Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4759
2014.06.20
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.10.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/37
2014.02.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08838314.6
2008.10.10
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2214487
2013.11.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 979154 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| GlaxoSmithKline LLC | One Franklin Plaza 200 North 16th Street Philadelphia, PA 19102 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MARINO, Joseph, Paul, Jr. | 709 Swedeland Road King Of Prussia PA 19406 , US |
| DING, Yun | 830 Winter Street Waltham MA 02541 , US |
| THALJI, Reema, K. | 1250 South Collegeville Road Collegeville PA 19426 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUESIT NOVEL SEH DHE PERDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje sipas Formulës I: Formula I ku: A është fenil, tiofenil ose piridil; R1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga: halo, CN, OCF3, CF3, OC1-6 alkil, morfolino, CO2H dhe N(CH3)2 ; n është 1, 2 ose 3; R2 është H; m është 1 ose 2; Z është O; B është cikloheksil; R4 është H; Y është C1-C3alkil, fenil, tiofenil, ose piridil; ku fenil, tiofenil ose piridil mund të zëvendësohet nga -CO2H, SO2Me, CF3, halo, ose CN; R5 është hidrogjen ose C1-C6 alkil; dhe R6 është hidrogjen ose C1-C6 alkil; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Një përbërje ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1 ku: A është fenil; R1 është CF3, halo, OCF3, CN, OC1-C6 alkil, ose morfolino; n është 1, ose 2; Y është metil; R5 është hidrogjen; dhe R6 është metil. |
| 3 | Një përbërje e pretendimit 1 përzgjedhur nga: cis-4-{[4-(me tilamino)-6-(3-piridinil)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorome til)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(me tilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(me tilamino)-6-(3- tienil)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(2-fluorofenil)-6-(me tilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorome til)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(4-cianofenil)-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-({4-(metilamino)-6-[4-(me tilsulfonil)fenil]-1,3,5-triazin-2-il}amino)-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}metil)cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(me tilamino)-6-(3-piridinil)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}metil)cikloheksanekarboksamide; cis-4-({4-(me tilamino)-6-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3,5-triazin-2-il}amino)-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}metil)cikloheksanekarboksamide; 3-{4-(me tilamino)-6-[(cis-4-{[({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}metil)amino]karbonil}cikloheksil)amino]-1,3,5-triazin-2-il}benzoik acid; 3-[4-(metilamino)-6-({cis-4-[({[4-(metiloksi)-2-(trifluorome til)fenil]metil}amino)karbonil]cikloheksil}amino)-1,3,5-triazin-2-il]benzoik acid; cis-4-({4-(me tilamino)-6-[4-(trifluorome til)fenil]-1,3,5-triazin-2-il}amino)-N-{[4-(metiloksi)-2-(trifluorome til)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(me tilamino)-6-(3-piridinil)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[4-(me tiloksi)-2-(trifluorometil)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-({4-(metilamino)-6-[4-(metilsulfonil)fenil]-1,3,5-triazin-2-il}amino)-N-{[4-(me tiloksi)-2-(trifluorometil)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; 3-[4-(me tilamino)-6-({cis-4-[({[4-(trifluorometil)-3-piridinil]metil}amino)karbonil]cikloheksil}amino)-1,3,5-triazin-2-il]benzoik acid; cis-4-({4-(metilamino)-6-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3,5-triazin-2-il}amino)-N-{[4-(trifluorome til)-3-piridinil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(metilamino)-6-(3-piridinil)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[4-(trifluorometil)-3-piridinil]metil}cikloheksanekarboksamide; cis-4-({4-(metilamino)-6-[4-(me tilsulfonil)fenil]-1,3,5-triazin-2-il})amino)-N-{[4-(trifluorome til)-3-piridinil]metil}cikloheksanekarboksamide; 3-[4-{[cis-4-({[(2-kloro-4-cianofenil)metil]amino}karbonil)cikloheksil]amino}-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]benzoik acid; cis-N-[(2-kloro-4-cianofenil)metil]-4-{[4-(metilamino)-6-(3-piridinil)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-(dimetilamino)-6-metil-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; cis-4-[(4-amino-6-metil-1,3,5-triazin-2-il)amino]-N-{[2-(trifluorometil)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; N-[(2,4-diklorofenil)metil]-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; cis-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; cis-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}me til)cikloheksanekarboksamide; cis-N-{[4-chloro-2-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; (cis)-N-{[2-kloro-4-(dimetilamino)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; (cis)-N-[(2-kloro-4-cianofenil)metil]-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; (cis)-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[3-(trifluorometil)-4-piridinil]me til}cikloheksanekarboksamide; (cis)-3-{[4-(2-fluorofenil)-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorome til)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; (cis)-3-{[4-(4-fluorofenil)-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorome til)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; (cis)-3-{[4-(4-cianofenil)-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorome til)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; (cis)-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; cis-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}me til)cikloheksanekarboksamide; cis-N-[(2,4-diklorofenil)metil]-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide cis-N-{[4-kloro-2-(trifluorometil)fenil]metil}-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; trans-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; trans-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}me til)cikloheksanekarboksamide; trans-N-[(2,4-diklorofenil)metil]-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; trans-N-{[4-kloro-2-(trifluorometil)fenil]metil}-4-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; trans-4-{[4-(me tilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; trans-4-{[4-(me tilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}me til)cikloheksanekarboksamide; trans-N-[(2,4-diklorofenil)metil]-4-{[4-(metilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; trans-N-{[4-kloro-2-(trifluorometil)fenil]metil}-4-{[4-(metilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; 3-{[4-(me tilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[2-(trifluorometil)fenil]me til}cikloheksanekarboksamide; 3-{[4-(metilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({2-[(trifluorometil)oksi]fenil}me til)cikloheksanekarboksamide; N-[(2,4-diklorofenil)metil]-3-{[4-(metilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; N-{[4-kloro-2-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; cis-N-[(2,4-diklorofenil)metil]-4-{[4-(metilamino)-6-fenil-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; cis-N-({4-bromo-2-[(trifluorome til)oksi]fenil}me til)-3-{[4-me til-6-(me tilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino} cicloheksanecarboksamide; cis-3-{[4-me til-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-({4-(4-morfolinil)-2-[(trifluorome til)oksi]fenil}metil)cikloheksanekarboksamide; (cis)-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}-N-{[4-(metiloksi)-2-(trifluorome til)fenil]metil}cikloheksanekarboksamide; (cis)-N-{[4-fluoro-2-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; dhe (cis)-N-{[4-ciano-2-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 4 | Një përbërje e pretendimit 1 e cila është: (cis)-N-{[4-ciano-2-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide ose një kripë saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | Një përbërje e pretendimit 1 e cila është: (cis)-N-{[4-ciano-2-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[4-metil-6-(metilamino)-1,3,5-triazin-2-il]amino}cikloheksanekarboksamide |
| 6 | Përbërja e pretendimit 5 si një stereoizomer individual enantiomerikisht i pastër. |
| 7 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje ose një kripë të saj farmaceutikisht të pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme dhe një ose më shumë eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 8 | Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7 që përfshin më tej një ose më shumë përbërje farmaceutike aktive shtesë. |
| 9 | Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7 i cili është në një formë dozimi e ngurtë dhe që përfshin një hollues ose mbushës. |
| 10 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorim si një medikament. |
| 11 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, për përdoriminë trajtimin e një gjëndjeje të përzgjedhur nga hipertensioni, mosfunksionimi i zemrës, mosfunksionimi i veshkave, mosfunksionimi i mëlçisë, sëmundje vaskulare periferike, sëmundje të arteries koronare, ishemia miokardiale dhe angina, në një njeri. |
| 12 | Përdorimi i një përbërjeje ose një kripe të saj farmaceutikisht të pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një gjëndjeje të përzgjedhur nga nga hipertensioni, mosfunksionimi i zemrës, mosfunksionimi i veshkave, mosfunksionimi i mëlçisë, sëmundje vaskulare periferike, sëmundje të arteries koronare, ishemia miokardiale dhe angina, në një njeri. |
| 13 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshmë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, për përdorim në trajtimin e COPD, në një njeri. |
| 14 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshmë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e COPD, në një njeri. |
| 15 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshmë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, për përdorim në trajtimin e astmës, në një njeri. |
| 16 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshmë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e astmës, në një njeri. |
| 17 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshmë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, për përdorim në parandalimin e infarktit ose goditjes miokardiale, në një njeri. |
| 18 | Përdorimi i një përbërjeje ose kripe të saj farmaceutikisht të pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, në prodhimin e e një mediamenti për parandalimin e infarktiti ose goditjes miokardiale, në një njeri. |