Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4688
2014.05.02
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/61
2014.02.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10774282.7
2010.10.20
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2493876
2014.02.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 255506 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 235 East 42nd Street New York, NY 10017 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WAGER, Travis T. | Pfizer Global Research and Development, Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US |
| SUBRAMANYAM, Chakrapani | Pfizer Global Research and Development, Eastern Point Road Groton, Connecticut 06340 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
(54) Titull
Derivatet imidazole si frenues te kaseinë kinases
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës I: ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: A është një heterocikloalkil me 4-7 elemente që përmban azot, ose në mënyrë alternative A mund të ndërfutet direkt në unazën në të cilën është lidhur nëpërmjet R1; L është C1-3alkil; R1 është hidrogjen, C1-3alkil ose C3-4cikloalkil; çdo R2 është në mënyrë të pavarur C1-3alkil, fluor, hidroksil, C1-3alkoksi ose ciano; R3 është hidrogjen, C1-3alkil ose C3-4cikloalkil; R4 është një heteroaril me 5-10 elemente me 1-3 heteroatome, opsionalisht të zëvendësuara me 1-3 zëvendësues R7; R5 është hidrogjen ose -N(R8)2; R6 është hidrogjen, halogjen ose C1-3alkil; çdo R7 është në mënyrë të pavarur halogjen, -(CH2)t-F, C1-3alkil, -CF3, -(CH2)t-C3-4cikloalkil, -(CH2)t-O-C1-3alkil, -(CH2)t-ciano ose -(CH2)t-hidroksi; Z është N ose -CR9; çdo R8 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-3alkil; R9 është hidrogjen, C1-3alkil ose halogjen; m është 0, 1 ose 2; n është 0, 1 ose 2; t është 0, 1 ose 2. |
| 2 | Një komponim i pretendimit 1 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A është një heterocikloalkil me 4-7 elemente që përmban azot dhe është bashkangjitur në unazën N; L është C1alkil; çdo R2 është në mënyrë të pavarur C1-3alkil ose fluor; çdo R7 është në mënyrë të pavarur halogjen, -(CH2)t-F, C1-3alkil, -CF3, -(CH2)t-C34cikloalkil ose -(CH2)t-O-C1-3alkil. |
| 3 | Një komponim i pretendimit 2 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A është një heterocikloalkil me 5 elemente që përmban azot ku heterocikloalkili është pirrolidin dhe është bashkangjitur në unazën N të pirrolidinës dhe m është zero. |
| 4 | Një komponim i pretendimit 2 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A është një heterocikloalkil me 6 elemente që përmban azot ku heterocikloalkili është piperidin dhe është bashkangjitur në unazën N të piperidinës, dhe m është zero. |
| 5 | 5. Një komponim i secilit prej pretendimeve të mësipërme ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij ku n është 1, dhe R7 është fluor. |
| 6 | Një komponim i secilit prej pretendimeve të mësipërme ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Z është N dhe R5 është -N(R8)2, ku çdo R8 është hidrogjen. |
| 7 | Një komponim i secilit prej pretendimeve të mësipërme ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është hidrogjen ose C1-3alkil. |
| 8 | Një komponim i secilit prej pretendimeve të mësipërme ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R4 është një heteroaril me 5 elemente, ku heteroarili është një izoksazol opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues R7, dhe t është zero. |
| 9 | Një komponim i secilit prej pretendimeve të mësipërme ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 është hidrogjen ose C1-3alkil. |
| 10 | Një komponim i pretendimit 1, i cili është zgjedhur nga: 4-{4-(4-Fluorofenil)-1-[1-(pirimidin-2-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin; 4-{4-(4-Fluorofenil)-1-[1-(izoksazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin; 4-{4-(4-Fluorofenil)-1-[1-(izoksazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}-N-metilpirimidin-2-amin; 4-{4-(4-Fluorofenil)-1-[1-(izoksazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin; 4-{4-(4-Fluorofenil)-1-[1-(izoksazol-3-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin; 2-{[4-(4-Fenil-5-pirimidin-4-il-1H-imidazol-1-il)piperidin-1-il]metil}pirimidin; N-Metil-4-{4-fenil-1-[1-(pirimidin-2-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin; 4-{1-[1-(Izoksazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-4-fenil-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin; 4-{1-[1-(izoksazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-4-fenil-1H-imidazol-5-il}-N-metilpirimidin-2-amin; 4-{4-(4-fluorofenil)-1-[1-(1,3-tiazol-5-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin; 4-[4-(4-fluorofenil)-1-{1-[(2-metilpiridin-4-il)metil]piperidin-4-il}-1H-imidazol-5-il]pirimidin-2-amin; dhe 4-{4-(4-fluorofenil)-1-[1-(piridazin-4-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-imidazol-5-il}pirimidin-2-amin, 4-[4-(4-fluorofenil)-1-{1-[(2-metilpirimidin-5-il)metil]piperidin-4-il}-1H-imidazol-5-il]pirimidin-2-amin, ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 11 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-10 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në inhibimin e aktivitetit të CK1 delta ose CK1 epsilon në një pacient. |
| 12 | Një komponim për përdorim sipas pretendimit 11 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku inhibimi i aktivitetit të CK1 delta ose CK1 epsilonit rezulton në një zgjatje të periudhës së ritmit cirkadian. |
| 13 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-10 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve ose çrregullimeve neurologjike dhe psikiatrike. |
| 14 | Një komponim për përdorim sipas pretendimit 13 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku kjo sëmundje ose ky çrregullim është një çrregullim humori ose një çrregullim i gjumit. |
| 15 | Një komponim për përdorim sipas pretendimit 14 ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku çrregullimi i humorit është zgjedhur nga grupi i përbërë nga një çrregullim depresiv dhe një çrregullim bipolar. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-10 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |