REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4777 2014.07.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.05.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/52 2014.02.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12170366.6 2012.05.31
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2529757 2014.01.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 2011059001
EP 2011059000
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
LABORATORIOS FARMACEUTICOS ROVI, S.A. c/Julián Camarillo, 35 28037 Madrid
(72) Shpikës
Emri Adresa
Franco Rodriguez, Guillermo C/ Julián Camarillo, 35 28037 Madrid , ES
Gutierro Aduriz, Ibon C/ Julián Camarillo, 35 28037 Madrid , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra ARSENI Rruga "Dervish HIMA", Kulla 2, Ap 21, Tirana, , AL
Aleksandra ARSENI Rruga "Dervish HIMA", Kulla 2, Ap 21, Tirana, , AL
(54) Titull
Formulim i implantit paliperidon
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje depozituese e injektueshme në rrugë intramuskulare e përshtatshme për të formuar një implantë të fortë në vendndodhje në një trup, që përfshin një bar i cili është paliperidon dhe/ose kripërat e tij të pranueshme farmaceutikisht në çdo kombinim, një kopolimer biokompatibël bazuar në acidin laktik dhe glikolik që ka një raport monomer të acidit laktik me atë glikolik në masën 50:50 dhe DMSO (Dimetil sulfoksidi) si tretës, ku përbërja çliron barin me fillimin e menjëhershëm dhe të vazhdueshëm të veprimit për të paktën 8 javë dhe ku përbërja ka një profil farmakokinetik in vivo të përshtatëm për formulimin që të administrohet çdo 8 javë ose për periudha më të gjata, i karakterizuar nga ajo që kopolimeri biokompatibël ka një peshë molekulare prej 31 deri në 40 kDA dhe një viskozitet të qënësishën në shtrirjen 0.27-0.31 dl/g.
2 Përbërja e pretendimit 1, ku kopolimeri biokompatibël është rrezatuar me gama ose beta në një dozë prej 10-30 KGy matur në një temperaturë ndërmjet -40ºC dhe +35ºC për të rregulluar peshën e tij molekulare në një shtrirje ndërmjet 31 dhe 40 kDA dhe viskozitetit të tij të qenësishëm në një shtrirje ndërmjet 0.27-0.31 dl/g.
3 Përbërja e pretendimeve 1 dhe 2, ku shpërndarja e madhësisë së grimcës së barit është: - më pak se 10% e grimcave më të vogla se 10 mikron; - më pak se 10% e grimcave më të mëdha se 225 mikron, dhe - një vlerë d0.5 në shtrirjen prej 40-130 mikron.
4 Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1 deri 3, ku raporti i masës bar/(polimer+bar) është rreth 33%.
5 Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1 deri 4, ku përmbajtja e barit është rreth 13% w/w e formulimit total dhe viskoziteti i solucionit përfshi polimerin dhe DMSO-në është në shtrirjen 1.7-1.8 P.a.s.
6 Përbërja e secilit prej pretendimeve të mësipërme për trajtimin e skizofrenisë ose çrregullimeve bipolare në trupin e njeriut.
7 Një paketë farmaceutike e përshtatshme për formimin në vend të implantit të biodegradueshëm në një trup që përfshin përbërjen e çdonjërit prej pretendimeve 1-6, ku bari dhe polimeri biokompatibël ndodhen në një enë të parë dhe tretësi ndodhet në një enë të dytë të veçantë.
8 Paketa farmaceutike sipas pretendimit 7, ku të paktën njëra nga enët e para dhe të dyta është një shiringë, një shishkë, një pajisje ose një rezervë me një përdorim ose me shumë përdorime.
9 Një metodë për prodhimin e një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme 1-6, që përfshin hapin e ofrimit të kopolimerit biokompatibël që ka një peshë fillestare polimeri më të lartë se ajo e kërkuar për përbërjen e grumbulluar intramuskulare dhe më tej që rregullon peshën e tij molekulare nga 31 deri 40kDa dhe viskozitetin e qenësishëm në një shtrirje prej 0.27-0.31 dl/g duke e rrezatuar me rrezatim gama ose beta në dozën 10-30 KGy matur në temperaturat nga -40ºC deri +35ºC.
10 Metoda sipas pretendimit 9 ku shtrirja e dozës së rrezatuar të polimerit është prej 16-25 KGy matur në temperaturën 8ºC.
11 Metoda sipas pretendimeve 9 ose 10 në rastin kur polimeri biokompatibël ka një peshë molekulare fillestare prej rreth 50 kDA, është i rrezatuar me një dozë rrezatimi prej rreth 16 KGy për të reduktuar peshën e tij molekulare nga 35 deri 38 kDa.
12 Metoda sipas pretendimeve 9 ose 10 në rastin kur polimeri biokompatibël ka një peshë molekulare fillestare prej rreth 63 kDa, është rrezatuar me një dozë rrezatimi prej rreth 30 KGy për të reduktuar peshën e tij molekulare nga 30 deri 36 kDa.