REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4665 2014.02.24
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.07.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/39 2014.02.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04743172.1 2004.07.05
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1648426 2014.01.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 315657
US 484685
US 514374
GB 324919
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Astex Therapeutics Limited 436 Cambridge Science Park Milton Road, Cambridge CB4 0QA
(72) Shpikës
Emri Adresa
BERDINI, Valerio 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
O'BRIEN, Michael, Alistair 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
CARR, Maria, Grazia 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
EARLY, Theresa, Rachel 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
NAVARRO, Eva, Figueroa 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
GILL, Adrian, Liam 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
HOWARD, Steven 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
TREWARTHA, Gary 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
WOOLFORD, Alison, Jo-Anne 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA . , GB
WOODHEAD, Andrew, James 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
WYATT, Paul 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr."Sulejman Delvina" Pall/16, Ap2/16 Tirane , AL
Ardit Loloçi Rr."Sulejman Delvina" Pall/16, Ap2/16 Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATET BENZIMIDAZOLE DHE PERDORIMI I TYRE SI FRENUES TE PROTEIN KINASES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës sipas formuës (VII): ose një kripë, N-okside ose tretës i tyre; ku A është –(CH2)m-(B)n-; ku m është 0 ose 1, në është 1 dhe B ëhtë C=O ose NRg(C=O); Ra është hidrogjen; R1d është një grup R1 ku R1 është hidrogjen, një grup karbociklik ose heterociklik që ka nga 3 deri 12 hallka të unazave, ose një grup C1-8 hidrokarbil opsionalisht i zëvendësuar; ku zevendesuesit opsional per grupin C1-8 hidrokarbil janë zgjedhur nga grupet hidroksi, okso, akloksi, karboksi, halogjen, ciano, nitro, amino, mono- ose di-C1-4 hidrokarbilamino dhe monociklik, ose biciklik karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri 12 hallka të unazës; dhe, ku grupet karbociklik dhe heterociklik në cdo shkallë janë të pazavendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një ose më shumë grupe zëvendësuesh R10 të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, trifluorometil, ciano, nitro, karboksi, amino, grupet mono-ose di-C1-4 hidrokarbilamino, karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri 12 hallka të unazës; një grup Ra-Rb ku Ra është një lidhje, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc or NRcSO2; dhe Rb është zgjedhur nga grupet hidrogjen, karbociklik dhe heterociklik që kanë nga 3 deri 12 hallka të unazës, dhe një grup C1-8 hidrokarbil opsionalisht i zëvendësueshëm nga një ose më shumë që zëvendësues të zgjedhur nga grupet hidrogjen, okso, halogjen, ciano, nitro, karboksi, amino, mono- ose di-C1-4 hidrokarbilamino, karbociklik dhe heterociklik që kanë 3 deri 12 hallka të unazës dhe ku një ose më shumë atome karboni të grupit C1-8 hidrokarbil mund opsionalisht të zëvendësohet nga O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 ose X1C(X2)X1; ose dy grupe të afërt R10, bashkë me atomet ose heteroatomet e karbonit tek e cila ato janë bashkangjitur mund të formojnë një unazë heteroaril 5-hallkash ose një unazë heterociklike ose karbociklike jo-aromatike 5- ose 6-hallkash, ku grupet e përmendur heteroaril dhe heterociklik përmbajnë deri në 3 hallka të unazës heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; Rc është zgjedhue nga hidrogjeni dhe C1-4 hidrokarbil; dhe X1 është O, S ose NRc dhe X2 është =O, =S ose =NRc; dhe me kusht që kur grupi i zëvendësuar R10 përmban ose përfshin një grup karbociklik ose heterociklik, grupi i përmendur karbociklik ose heterociklik mund të jetë e pazëvendësueshme ose mund të jetë vetë e zëvendësuar me një ose më tepër grupe të zëvendësuara R10 dhe ku (a) grupe të tjera të tilla zëvendësuese R10 përfshin grupe karbociklik ose heterociklik, të cilat nuk janë zëvendësuar më tej vetë; ose (b) zëvendësuesit e tjerë të përmendur nuk përfshin grupet karbociklik ose heterociklik por janë zgjedhur nga ana tjetër nga grupet e listuara më sipër në definicionin e R10.
2 Një përbërës sipas pretendimit 1 ku R1 është një grup i zëvendësuar monociklik ose biciklik karbociklik ose heterociklik që ka nga 3 deri 12 hallka të unazës.
