REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4698 2014.06.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.06.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/71 2014.03.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08017944.3 2006.06.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2020410 2013.12.18
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 507032
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
SANOFI 54, rue La Boétie 75008 Paris
(72) Shpikës
Emri Adresa
Jegham, Samir 206 Rue des Asphodèles 34980 Montpellier , FR
Muneaux, Claude Chemin Perayrols 34270 Les Matelles , FR
Perreaut, Pierre 110 Allée des Peupliers 34980 Saint Clément de Rivière , FR
Bourrie, Bernard 678 Rue Colline 34980 Saint Gely du Fesc , FR
Casellas, Pierre 10 Rue Carl von Linné 34090 Montpellier , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
Derivatet pirido[2,3-d]pirimidine, procesi per pergatitjen e tyre dhe perdorimi terapeutik i tyre
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërja që i përket formulës (I) : karakterizuar në atë që Ar1 është zgjedhur nga:
2 Përbërja sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që ajo është në një formë e cila është: jo-kirale, ose racemike, ose e zgjeruar në një stereoizomer, ose e zgjeruar në një enantiomer; në atë që ajo është opsionalisht në formë kripe, dhe në atë që ajo është opsionalisht e hidratuar ose e tretur.
3 Kompozimi farmaceutik, karakterizuar në atë që ai përfshin një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, si edhe të paktën një eksipient të pranueshëm farmaceutikisht.
4 Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 3, karakterizuar në atë që ai gjithashtu përfshin të paktën një tjetër përbërës aktiv antikancer
5 Medikamenti, karakterizuar në atë që ai përfshin një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 ose një kripë shtesë të kësaj përbërje me një acid të pranueshëm farmaceutikisht, ose gjithashtu një hidrat ose një tretës të përbërjes të formulës (I).
6 Përdorimi i një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve të shkaktuara ose përkeqësuara nga shumimi i qelizave.
7 Përdorimi sipas pretendimit 6 për parandalimin dhe trajtimin e leuҫemisë, tumoreve solid me metastaza dhe primare, tumoreve kanceroz dhe kancereve.
8 Proҫesi për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, karakterizuar në atë që një përbërje e formulës: është në reaksion me një amine të formulës Ar’1 NH2 (III), në të cilën Ar’1 përfaqëson Ar1 siҫ përcaktohet në pretendimin 1 ose 2 ose një pararendës i Ar1; dhe ku është e përshtatshme grupi Ar’1 i përbërjes së përftuar në këtë mënyrë është konvertuar në një grup Ar1.
9 Proҫesi për përgatitjen e një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 karakterizuar në atë që: (i) një përbërje e formulës: në të cilën R10 është një grup që largohet si: (a) halogjen, në veҫanti Cl ose Br, ose (b) alkil-S(O)m-, në të cilën m = 0, 1 ose 2; në të cilën R11 është NHC(O)-NH-tBu; dhe (ii) një amine e formulës Ar’1NH2 (III), në të cilën Ar’1 përfaqëson Ar1 siҫ përcaktohet për (I) ose një pararendës i Ar1, janë në reaksion; ku është e përshtatshme grupi Ar’1 i përbërjes së përftuar në këtë mënyrë është konvertuar në një grup Ar1; në të cilën: (a) nëse R10 është halogjen ose alkil-S(O)m-, ku m = 2, rekasioni është kryer në një tretës në një temperaturë midis temperature ambienti dhe temperaturës të refluksit të tretësit; (b) nëse R10 është alkil-S(O)m-, ku m = 0 ose 1, reaksioni është kryer me Ar’1NH2(III) në gjendje të shkrirë; ku është e përshtatshme funskionet amine të pranishme në grupin Ar’1 të përbërjes (III) janë konvertuar në formë kripe ose të mbrojtura që më parë.
10 Proҫesi sipas pretendimit 9, në të cilën tretësi është polar.
11 Proҫesi sipas pretendimit 10, në të cilën tretësi është (i) tetrahidrofuran, dimetilsulfokside ose etanol, opsionalisht të përdorur në praninë e një gjurme të acidit, si acid hidroklorik; ose (ii) dimetilsulfokside të përdorur në praninë e një baze të fortë, si tBuOK.