Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4684
2014.04.29
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.02.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/36
2014.02.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10705068.4
2010.02.19
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2401269
2014.01.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 154968 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Sharp & Dohme Corp. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 |
| Merck Canada Inc. | 16711 Trans-Canada Highway Kirkland, QC H94 3L1 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BERTHELETTE, Carl | 16711 Trans-Canada Highway H9H 3L1 Kirkland ,QC , CA |
| BOYD, Michael | 16711 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| COLUCCI, John | 16711 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| VILLENEUVE, Karine | 16711 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| METHOT, Joey | 126 East Lincoln Avenue Rahway New Jersey 07065-0907 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. CURRI" P. 2/3/24, Tirane, AL , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. CURRI" P. 2/3/24, Tirane, AL , AL |
(54) Titull
DERIVATET E INDOLIT SI ANTAGONISTË TË RECEPTORIT CRTH2
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I: dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij, ku: Y1 përzgjidhet nga aril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht dhe -C(R2)(R3)(R4); Y2 përzgjidhet nga H dhe -C1-6alkil; Z përzgjidhet nga H dhe -C1-6alkil; R1a dhe R1b përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halogjen, -OC1-6alkil, -O-haloC1-6alkil, -C1-6alkil, haloC1-6alkil, aril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht dhe -(C1-3alkilen)-acril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht; R2 përzgjidhet nga H, -C1-6alkil i zëvendësuar jodomosdoshmërisht me halogjen, -OH ose -NHSO2CH3, - OH, -OC1-6alkil, -S(O)nC1-6alkil, -CN, aril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht, -O-aril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht dhe heteroaril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht, ku n është 0, 1 ose 2; R3 përzgjidhet nga H, -C1-6alkil, C1-6haloalkil, aril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht dhe heteroaril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht; dhe R4 përzgjidhet nga H, -C1-6alkil, C1-6haloalkil, aril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht dhe heteroaril i zëvendësuar jodomosdoshmërisht; ose R3, R4 dhe atomi i karbonit te i cili janë pranë formojnë së bashku -C3-6cikloalkil, fluorenil ose -C3-6heterociklil që ka një heteroatom unazor të përzgjedhur nga -N(Ra)-, -O- dhe -S-; ose R3, R4 përfaqësojnë së bashku C1-6alkiliden; Ra është H, C1-6alkil ose -C(O)C1-6alkil; dhe zëvendësuesi jodomosdoshmërisht për arilin dhe heteroarilin është 1 deri 4 grupe të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, -C1-3alkoksi, -C1-3haloalkil, hidroksi-C1-3alkil, -S(O)n-C1-3alkil, amino, dhe mono-dhe di-(C1-3alkil)amino. |
| 2 | Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku R1b, Y2, dhe Z janë secili H. |
| 3 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 që ka formulë Ia dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij: ku Y1 dhe R1a përcaktohen si në Pretendimin 1. |
| 4 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 që ka formulë Ib dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij: ku Y1 and R1a përcaktohen si në Pretendimin 1. |
| 5 | Një përbërës sipas Pretendimit 3 ku Y1 është -C(R3)(R4)-fenil i zëvendësuar jodomosdoshmërisht ose -CH2fenil i zëvendësuar jodomosdoshmërisht; dhe (i) njëri prej R3 dhe R4 është H dhe tjetri është H, -C1-3alkil ose fenil i zëvendësuar jodomosdoshmërisht; ose (ii) R3, R4 dhe atomi i karbonit te i cili janë pranë formojnë së bashku -C3-6cikloalkil; ose (iii) R3 dhe R4 përfaqësojnë së bashku -C1-3alkiliden. |
| 6 | Një përbërës sipas Pretendimit 5 ku Y1 është -C(R3)(R4)-fenil i zëvendësuar jodomosdoshmërisht me 1 ose 2 atome halogjen. |
| 7 | Një përbërës sipas Pretendimit 6 ku njëri prej R3 dhe R4 është H dhe tjetri është H, -C1-3alkil ose fenil i zëvendësuar jodomosdoshmërisht me 1 ose 2 atome halogjen. |
| 8 | Një përbërës sipas Pretendimit 6, ku R3, R4 dhe atomi i karbonit te i cili janë pranë formojnë së bashku -C3-6cikloalkil. |
| 9 | Një përbërës sipas Pretendimit 6 ku R3 dhe R4 përfaqësojnë së bashku - C1-3alkiliden. |
| 10 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: [7-(4-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; {7-[4-(4-metoksi-fenil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; [7-(5-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; (7-{5-[(2,6-diklorofenoksi)metil]-1H-1,2.3-triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; (7-{5-[1-(4-fluoro-fenil)-1-hidroksi-etil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; {7-[5-(1-fenil-ciklopentil)-[1,2,3]triazo1-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; [7-(5-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-4-fluoro-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; {4-fluoro-7-[5-(4-fluorobenzil)-1H-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {(7R)-4-fluoro-7-[5-(4-fluorobenzil)-1H-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]-indol-10-il}- acid acetik; [3-(5-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-karbazol-9-il]-acetik acid; {7-[4-(4-fluoro-fenil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acetik acid; {7-[4-(4-methanesulfonilamino-butil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indo-10-il}-acid acetik; {7-[4-(1-hidroksi-2-metil-propil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {7-[4-(1-hidroksi-1-fenil-etil)-[1,2,3 ]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; [7-(4-fenoksimetil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; -{7-[4-(4-methanesulfonil-fenil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; (7-{4-[4-(1-hidroksi-1-metil-etil)-fenil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; {7-[4-(4-trifluorometil-fenil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}acid