3 Një përbërës sipas pretendimit 2 ku R1 është një grup i zëvendësuar monociklik ose biciklik karbociklik ose heterociklik që ka nga 3 deri 10 hallka të unazës.
4 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3 ku R1 është e pa zëvendësuar.
5 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3 ku R1 është e zëvendësuar nga 1 ose 2 ose 3 ose 4 zëvendësues R10.
6 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 5 ku R1 është një grup i zëvendësuar dhe zëvendësuesit në R1 janë zgjedhur nga grupi R10a që konsiston në grupet halogjen, hidroksi, trifluorometil, ciano, nitro, karboksi, heterociklik që kanë 5 ose 6 hallka të unazës dhe deri në 2 heteroatome të zgjedhur nga O, N dhe S, një grup Ra-Rb ku Ra është një lidhje, O, CO, X3C(X4), C(X4)X3, X3C(X4)X3, S, SO, ose SO2, dhe Rb është zgjedhur nga grupet hidrogen, heterociklik që kanë 5 ose 6 hallka të unazës dhe deri në 2 heteroatome të zgjedhur nga O, N dhe S, dhe një grup C1-8 hidrokarbil opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupet hidroksi, okso, halogjen, ciano, nitro, karboksi, amino, mono- ose di-C1-4 hidrokarbilamino, karbociklik dhe heterociklik që kanë 5 deri 6 hallka të unazës deri në 2 heteroatome të zgjedhur nga O, N dhe S; ku një ose më shumë atome karboni të grupit C1-8 hidrokarbil mund opsionalisht të zëvendësohen nga O, S, SO, SO2, X3C(X4), C(X4)X3 ose X3C(X4)X3; X3 është O ose S; dhe X4 është =O ose =S.
7 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 5 ku R1 është një grup i zëvendësuar dhe zëvendësuesit në R1 janë zgjedhur nga grupi R10b që konsiston në halogjen, hidroksi, trifluorometil, ciano, nitro, karboksi, një grup Ra-Rb ku Ra është një lidhje, O, CO, X3C(X4), C(X4)X3, X3C(X4)X3, S, SO, ose SO2, dhe Rb është zgjedhur nga hidrogjeni dhe një grup C1-8 hidrokarbil opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksi, okso, halogjen, ciano, nitro, karboksi; ku një ose më shumë atome karboni të grupit C1-8 hidrokarbil mund opsionalisht të zëvendësohen nga O, S, SO, SO2, X3C(X4), C(X4)X3 ose X3C(X4)X3; X3 është O ose S; dhe X4 është =O ose =S.
8 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 5 zëvendësuesit R1 janë zgjedhur nga halogjen, hidroksi, trifluorometil, një grup Ra-Rb ku Ra është një lidhje ose O, dhe Rb është zgjedhur nga hidrogjeni dhe një grup C1-4 hidrokarbil opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil dhe halogjen.
9 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 5 ku R1 është një grup fenil i cili është 2,6-dyzevendesuar, 2,3-dyzëvendësuar, 2,4-dyzëvendësuar, 2,5-dyzëvendësuar, 2,3,6-trezëvendësuar ose 2,4,6- trezëvendësuar.
10 Një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 5 ku R1 është një grup fenil i cili është dyzëvendësuar tek pozicionet 2- dhe 6- me zëvendësues të zgjedhur nga fluorin, klorin dhe Ra-Rb, ku Ra është O dhe Rb është C1-4 alkil.
11 Një përbërës sipas pretendimit 2 ku R1 është një grup karboksilik jo-aromatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar që ka nga 3 deri 7 hallka të unazës.
12 Një përbërës sipas pretendimit 11 ku grupi karbociilik jo-aromatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ka nga 3 deri në 6 hallka të unazës.
13 Një përbërës sipas pretendimit 12 ku grupi karbociklik jo-aromatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar R1 është një grup cikloalkil.
