë C në kombinim me një acid Levis; ku, në përbërjet e formulës VII dhe VIII R1 dhe R2 janë secili siç përcaktohet në formulën I. |
| 10 | Një proces siç pretendohet në pretendimin 9 ku baza B është karbonat-potasiumi, karbonat-sodiumi, karbonat-cesiumihidride- sodium, hydride-potasiumi, litium-bis(trimetilsilil)-amide, potasium-bis(trimetilsilil)amide, sodium- ose potasium-tert-butokside, sodium- ose potasium-tert.-pentokside, litium-diizopropilamide, tetraalkilamonium-hidrokside ose -acetate ku alkali ne secilën mbetje alkile ështe në mënyre të pavarur nga njeri tjetri metil, etil, propil, butil ose decil dhe ku një ose më shumë mbetje alkile mund te zëvendësohen nga benzili, një karboksilate 1,3-dialkil-imidazolium, ku secila mbetje alkile ështe në mënyrë të pavarur nga njëra tjetra metil, etil, propil ose butil dhe ku karboksilate është acetate, propionate butirate, pivaloate ose valerate, 1,1,3,3,-tetrametil-guanidine, 2-tert.-butil-1,1,3,3,-tetrametil-guanidine, 1,1,2,3,3-pentametilguanidine, 1,5-diazabiciklo[4.3.0]non-5-ene, 1,8-diazabiciklo[5.4.0]undec-7-ene, 7-metil-1,5,7-triazabiciklo[4.4.0]dec-5-ene, 1,5,7-triazabiciklo[4.4.0]dec-5-ene ose 2-tert.-butilimino-2-dietilamino- 1,3-dimetil-perhidro-1,3,2-diazafoforine; baza C është trietilamine, tri-n-butilamine, tri-n-propilamine, N-metilimidazol, diizopropiletilamine ose sparteine; dhe acidi Levis është tetraklorid- titaniumi (TiCl4), klorid-alumini (AlGl3), klorid zinku (ZnCl2), bromide-zinku (ZnBr2), klorid-hekuri (FeCl2 dhe FeCl3), acetilacetonate-hekuri (Fe[acac]2 dhe Fe[acac]3), acetate-hekuri (Fe [OAc]2) dhe Fe[OAc]3), dikloride-magnezi (MnCl2), dibromide-magnezi (MnBr2), acetate-magnezi (Mn[OAc]2 dhe Mn[OAc]3), acetilacetonate-magnezi (Mn[acac]3 dhe Mn[acac]2), tetrachloride-zirkoniumi (ZrCl4), triflat skandiumi (Sc[OSO2CF3]3), trikloride skandiumi (ScCl3), tin-tetrakloride (SnCl4), triflat-bismuti (Bi[OSO2CF3]3), triflat-indiumi (In[OSO2CF3]3), dhe triklorid-ceriumi (CeCl3). |
| 11 | Një proces siç pretendohet në pretendimin 9 dhe/ose 10 ku përbërja e formulës VIII është izoluar dhe më pas ka reaguar me një bazë C dhe një acid Levis. |
| 12 | Një proces siç pretendohet në pretendimin 9 dhe/ose 10 ku përbërja e formulës VIII është përgatitur në vend pa u izoluar dhe më pas ka reaguar me një bazë C dhe një acid Levis. |
| 13 | Një proces siç pretendohet në një ose më shumë pretendime 2, 3 dhe 5 deri në 12 që përfshin më tej hapin e riciklimit të mundshëm të masës së mbetur të përbërjeve të pareaguara të formulës VII dhe VIII në reaksionin e përzjerjes nga hidrolizat alkaline me një bazë ujore përkatësisht në formën 2-(2-hidroksi-5-nitrofenil)-1-aril-etanone të formulës IV ose kripës përkatëse sodium ose potasium që të formulës V ku, në përbërjet e formulës IV dhe V R2 ështe siç përcaktohet në formulën I. |
| 14 | Një proces për përgatitjen e një përberje të formulës VII ku R1 është alkil që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre; të cilat përfshijnë baza A që reagon një përbërje të formulës IV me një acid klorid të formulës VI në prani të një baze A që siguron esterin e formulës VII; ku përbërja e formulës IV dhe VI R1 dhe R2 janë secila siç përcaktohen në formulën VII. |
| 15 | Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës VII ku R1 është alkil qe ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ose 12 atome karboni ose cikloalkil që ka 3, 4, 5, 6 ose 7 atome karboni; R2 është metoksi, OCH2C6H5, F, Cl, Br ose OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; dhe kripërat e tyre; të cilat përfshijnë baza A që reagon nje përbërje të formulës V me një acid klorid të formulës VI në prani të një baze A që siguron esterin e formulës VII; ku në përbërjet e formulës V dhe VI R1 dhe R2 janë secili siç përcaktohet në formulën VII dhe M është Na ose K. |
| 16 | . Një proces siç pretendohet në pretendimet 14 ose 15 ku baza A është trietilamine, diizopropiletilamine, tri-n-butilamine, piridine, 4dimetilaminopiridine, NaOH, KOH, Na2CO3 and K2CO3. |