acetik; [7-(4-nafthalen-1-il-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; {7-[4-(4-dimetilamino-fenil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {7-[5-(4-fluoro-fenil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; [7-(5-fenoksirnetil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; (7-{5-[(4-bromofenil)-hidroksi-metil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; 4-[3-(10-karboksimetil-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-7-il)-3H-[1,2,3]triazol-4-il]-piperidin-1-acid karboksilik tert-butil ester; [7-(5-cikloheksil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; {7-[5-(9-hidroksi-9H-fluoren-9-il)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; (7-{5-[1-(4-fluorofenil)-vinil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; (7-{(R)-5-[bis-(4-fluorofenil)-hidroksi-metil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; {(R)-7-[5-(4-fluorobenzil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {(R)-7-[5-(1-feniletil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; ((R)-7-{5-[bis-(4-fluorofenil)-metil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; ((R)-7-{5-[1-(4-fluorofenil)-1-hidroksietil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)- acid acetik; {4-fluoro-7-[5-(1-fenil-etil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {7-[5-(3,4-difluorobenzil)-1H-1,2,3-triazol-1-il]-4-fluoro-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}acetik acid; {7-[5-(4-klorobenzil)-1H-1,2,3-triazol-1-il]-4-fluoro-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}acid acetik; dhe {7-[5-(2,2,2-trifluoro-1-hidroksi-1-feniletil)-1H-1,2,3-triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}acid acetik; dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tyre. |
| 11 | Një përbërës sipas Pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: [7-(5-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; (7-{5-[1-(4-fluorofenil)-1-hidroksi-etil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; {7-[5-(1-fenil-ciklopentil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; [7-(5-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-4-fluoro-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik; {4-fluoro-7-[5-(4-fluoro-benzil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {(7R)-4-fluoro-7-[5-(4-fluorobenzil)-1H-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]-indol-10-il}-acid acetik; (7-{5-[1-(4-fluorofenil)-vinil]-[1,2,3]triazot-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; (7-{(R)-5-[bis-(4-fluorofenil)-hidroksi-metil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; {(R)-7-[5-(4-fluorobenzil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; {(R)-7-[5-(1-feniletil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; ((R)-7-{5-[Bis-(4-fluorofenil)-metil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]-indol-10-il)-acid acetik; ((R)-7-{5-[1-(4-fluorofenil)-1-hidroksietil]-[1,2,3]triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik; dhe {4-fluoro-7-[5-(1-feniletil)-[1,2,3]triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik; dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tyre. |
| 12 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është [7-(5-benzil-[1,2,3]triazol-1-il)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il]-acid acetik. |
| 13 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është {4-fluoro-7-[5-(4-fluorobenzil)-[1,2,3]-triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik. |
| 14 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është {(7R)-4-fluoro-7-[5-(4-fluorobenzil)-1H-[1,2,3]-triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik. |
| 15 | Përbërësi sipas Pretendimit 14, ku përbërësi është {(7R)-4-fluoro-7-[5-(4-fluorobenzil)-1H-[1,2,3]-triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik. |
| 16 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është {(R)-7-[5-(4-fluorobenzil)-[1,2,3]-triazol-1-il]-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il}-acid acetik. |
| 17 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku përbërësi është ((R)-7-{5-[1-(4-fluorofenil)-1-hidroksietil]-[1,2,3]-triazol-1-il}-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol-10-il)-acid acetik. |
| 18 | Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht efektive të një përbërësi sipas ndonjë prej Pretendimeve paraprirëse, ose të një kripe farmaceutikisht të pranueshme të tij, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 19 | Përdorimi i një përbërësi sipas ndonjë prej Pretendimeve 1-17, ose i një një kripe farmaceutikisht të pranueshme të tij, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin ose parandalimin e kongjestionit të hundëve, kongjestionit të mushkërive ose azmës. |
| 20 | Përdorimi sipas Pretendimit 19 për mjekimin ose parandalimin e azmës. |
| 21 | Përdorimi sipas Pretendimit 20 për mjekimin ose parandalimin e azmës alergjike. |
| 22 | Përdorimi sipas Pretendimit 19 për mjekimin ose parandalimin e rhinitit alergjik. |
| 23 | Përdorimi sipas Pretendimit 19 për mjekimin ose parandalimin e sëmundjes pulmonare obstruktive kronike. |
| 24 | Një përbërës sipas ndonjë prej Pretendimeve 1-17, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në një metodë për mjekimin e trupit të njeriut me terapi. |
| 25 | Një përbërës për përdorim sipas Pretendimit 24, ku terapia është mjekimi ose parandalimi i kongjestionit të hundëve, kongjestionit të mushkërive ose azmës. |
| 26 | Një përbërës për përdorim sipas Pretendimit 25, ku terapia është mjekimi ose parandalimi i azmës. |
| 27 | Një përbërës për përdorim sipas Pretendimit 26, ku azma është azëm alergjike. |
| 28 | Një përbërës për përdorim sipas Pretendimit 25, ku terapia është mjekimi i parandalimit të rhinitit alergjik. |
| 29 | Një përbërës për përdorim sipas Pretendimit 25, ku terapia është mjekimi i parandalimit të sëmundjes pulmonare obstruktive kronike. |