Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4686
2014.04.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.01.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/57
2014.02.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11701347.4
2011.01.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2531501
2013.11.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 300869 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHANG, Edcon | Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive San Diego, California 92121 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA. | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA. | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
(54) Titull
PENGUESIT E KINAZËS 1 RREGULLUESE E SINJALIT TË APOPTOZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës : një stereoizomer i tij, ose një kripë e pranueshme nga pikpamja farmaceutike e komponimit, ose e stereoizomerit, në të cilin m është 0, 1 ose 2; R0 përzgjidhet në grupin e përbërë prej: në të cilin R është përzgjedhur në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga hidroksi, nitro, halogjen, cian, (C1-6)alkoksi, (C4-6)ariloksi, hetero(C1-5)ariloksi, (C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, halogjeno(C1-6)alkil, (C4-6)aril(C1-3)alkil, hetero(C1-5)aril(C1-3)alkil, (C3-6)cikloalkil, hetero(C1-5)cikloalkil, (C4-6)aril, dhe hetero(C1-5)aril, secili jo i zëvëndësur, ose i zëvëndësur nga 1-3 zëvëndësuesa të përzgjedhur në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga hidroksi, halogjen, (C1-6)alkoksi, halogjen(C1-6)alkoksi, amino, (C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, halogjen(C1-6)alkil, perhalogjen(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkoksi, halogjen(C1-6)alkoksi, perhalogjen(C1-6)alkoksi, (C3-6)cikloalkil, R9-karbonil(C1-6)alkil, R9-sulfonil(C1-6)alkil, R9-karbonil, dhe R9-sulfonil; R1 është përzgjidhur në grupin e përbërë nga cian, (C1-6)alkil, (C2-6)alkenil, (C3-6)cikloalkil, hetero(C1-5)cikloalkil, (C4-6)cikloalkenil , (C4-6)cikloalkenil, sulfonil, hetero(C3-5)cikloalkenil, (C4-6)aril, dhe hetero(C1-5)aril, secili jo i zëvëndësur, ose i zëvëndësur nga 1-3 zëvëndësuesa të përzgjedhur në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga hidroksi, halogjen, cian, amino, karbonilamino, sulfonilamino, (C3-6)cikloalkil, (C4-6)aril, oksikarbonil, hidroksikarbonil, aminokarbonil, sulfonil, aminosulfonil, amina, karbonilamino, sulfonilamino, oksikarbonil, aminokarbonil, sulfonil dhe aminosulfonil, që janë secili jo të zëvëndësuar, ose të zëvëndësuar edhe nga 1-2 zëvëndësuesa të përzgjedhur në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga (C1-6)alkil, halogjeno(C1-6)alkil, perhalogjeno(C1-6)alkil, dhe (C3-6)cikloalkil; R2 është përzgjedhur në grupin e përbërë nga hidrogjen, halogjen, nitro, cian, tio, oksi, hidroksi, karboniloksi, (C1-6)alkoksi, (C4-6)ariloksi, hetero(C1-5)ariloksi, karbonil, oksikarbonil, aminokarbonil, sulfonil, sulfinil, (C1-6)alkil, halogjeno(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, karbonil(C1-6)alkil, tiokarbonil(C1-6)alkil, sulfonil(C1-6)alkil, sulfinil(C1-6)alkil, (C3-6)cikloalkil(C1-3)alkil, hetero(C1-5)cikloalkil(C1-3)alkil, (C4-6)aril(C1-3)alkil, hetero(C1-5)aril(C1-3)alkil, hetero(C1-5)alkil, (C3-6)cikloalkil, hetero(C1-5)cikloalkil, (C4-6)aril, dhe hetero(C1-5) aril, secili i pazëvëndësur, ose i zëvëndësur nga 1-3 zëvëndësuesa të përzgjedhur në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga hidroksi, amino i pazëvëndësuar, amino mono-i zëvëndësuar, amino i di-zëvëndësuar (C1-6)alkil, halogjeno(C1-6)alkil, (C3-6)cikloalkil dhe (C4-6)aril, në kushte kur R3 është hidrogjen dhe R1 është alkil , R2 nuk është aril, heteroaril, ose heterociklik; R3 është përzgjedhur në grupin e përbërë nga hidrogjen, halogjen, nitro, cian, tio, oksi, hidroksi, karboniloksi, (C1-6)alkoksi, (C4-6)ariloksi, hetero(C1-5)ariloksi, karbonil, oksikarbonil, aminokarbonil, sulfonil, sulfinil, (C1-6)alkil, halogjeno(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, karbonil(C1-6)alkil, tiokarbonil(C1-6)alkil, sulfonil(C1-6)alkil, sulfinil(C1-6)alkil, (C3-6)cikloalkil(C1-3)alkil, hetero(C1-5)cikloalkil(C1-3)alkil, (C4-6)aril(C1-3)alkil, hetero(C1-5)aril(C1-3)alkil, hetero(C1-5)alkil, (C3-6)cikloalkil, hetero(C1-5)cikloalkil, (C4-6)aril, dhe