14 Një përbërës sipas pretendimit 1 ku A është NH(C=O) ose C=O dhe R1d është një grup R1a ku R1a është zgjedhur nga: o grupe aril moniciklik 6-hallkësh të zëvendësuar nga një ose tre zëvendësues R10c me kusht që ku grupi aril është i zëvendësuar nga një grup metil, të paktën një zëvendësues tjetër se metil është prezent; o grupe heteroaril monociklik 6-hallkësh që përmbajnë një hallkë të unazës heteroatom të vetme e cila është nitrogjen, grupet heteroaril ndodhen të zëvendëusar nga një deri tre zëvendësues R10c; o grupe heteroaril monociklik 5-hallkësh që përmbajnë deri në tre hallkë të unazës heteroatom të zgjedhur nga nitrogjen dhe sulfur, dhe ndodhen opsionalisht të zëvendësuara nga deri tre zëcendësues R10c; o grupe heteroaril monociklik 5-hallkësh që përmbajnë një hallkë të unazës heteroatom oksigjen të vetme dhe opsionalisht një hallkë të unazës heteroatom nitrogjen, dhe që gjënden të zëvendësur nga një deri tre zëvendësues R10c me kusht që kur grupi heteroaril përmban një hallkë të unazës nitrogjen dhe është zëvendësuar nga një grup metil, të paktën një zëvendësues ndryshe nga metili është prezent; o grupet heteroaril dhe aril biciklik që kanë deri në katër hallka të unazës heteroatom dhe ku cdo një unazë është aromatike dhe një unazë tjetër është jo-aromatike, ose ku të dyja unazat janë aromatike, grupet biciklik gjënden opsionalisht të zëvendësuara nga një deri në tre zëvendësues R10c; o grupet heterociklik të ngopura C-i lidhur katër-hallkash, gjashtë-hallkash dhe shtatë hallkash që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhur nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur, grupet heterociklik që gjënden opsionalisht të zëvendësuar nga një deri në tre zëvendëues R10c me kusht që kur grupi heterociklik ka gjashtë hallka të unazës dhe përmban vetëm një heteroatom i cili është oksigjen, të paktën një zëvendëues R10c është prezent; o grupet heterociklik të ngopura C-i lidhur monociklik pesë hallkash që përmban deri në tre heteroatome të zgjedhur nga nitrogjen, oksigjen dhe sulfur, grupet heterociklik që gjënden opsionalisht të zëvendësuar nga një deri tre zëvendësues R10c me kusht që kur grupi heterociklik ka pesë hallka të unazës dhe përmban vetëm një heteroatom i cili është nitrogjen, të paktën një zevendësues R10c ndryshe nga hidroksi ësthë prezent; o grupet cikloalkil katër dhe gjashtë hallkash opsionalisht të zëvendësuar nga një deri tre zëvendësues R10c; o grupet cikloalkil kater dhe gjashte halkash te zevendesuara opsionalisht nga nje deri ne tre zevendesues R10c; o grupet cikloalkil tre dhe pesë hallkash të zëvendësuara nga një deri tre zëvendësues R10c; dhe o një grup Ph’CR17R18- ku Ph’ është një grup fenil i zëvendësuar nga një deri tre zëvendësues R10c; R17 dhe R18 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili është zgjedhur nga hidrogjen dhe metil; ose R17 dhe R18 së bashku me atomin karbon tek i cili janë bashkangjitur formon një grup ciklopropil; ose një R17 dhe R18 është hidrogjen dhe tjetra është zgjedhur nga amino, metilamino, C1-4 acilamino, dhe C1-4 alkoksikarbonilamino; o fenil i pazëvendësuar dhe fenil i zëvendësuar me një ose më shumë grupe metil; o grupet heteroaril monociklik 6-hallkash të pazëvendësuar që përmbajnë një anëtarë të vetëm të unazës heteroatom i cili është nitrogjen; o furil i pazëvendësuar; o grupet heteroaril monociklik 5-hallkash që përmbajnë një anëtarë të vetëm të unazës heteroatom oksigjen dhe një anëtarë të unazës nitrogjen heteroatom, dhe që gjënden të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë grupe metil; o grupet heterociklik të ngopur C-i lidhur gjashtë hallkash të pazevendësuar që përmbajnë vetëm një heteroatom i cili është oksigjen; dhe o grupet cikloalkil tre dhe pesë hallkash të pazëvendësuar; dhe R10C është zgjedhur nga: o halogjen; o hidroksil; o C1-4 hidrokarbiloksi opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil dhe halogjen; o C1-4 hidrokarbil të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil, halogjen dhe unazat heterociklik të ngopura pesë ose gjashtë hallkash që përmbajnë një ose dy hallka të unazës heteroatom të zgjedhur nga nitrogjen, oksigen dhe sulfur; o S-C1-4 hidrokarbil; o fenil opsionalisht i zëvendësuar me një deri tre zëvendësues të zgjedhur nga C1-4 alkil, trifluorometil, fluoro dhe kloro; o grupet heteroaril që kanë 5 deri 6 hallka të unazës dhe që përmbajnë deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S, grupet heteroaril që gjënden opsionalisht të zëvendësuar me një deri tre zëvendësues të zgjedhur nga C1-4 alkil, trifluorometil, fluoro dhe kloro; o grupet heterociklik jo-aromatik 5- dhe 6- hallkash që përmbajnë deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S dhe që gjënden opsionalisht të zëvendësuar me një deri tre zëvendësues të zgjedhur nga C1-4 alkil, trifluorometil, fluoro dhe kloro; o ciano, nitro, amino, C1-4 alkilamino, dy-C1-4alkilamino, C1-4 acilamino, C1-4 alkoksikarbonilamino; o një grup R19-S(O)n- ku n është 0, 1 ose 2 dhe R19 është zgjedhur nga amino; C1-4 alkilamino; dy-C1-4alkilamino; C1-4 hidrokarbil; fenil opsionalisht i zëvendësuar me një deri tre zëvendësues të zgjedhur nga C1-4 alkil, trifluorometil, fluoro dhe kloro; dhe grupet heterociklik jo-aromatik 5- dhe 6-hallkash që përmbajnë deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S dhe që ndodhen opsionalisht të zëvendësuar me një deri tre grupe zëvendësues C1-4 alkil; dhe o një grup R20-Q- ku R20 është fenil opsionalisht i zëvendësuar me një deri tre zëvendësues të zgjedhur nga C1-4 alkil, trifluorometil, fluoro dhe kloro; dhe Q është një grup lidhës i zgjedhur nga OCH2, CH2O, NH, CH2NH, NCH2, CH2, NHCO dhe CONH.
15 Një përbërës sipas pretendimit 1 ku A është NH(C=O) or (C=O), dhe R1d është një grup R1b, ku R1b është një grup fenil i zëvendësuar që ka nga 1 deri 4 zëvendësuar me anë të të cilit: (i) kur R1b mbart një zëvendësues të vetëm ai është zgjedhur nga halogjen, hidroksil, C1-4 hidrokarbiloksi opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil dhe halogjen; C1-4 hidrokarbil i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil dhe halogjen; grupet heteroaril që kanë 5 hallka të unazës; dhe grupet heterociklik jo-aromatik 5-dhe 6-hallkash, ku grupet heteroaril dhe heterociklik përmbajnë deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S; dhe (ii) kur R1b mbart 2, 3 ose 4 zëvendësues, secili është zgjedhur nga halogjen, hidroksil, C1-4 hidrokarbiloksi opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil dhe halogjen; C1-4 hidrokarbil opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më tepër zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil dhe halogjen; grupet heteroaril që kanë 5 hallka të unazës; amino: dhe grupet heterociklik jo-aromatik 5- dhe 6-hallkash; ose dy zëvendësues të afërt së bashku me atomet e karbonit tek i cili janë bashkangjitur formojnë një unazë heteroaril 5-hallkash ose një unazë heterociklik jo-aromatik 5- ose 6- hallkash; ku grupet heteroaril dhe heterociklik përmbajnë deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S.
