Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4697
2014.05.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.11.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/68
2014.03.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10181043.0
2005.11.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2287164
2014.01.22
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DE | 102004054054 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH | Binger Str. 173 55216 Ingelheim am Rhein |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Pfrengle, Waldemar | Wittlingerweg. 14 88400, Biberach , DE |
| Pachur, Thorsten | Geschwister-Rommer-Weg 8 88400 Biberach , DE |
| Nicola, Thomas | Stauferring 3 55218, Ingelheim , DE |
| Duran, Adil | Kastanienweg 8 88400, Rissegg , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCES PER PRODHIMIN E KIRAL 8-(3-AMINOPIPERIDIN-1-IL)-KSANTINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces per pergatitjen e nje medikamenti, i cili permban perdorimin e nje komponimi me formule te pergjithshme (I) ose nje enantiomer ose kripe te tij, ku R1 eshte nje grup fenilkarbonilmetil, benzyl, naftilmetil, piridinilmetil, pirimidinilmetil, kuinolinilmetil, izokuinolinilmetil, kuinazolinilmetil, kuinoksalinilmetil, naftiridinilmetil ose fenantridinilmetil ne te cilin grupi funksional aromatik ose heteroaromatik eshte ne secilin rast mono- ose i dizevendesuar nga Ra, ku zevendesuesit mund te jene te njejte ose te ndryshem dhe Ra eshte nje atom hidrogjeni, fluori, klori ose bromi ose nje grup ciano, metal, trifluorometil, etil, fenil, metoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi ose etoksi, ose dy grupe Ra, kur ato jane te lidhura tek atome karboni fqinje, mund te jete gjithashtu nje grup –O-CH2-O- ose –O-CH2-CH2-O-, R2 eshte nje grup metil, etil, propel, izopropil, ciklopropil ose fenil dhe R3 eshte nje grup 2-buten-1-il, 3-metil-2-buten-1-il, 2-butin-1-il, 2-fluorobenzil, 2-klorobenzil, 2-bromobenzil, 2-jodobenzil, 2-metilbenzil, 2-(trifluorometil)benzil ose 2-cianobenzil, i perftuar nga nje process i cili permban hapat e sintezes si me poshte vijon: a) reagimin e nje komponimi me formule te pergithshme (III) ku X eshte nje grup braktises i perzgjedhur nga grupi i halogjeneve ose i estereve te acidit sulfonik dhe R1 deri ne R3 jane te percaktuar ashtu sic eshte permendur me lart, me 3-(ftalimido)piperidine ose nje enantiomer i tij, b) largimin e komponimit me formule te pergjithshme (II) te perftuar me tej ku R1 deri ne R3 jane percaktuar ashtu sic eshte permendur me lart dhe c) konvertimin opsional ne nje kripe fiziologjikisht te pranueshme; dhe opsionalisht nje ose me shume transportuesa dhe/ose tretesa inerte. |
| 2 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 1, ku X eshte nje atom bromi, R1 eshte nje grup (4-metilkuinazolin-2-il)metil, (3-metilizokuinolin-1-il)metil ose (3-cianopiridin-2-il)metil, R2 eshte nje grup metili dhe R3 eshte nje grup 2-butin-1-il. |
| 3 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 1 ose 2, ku (R)-3-(ftalimido)piperidina perdoret si nje reaktiv ne hapin a). |
| 4 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 3, ku X eshte nje atom bromi, R1 eshte nje grup (4-metilkuinazolin-2-il)metil, R2 eshte nje grup metili dhe R3 eshte nje grup 2-butin-1-il. |
| 5 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 4, i cili per me tej permban kristalizimin e komponimit te formules (I) nga nje tretesire metanoli ose etanoli. |
| 6 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 5, ku tretesira per me tej permban tert.-butilmetil eter. |
| 7 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 4, ku procesi per te pergatitur komponimin e formules (I) permban me pas kristalizimin e komponimit te formules (I) nga etanoli. |
| 8 | (R)-3-(Ftalimido)piperidine D-tartrat ose (S)-3-(ftalimido)piperidine L-tartrat. |
| 9 | Proces per te pergatitur nje medikament, duke perfshire perdorimin e nje komponimi me formule te pergjithshme ose nje enantiomer te tij, ku R1 eshte nje grup (4-metilkuinazolin-2-il)metil, R2 eshte nje grup metili dhe R3 eshte nje grup 2-butin-1-il, i perftuar nga procesi sipas secilit prej pretendimeve 4 deri ne 7; dhe opsionalisht nje ose me shume transportuesa dhe/ose tretesa inerte. |
| 10 | Proces per te pergatitur nje medikament duke perfshire perdorimin e nje komponimi sipas pretendimit 9, te perftuar nga procesi sipas pretendimit 7, dhe opsionalisht nje ose me shume transportuesa dhe/ose tretesa inerte. |
| 11 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku medikamenti eshte i pershtatshem per trajtimin e tipit I dhe tipit II te diabetes mellitus, paradiabetit ose tolerances se reduktuar ndaj glukozes, artritit, obezitetit, transplantimit allograft dhe osteoporozes te shkaktuar nga kalcitonina. |
| 12 | Proces per te pergatitur nje medikament, i cili perfshin perdorimin e nje komponimi te formules se pergjithshme (I) ose nje enantiomer te tij, ku R1 deri ne R3 jane te percaktuar si ne njerin nga pretendimet 1 deri ne 2, te perftuar nga nje proces i cili permban largimin e nje komponimi te formules se pergjithshme (II) ashtu sic tregohet ne pretendimin 1, ku R1 deri ne R3 jane te percaktuar si ne njerin nga pretendimet 1 deri ne 2, ose nje enantiomer i tij; dhe opsionalisht nje ose me shume transportuesa dhe/ose tretesa inerte. |
| 13 | Proces per te pergatitur nje medikament, i cili permban perdorimin e nje komponimi te formules se meposhtme (I) ku R1 eshte nje grup (4-metilkuinazolin-2-il)metil, R2 eshte nje grup metil dhe R3 eshte nje grup 2-butin-1-il, te perftuar nga nje proces i cili permban largimin e nje komponimi nga formula e meposhtme (II) ku R1 eshte nje grup (4-metilkuinazolin-2-il)metil, R2 eshte nje grup metili dhe R3 eshte nje grup 2-butin-1-il, dhe opsionalisht nje ose me shume transportuesa dhe/ose tretesa inerte. |
| 14 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 13, i cili per me tej permban kristalizimin e komponimit te formules (I) nga nje tretesire etanoli. |
| 15 | Proces per te pergatitur nje medikament sipas pretendimit 13 ose 14, ku largimi i grupit mbrojtes ftalil i komponimit te formules (II) realizohet ne pranine e etanolamines, preferueshem ne nje perzierje te tetrahidrofuranit dhe ujit ose ne toluen. |