hetero(C1-5) aril, secili i pazëvëndësur, ose i zëvëndësur nga 1-3 zëvëndësuesa, ku secili është përzgjedhur në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga hidroksi, halogjen, (C1-6)alkil, halogjen(C1-6)alkil, perhalogjen(C1-6)alkil, (C3-6)cikloalkil, hetero(C1-5)cikloalkil, (C4-6)aril, dhe hetero(C1-5)aril; R4 është përzgjedhur në grupin e përbërë nga hidroksi, amino i pazëvëndësur, (C1-6)alkilamino, (di-(C1-6)alkil)amino , (C1-6)alkoksi, dhe (C1-6)alkil; R8 është – (CR23R23᾽)pOH; R9 është përzgjedhur në grupin e përbërë nga hidroksi, amino i pazëvëndësur, (C1-6)alkilamino, (di-(C1-6)alkil)amino, (C1-6)alkoksi, dhe (C1-6)alkil; R10 është përzgjedhur në grupin e përbërë nga hidroksi, amino jo e zëvëbndësur, (C1-6)alkilamino, (di-(C1-6)alkil)amino, (C1-6)alkoksi, dhe (C1-6)alkil; R21 është përzgjidhur në grupin e përbërë nga C(R23)3, - (CR23R23᾽)p-C(R23)3, - (CR23R23᾽)p OH, - (CR23R23᾽) p C(O)R10, - (CR23R23᾽)p S(O)2R10, dhe –O(CR23R23᾽)p OH; R22 është përzgjidhur në grupin e përbërë nga hidrogjen, (C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, dhe halogjen(C1-6)alkil; R23 dhe R23᾽ përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur në grupin e përbërë nga hidrogjen, halogjen, hidroksi, (C1-6)alkil, dhe (C1-6)cikloalkil; k është 1, 2, 3 ose 4; p është 1, 2, 3 ose 4; dhe q është 1, 2, 3 ose 4. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1 që ka formulën: një stereoizomer i tij, ose një kripë e pranueshme nga pikpamja farmaceutike e tij, ose e stereoizomerit. |
| 3 | Një komponim, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike sipas pretendimit 1, ku, çdo R përzgjidhet në mënyre të pavarur në grupin e përbërë nga hidroksi, nitro, halogjen, cian,(C1-6)alkoksi, -OCHF2, -OCF3, (C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, - CHF2 , -CF3 , -C(CH3)(OH)CF3, - CH2OCH2CF3 , - C(O)OCH3, - OCH(CH3)2, amino(C1-6)alkil, hidroksikarbonilamino(C1-6)alkil, (C1-6)alkoksikarbonilamino(C1-6)alkil, dhe (C1-6)alkilkarbonilamino(C1-6)alkil. |
| 4 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas çdonjërit prej pretendimeve nga 1 deri në 3, ku, R1 përzgjidhet në grupin e përbërë nga (C1-6)alkil, (C3-6)cikloalkil, (C3-6)cikloalkil(C1-6)alkil, dhe (C1-6)alkilsulfonil(C1-6)alkil, secili i pazëvëndësuar, ose i zëvëndësuar nga mono-ose di-(C1-6)alkil. |
| 5 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas çdonjërit prej pretendimeve nga 1 deri në 4, ku, R2 është halogjen ose hidrogjen. |
| 6 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas çdonjërit prej pretendimeve nga 1 deri në 5, ku, R1 përzgjidhet në grupin e përbërë nga hidrogjen , halogjen , (C1-6)alkil, (C3-6)cikloalkil, dhe (C3-6)cikloalkil(C1-3)alkil. |
| 7 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpmaja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve nga 1 dhe 3-6 , ku, R0 është dhe R4 përzgjidhet në grupin e përbërë nga hidroksi, (C1-6)alkil, amino i pazëvëndësuar, (C1-6)alkilamino, dhe (di-(C1-6)alkil)amino. |
| 8 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, ku R21 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga metil, CH2CH, dhe –CH2CH2OH. |
| 9 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpmja fatrmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, ku R21 është hidroksimetil. |
| 10 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-9, ku R22 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-3)alkil, dhe hidroksi (C1-3)alkil. |
| 11 | Komponimi, ose kripa e pranueshme nga pikpamja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-9, ku R22 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, metil, dhe CF3. |
| 12 | Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është përzgjedhur nga grupi i përbërë prej: N-(1-(ciklopropilmetil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; N-(3-brom-1-(ciklopropilmetil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; N-(3-brom-1-etil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; N-(1-etil-3-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)-4-(1,2-dihidroksipropan-2il)-N-(1-etil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)benzamid; (R)-N-(3-kloro-1-etil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; N-(3-brom-1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)-N-(3-brom-1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)-N-(1-ciklopropil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-N-(1-etil-3-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)benzamid; N-(1,3-dimetil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)-N-(3-brom-1-etil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; 4-(2-hidroksipropan-2-il)- N-(1-(metilsulfonilmetil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)benzamid; (R)-N-(3-brom-1-ciklopropil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)-N-(3-klor-1-ciklopropil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; N-(3-klor-1-metil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; N-(2,3-diklor-1-metil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-hidroksipropan-2-il)-benzamid; (S)- N-(3-klor-1-etil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)- 4-(1,2-dihiroksipropan-2-il)-N-(1-etil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-3-metil-benzamid; N-(3-klor-1-ciklopropil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1-hidroksi-2-metilpropan-2-il)-benzamid; (S)- N-(3-klor-1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (S)- N-(2,3-diklor-1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)- N-(3-klor-1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)- N-(2,3-diklor-1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-benzamid; (R)- N-(3-klor-1-etil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin—6-il)-4-(1,2-dihidroksipropan-2-il)-3-metilbenzamid; një stereoizomer i çdonjërit prej komponimeve të përmendura më sipër; dhe një kripë e pranueshme nga pikpamja farmacutike e çdonjërit prej komponimeve të sipërpërmendur, ose stereoizomerët. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim, ose kripë të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-12, dhe një përbërës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike. |
| 14 | Një komponim, ose kripë e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-12, për përdorim si një medikament. |
| 15 | Një komponim, ose kripë e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-12, për tu përdorur për trajtimin e një gjendjeje sëmundjeje të përzgjedhur nga grupi i përbërë prej, mellitus i diabeteve të tipit 2, dislipidemia diabetike, toleranca e dëmtuar e glukozës (paradiabeti) (IGT), glukoza në plazmë në gjendjen esëll (niveli i konsiderueshëm i glukozës në gjak, në gjendje esëll) (IFG), acidoza metabolike, ketoza, rregullimi i oreksit, obeziteti, neuropatia diabetike, retinopatia diabetike, sëmundja e inflamacionit të zorrëve, sëmundja e Crohnit, enteriti i induktuar nga kemioterapia, mukoziti oral, Sindroma e Ngatërrimit të Zorrëve (e heqjes së një pjese të tyre), sëmundja e veshkave, hiperlipidemia, arterioskleroza, hipertensioni, infarkti i miokardit, angina pectoris, infarkti cerebral, apopleksia cerebrale, sindroma metabolike, pankreatiti akut, pankreatiti kronik, astma, alergjitë, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, sindorma e distresit respirator te adultët, sëmundja e Alzhaimerit, sëmundja e Parkinsonit, skleroza laterale amiotrofike, epilepsia, shtrëngimet, sëmundja e Huntingtonit, sëmundja e poliglutaminës, dëmtimet traumatike të trurit, goditja hemoragjike dhe ishemike, ishemia cerebrale, sëmundja neurodegjenerative e apoptozës, dhe sëmundja neurodegjenerative e shkaktuar gna dëmtimi traumatik, hipoksia akute, ishemia, dhe glutamat neurotoksiciteti; glomerulonefritis, artriti reumatoid, lupus eritomatosus sistemik, skleroderma, tireoditi kronik, sëmundja e Graves, gastriti autoimun, anemia hemolitike autoimune, neutropenia autoimune, trombocitopenia, dermatiti atopik, hepatiti aktiv kronik, miastenia gravis, skleroza e shumëfishtë, koliti ulçerativ, psoriasis, komplikacioni që ndodh tek pacienti mbas kryerjes së translplantit të palcës, sindorma e Sjogrenit,, osteoporoza, osteoartriti, çrregullimi i kockave i lidhur me mielomën e shumëfishtë, sepsis, shoku septik, Shigeloza, edema, analgezia, temperatura dhe dhimbja, dhimbja neuromuskulare, dhimbja e kokës, dhimbja e kancerit, dhimbja e dhëmbit, dhe dhimbja e artritit, hipertrofia kardiake, ishemia miokardiake, hipoksia e organit, hiperplazia vaskulare, ishemia hepatike, sëmundja e mëlçisë, dobësia konxhestive e zemrës, dhe agregimi i plateleve i indiktuar nga trombina. |