16 Një përbërës sipas pretendimit 1 ku R1d është një grup R1c, ku R1c është zgjedhur nga: (a) një grup fenil mono-zëvendësuar ku zëvendësuesi është zgjedhur nga o-amino, o-metoksi; o-kloro; p-kloro; o-difluorometoksi; o-trifluorometoksi; o-tert-butiloksi; m-metilsulfonil dhe p-fluoro; (b) një grup fenil 2,4- ose 2,6-dyzëvendësuar ku një zëvendësues është zgjedhur nga o-metoksi, o-etoksi, o-fluoro, p-morfolino dhe zëvendësuesi tjetër është zgjedhur nga o-fluoro, o-kloro, p-kloro, dhe p-amino; (c) nje grup fenil 2,5-dyzëvendësuar ku një zëvendësues është zgjedhur nga o-fluoro dhe o-metoksi dhe zëvendësuesi tjetër është zgjedhur nga m-metoksi, m-isopropil; m-fluoro, m-trifluorometoksi, m-trifluorometil, m-metilsulfanil, m-pirrolidinosulfonil, m-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonil, m-morfolinosulfonil, m-metil, m-kloro dhe m-aminosulfonil; (d) një grup fenil 2,4,6-tre-zëvendësuar ku zëvendësuesit janë të njëjtë ose ndryshe dhe secili janë zgjedhur nga o-metoksi, o-fluoro, p-fluoro, p-metoksi me kusht që jo më shumë se një zëvendësues metoksi është prezent; (e) një grup fenil 2,4,5-tre-zëvendësuar ku zëvendësuesit janë të njëjtë ose ndryshe dhe secili janë zgjedhur nga o-metoksi, m-kloro dhe p-amino; (f) benzil i pazëvendësuar; 2,6-difluorobenzil; α,α-dimetilbenzil; 1-fenilcikloprop-1-il; dhe α-tert-butoksikarbonilaminobenzil; (g) një grup 2-furil i pazëvendësuar ose një grup 2-furil që mbart një zëvendësues të vetëm të zgjedhur nga 4-(morfolin-4-ilmetil), piperidinilmetil; dhe opsionalisht një zëvendësues tjetër të zgjedhur nga metil; (h) një grup pirazolo[1,5-a]piridin-3-il i pazëvendësuar; (i) isoksazolil i zëvendësuar nga një ose dy grupe C1-4 alkil; (j) 4,5,6,7-tetrahidro-benz[d]isoksazol-3-il; (k) 3-tert-butil-fenil-1H-pirazol-5-il; (l) kioksalinil; (m) benz[c]isoksazol-3-il; (n) 2-metil-4-trifluorometil-tiazol-5-il; (o) 3-fenilamino-2-piridil; (p) 1-toluenesulfonilpirrol-3-il; (q) 2,4-dimetoksi-3-piridil; dhe 6-kloro-2-metoksi-4-metil-3-piridil; (r) imidazo[2,1-b]tiazol-6-il; (s) 5-kloro-2-metilsulfanil-pirimidin-4-il; (t) 3-metoksi-naft-2-il; (u) 2,3-dihidro-benz[1,4]dioksin-5-il; (v) grupi 2,3-dihidro-benzfuranil i zëvendësuar opsionalisht në unazën pesë hallkësh nga një ose dy grupe metil; (w) 2-metil-benzoksazol-7-il; (x) 4-aminocikloheks-1-il; (y) 1,2,3,4-tetrahidro-kinolin-6-il; (z) 2-metil-4,5,6,7-tetrahidro-benzfuran3-il; (aa) 2-pirimidinil-1piperidin-4-il; dhe 1-(5-trifluorometil-2-piridil)-piperidin-4-il dhe 1-metilsulfonilpiperidin-4-il; (ab) 1-cianociklopropil; (ac) N-benzilmorfolin-2-il; dhe ku A është NH(C=O), R1c është zgjedhur pervec kësaj nga: (ad) fenil i pazëvendësueshëm.
17 Një përbërës sipas pretendimit 1 që ka formulën (VIIa): ku R1d dhe A janë sic përcaktohet në cdonjë nga pretendimet 1 deri 4.
18 Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 8 ku grupi R1d-A-NH i lidhur tek pozicioni -4 i unazës pirazole është një amide R1d-C(=O)NH ose urea R1d NHC(=O)NH.
19 Një përbërës sipas pretendimit 18 ku A është NH(C=O).
20 Një përbërës sipas pretendimit 18 ku A është C=O.
21 Një përbërës sic përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në mjekimin parandalues ose trajtimin e një form sëmundje ose gjëndje të ndërmjetësuar nga një kinase e varur ciklin ose kinase-3 sintazë glikogjen ose kinase Aurora.
22 Një përbërës sipas përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në mjekimin parandalues ose trajtimin e një form sëmundje ose gjëndje të ndërmjetësuar nga një kinase e varur ciklin ose kinase-3 sintazë glikogjen.
23 Një përbërës sic përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në mjekimin parandalues ose trajtimin e një form sëmundje ose gjëndje të ndërmjetësuar nga një kinase Aurora.
24 Një përbërës për përdorim sipas ndonjë nga pretendimet 21 deri 23 ku forma e sëmundjes është një crregullim profilerativ sic është një kancer, p.sh një kancer i zgjedhur nga kanceri i gjirit, kanceri i vezoreve, kanceri i zorrës së trashë, kanceri i prostatës, kanceri oesofageal, kanceri skuamose, dhe tumori kanceroz i qelizave-jo të vogal të mushkërive.
