Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4687 2014.04.30

Status

PA Lapsed

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.04.25

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/65 2014.02.27

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.05.16

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08737573.9 2008.04.25

Status

PA Lapsed

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2142529 2013.12.25

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	937003
US	926661
US	930036
US	962409

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Purdue Pharma LP	One Stamford Forum 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901
Shionogi & Co., Ltd.	1-8 Doshomachi 3 chome, Chuo-ku, Osaka Osaka 541-0045 / JP

(72) Shpikës

Emri	Adresa
TAFESSE, Laykea	11 Abbington Lane Robbinsville, NJ 08691 , US
KUROSE, Noriyuki	c/o Shionogi&Co. Ltd., 12-4 Sagisu 5-Chome, Fukushima-ku Osaka 553-0002 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL

(54) Titull

ANTAGONISTE TRPV1 DHE PERDORIMET E TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Nje komponim i formules III: ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X eshte O, S, N-CN, N-OH, ose N-OR10; W eshte N ose C; vijat e nderprera tregojne pranine ose mungesen e nje lidhjeje, dhe kur vijat e nderprera tregojne pranine e nje lidhjeje ose W eshte N atehere R4 mungon, perndryshe R4 eshte –H, -OH, -OCF3, -halo, -(C1-C6)alkil, -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, -OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10, ose –NO2; R10 eshte –(C1-C4)alkil; cdo R13 eshte ne menyre te pavarur –H, -(C1-C4)alkil, -(C1-C4)alkenil, -(C1-C4)alkinil, ose –fenil; cdo R3 eshte ne menyre te pavarur: (a) –H ose (C1-C6)alkil; ose (b) dy grupe R3 sebashku formojne nje ure (C2-C6), e cila eshte e pazevendesuar ose e zevendesuar me 1, 2 ose 3 grupe R8 te perzgjedhur ne menyre te pavarur, dhe ku kjo ure permban ne menyre te pavarur –HC=CH- brenda ures (C2-C6); ose (c) dy grupe R3 formojne sebashku nje ure –CH2-N(Ra)-CH2-, nje ure ose nje ure Ra eshte perzgjedhur nga –H, -(C1-C6)alkil, -(C3-C8)cikloalkil, -CH2-C(O)-RC, -(CH2)-C(O)-ORC, -(CH2)-C(O)-N(RC)2, -(CH2)2-O-RC, -(CH2)2-S(O)2-N(RC)2, ose –(CH2)2-N(RC)S(O)2-RC; Rb eshte perzgjedhur nga: (a) –H, -(C1-C6)alkil, -(C3-C8)cikloalkil, -(3- deri ne 7-anetare)heterocikel, -N(RC)2, -N(RC)-(C3-C8)cikloalkil, ose –N(RC)-(3- deri ne 7-elemente)heterocikel; ose (b) –fenil, -(5- deri ne 6-elemente)heteroaril, -N(RC)-fenil, ose –N(RC)-(5- deri ne 10-elemente)heteroaril, ku secili prej tyre eshte i pazevendesuar ose i zevendesuar me 1, 2 ose 3 grupe R7 te perzgjedhur ne menyre te pavarur; cdo RC eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga –H ose –(C1-C4)alkil; m eshte numri i plote 0, 1, ose 2; ku Ar1 eshte: R1 eshte –Cl, -F, ose –CF3; ku Ar2 eshte: R14 eshte –H, -Cl, -F, -Br, -CF3, -OCF3, -(C1-C6)alkil, -SO2CF3, -SO2(C1-C6)alkil, -OCH3, -OCH2CH3, ose –OCH(CH3)2, dhe preferueshem eshte –CF3, -OCF3, -Cl, ose –F; R14 eshte –H, -Cl, -F, -Br, -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -OCH(CH3)2 ose –OCH2CH3; dhe cdo R8 dhe R9 eshte ne menyre te pavarur –H, -Cl, -Br, -F, -CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -CF3, -OCF3, izo-propil, ose tert-butil.
2	Komponimi i pretendimit 1, ku X = O.
3	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 2, ku R4 eshte halo, preferueshem F.
4	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 2, ku R1 eshte halo, preferueshem Cl ose F, ose CF3.
5	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku W eshte C dhe vija e nderprere mungon.
6	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku W eshte C, dhe vija e nderprere eshte nje lidhje dyfishe.
7	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku W eshte N, R4 mungon dhe vija e nderprere mungon.
8	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve te meparshme, ku m = 0.
9	Komponimi sipas seclit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ku m = 1 dhe preferueshem R3 eshte (C1-C6)alkil, dhe me preferueshem eshte –CH3 ose –CH2CH3.
10	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ku Ar2 eshte perzgjedhur nga
11	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 10, ku Ar2 eshte a) ose b) ku R14 eshte perzgjedhur nga –H, -Cl, -F, -CF3, -OCF3, -(C1-C6)alkil, -SO2CF3, -SO2(C1-C6)alkil, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, dhe preferueshem eshte –CF3, -OCF3, -Cl, ose –F; ose c) ku R14 eshte perzgjedhur nga –H, -Cl, -Br, -OCF3, -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, dhe preferueshem eshte –OCF3, -OCH3, -OCH2CH3, -Cl, ose –F; ose d) ku R14 eshte perzgjedhur nga –H, -Cl, -F, -Br, -OCF3, -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, dhe preferueshem eshte –OCF3, -OCH3, -OCH2CH3, -Cl, ose –F; ose e) ose f) ku secili prej R8 dhe R9 eshte ne menyre te pavarur –H, -Cl, -Br, -F, -CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -CF3, -OCF3, izo-propil, ose tert-butil.
12	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 11, ku atomi i karbonit kiral te grupit-Q ka konfigurimin-(S): ose ku atomi i karbonit kiral te grupit-Q ka konfigurimin-(R):
13	Komponimi i pretendimit 1 ka formulen ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme.
14	Komponimi i pretendimit 1 i cili ka formulen ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme.
15	Nje komponim i secilit prej pretendimeve te meparshme, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme eshte nje kripe fumarati.
16	Nje perberje e cila permban nje komponim te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 15 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme dhe nje transportues ose mbushes farmaceutikisht te pranueshem.
17	Nje metode in-vitro per frenimin e funksionit te TRPV1 tek nje qelize e cila permban kontaktimin e nje qelize te afte per te shprehur TRPV1 me nje sasi te efektshme te nje komponimi te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 15 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme.
18	Nje perdorim i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 15 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin ose parandalimin e dhimbjes, mosmbajtjes se urines (MU), te nje ulcere, semundjes se zorres se irrituar (SZI), ose sindromes se zorres se irrituar (SZI) tek nje kafshe.
19	Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 15 per tu perdorur si nje medikament.
20	Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 15 per perdorim ne trajtimin ose parandalimin e dhimbjes, mosmbajtjes se urines (Mu), te nje ulcere, te semundjes se zorres se irrituar, sindromes se zorres se irrituar tek nje subjekt.