25 Një përbërës sic përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në mjekim.
26 Një përbërës sic përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në trajtimin e një forme sëmundje ose gjëndje të zgjedhur nga kanceri, infeksionet virale, sëmundjet autoimun dhe crregullime neurodegjenerative.
27 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 26 ku forma e sëmundjes ose gjëndja është një kancer.
28 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 27 ku kanceri është një tumor kanceroz i fshikëzës, gjirit, zorës së trashë, veshkave, epidermë, mëlçisë, mushkërive, ezofagut, fshikëzës tëmthit, vezoreve, pankreasit, stomakut, qafës së mitrës, tiroideve, prostatës, ose lëkurës; një tumor hematopoietik me prejardhje limfoide; një tumor hematopoietik me prejardhje mieloid; kanceri folikular i tiroideve; një tumor me origjin mesenkimal; një tumor i sistemit qëndror ose periferik nervor; melanomë; seminomë; teratokarkinoma; osteosarkoma; kseroderma pigmentosum; keratoktanthoma; kanceri folikular i tiroideve; ose sarkomë Kaposi.
29 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 28 ku kanceri është një tumor hematopoietik me prejardhje limfoide të zgjedhur nga leucemia, leucemia limfocitik akute, limfoma qelizës-B, limfoma qelizës-T, limfoma Hodgkins, limfoma jo-Hodgkins, limfoma e qelizës leshtore, dhe limfoma Burket.
30 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 29 ku kanceri është një tumor hematopoietik me prejardhje mieloid të zgjedhur nga leucemia mielogjenus akute dhe kronike, sindroma mielodisplastik, dhe leucemia promielocitik.
31 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 27 ku forma e sëmundjes është një kancer i zgjedhur nga kanceri i gjirit, kanceri i vezoreve, kanceri i zorrës së trashë, kanceri i prostatës, kanceri oesofageal, kanceri skuamus, dhe tumori kanceroz i qelizave jo-të vogla të mushkërive.
32 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 27 ku kanceri është zgjedhur nga gjiri, fshikëz, kolorektal, pankreatik, ovarian, limfoma jo-Hodgkin, tumori kanceroz endometrial jo endometrioid dhe gliomas.
33 Një përbërës sic përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në mjekimin parandalues ose trajtimin e një formë të sëmundjes ose gjëndje të karakterizuar nga deri-regullimi i kinase Aurora.
34 Një përbërës sic përcaktohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për përdorim në mjekimin parandalues ose trajtimin e (ose zbutjen apo zvogelimin e rasteve të) një forme të sëmundjes ose gjëndje të karakterizuar nga deri-regullimi i një kinase Aurora tek një pacient që ka qënë subjekt i testit diagnostikues për të gjetur një karakteristikë shënuese të deri-regullimit të kinase Aurora dhe ku testi diagnostikues është tregues i deri-regullimit të kinase Aurora.
35 Një përbërës farmaceutikë që përmban një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 dhe një transportues i pranueshëm farmaceutikë.
36 Një përbërë farmaceutik sipas pretendimit 35 i cili është në një formë të përshtatshme për tu administruar nga goja.
37 Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 35 i cili është në një formë të përshtatshme për administrimin intravenoz.
38 Një përbërës farmaceutik sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 35 deri 37 për përdorim në mjekimin parandalues ose trajtimin e sëmundjes, formës së sëmundjes, kancerit ose gjëndjes sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 21 deri 34.
39 Përdorimi i një përbërësi sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 20 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një forme të sëmundjes ose gjëndje sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 21 deri 34.
40 40. Një proces për përgatitjen e një përbërësi sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 20, proces i cili përmban:: (i) reaksioni e një përbërësi të formulës: me një përbërës të formulës R1d-A’ ku A’ është një grup isocianat N=C=O, ose një grup CO2H ose një prejardhje e tyre aktive dhe R1d është një grup R1, R1a ose R1b sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 20; ose (ii) reaksioni i një përbërësi të formulës: me një përbërës diamin të formulës: ku R1d është R1, R1a ose R1b sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 20; dhe pas kësaj duke konvertuar opsionalisht një përbërëës të formuës (VII) tek një tjetër përbërës të formulës (VII).
© 2026 DPPI