Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4638 2014.02.13

Status

PA Lapsed

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.01.12

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/27 2014.01.21

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2014.05.16

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11700404.4 2011.01.12

Status

PA Lapsed

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2523962 2013.11.27

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	10305042

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
SANOFI	54, rue de la Boétie 75008 Paris

(72) Shpikës

Emri	Adresa
KADEREIT, Dieter	c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE
SCHAEFER, Matthias	c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE
HACHTEL, Stephanie	c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE
DIETRICH, Axel	c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE
HUEBSCHLE, Thomas	c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE
HISS, Katrin	c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATET E ACIDIT KARBOKSILIK QË KANË NJË UNAZË OKSAZOLOPIRIMIDINE 2,5 TË ZËVENDËSUAR

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, ku A është përzgjedhur nga NH, O dhe S; X është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkanedil, (C2-C6)-alkenedil, (C2-C6)-alkynedil, (C3-C7)-cikloalkanedil dhe (C1-C6)-alkanedil-oksi, të cilat të gjitha janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe hidroksi, ku atomi i oksigjenit i grupit (C1-C6)-alkanedil-oksi është i lidhur te grupi R2; R1 është përzgjedhur nga hidrogjeni, (C1-C4)-alkil dhe (C3-C7)-cikloalkil-CzH2z-, ku z është përzgjedhur nga 0, 1 dhe 2; R2 është përzgjedhur nga fenilene dhe një mbetje dyvalente e një monociklik heterocikle aromatike, 5-hallkash deri në 6-hallkash e cila përfshin 1, 2 ose 3 heteroatome unazor identik ose të ndryshme të përzgjedhura nga N, O dhe S, ku një prej atomeve nitrogjeni unazor mund të mbajë një atom hidrogjeni ose një zëvendësues R21, dhe ku fenilene dhe mbetja dyvalente e një heterocikli aromatik janë zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R22 identik ose të ndryshëm; R3 është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C2-C6)-alkynil, (C3-C7)-cikloalkil-CuH2u- dhe Het-CvH2v-, ku u dhe v janë përzgjedhur nga 1 dhe 2, ose R3 është një mbetje e një unaze monociklike ose biciklike të ngopur ose të pangopur, 3-hallkshe deri në 10-hallkëshe, e cila përfshin 0,1, 2, 3 ose 4 heteroatome unazor identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose dy prej atomeve të nitrogjenit unazor mund të mbajnë një atom hidrogjeni ose një zëvendësues (C1-C4)-alkil dhe një ose dy prej atomeve të squfurit unazor mund të mbajnë një ose dy grupe okso, dhe ku mbetja e një unaze është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karbone unazor nga zëvendësues R31 identik ose të ndryshëm; R21 është përzgjedhur nga (C1-C4)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil-CwH2w- dhe oksi, ku w është përzgjedhur nga 0, 1 dhe 2; R22 është përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, (C1-C4)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, (C1-C4)-alkil-S(O)m-, amino, nitro, ciano, hidroksikarbonil, (C1-C4)-alkiloksikarbonil, aminokarbonil dhe aminosulfonil; R31 është përzgjedhur nga halogjeni, (C1-C4)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, hidroksi, (C1-C4)-alkiloksi, okso, (C1-C4)-alkil-S(O)m-, amino, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, (C1-C4)-alkilkarbonilamino, (C1-C4)-alkilsulfonilamino, nitro, ciano, (C1-C4)-alkilkarbonil, aminosulfonil, (C1-C4)-alkilaminosulfonil dhe di((C1-C4)-alkil)aminosulfonil; Het është një mbetje e një monociklik heterocikle të ngopur, 4-hallkshe deri në 7-hallkshe e cila përfshin 1 ose 2 heteroatome unazor identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga N, O dhe S dhe e cila është e lidhur nëpërmjet një atomi karboni unazor, ku mbetja e një heterocikle është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil; m është përzgjedhur nga 0, 1 dhe 2, ku të gjithë numrat m janë të pavarur nga njeri tjetri; ku të gjitha grupet cikloalkile dhe cikloalkanedile, të pavarur nga njeri tjetri dhe të pavarur nga çdo zëvendësues tjetër,janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil; ku të gjitha grupet alkil, alkanedil, CuH2u, CvH2v, CwH2w, CzH2z, alkenil, alkenedil, alkinil dhe alkinedil, të pavarur nga njeri tjetri dhe te pavarur nga çdo zëvendësues tjetër, janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues fluorine.
2	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në pretendimin 1, ku A është përzgjedhur nga O dhe S.
3	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 2, ku X është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkanedil, (C2-C6)-alkenedil dhe (C1-C6)-alkanedil-oksi.
4	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R2 është përzgjedhur nga fenilene dhe piridinedil, ku fenilene dhe piridinedili janë zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R22 identik ose të ndryshëm.
5	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R3 është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil-CuH2u- dhe Het-CvH2v-, ku u dhe v janë përzgjedhur nga 1 dhe 2, ose R3 është një mbetje një unaze monociklike ose biciklike të ngopur ose të pangopur, 3-hallkshe deri në 10-hallkshe, e cila përfshin 0, 1 ose 2 heteroatome unazor identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose dy prej atomeve nitrogjeni unazor mund të mbajnë një atom hidrogjeni ose një zëvendësues (C1-C4)-alkil dhe një nga atomet e squfurit unazor mund të mbajnë një ose dy grupe okso, dhe ku mbetja e një unaze është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R31 identik ose të ndryshëm; Het është një mbetje e një monociklike heterociklike të ngopur, 4-hallkshe deri në 6-hallkshe, e cila përfshin 1 heteroatom unazor të përzgjedhur nga N, O dhe S dhe e cila është e lidhur nëpërmjet një atomi karboni unazor, ku mbetja e një heterocikle është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil.
6	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 5, ku A është përzgjedhur nga O dhe S; X është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkanedil, (C2-C6)-alkenedil dhe (C1-C6)-alkanedil-oksi; R2 është përzgjedhur nga fenilene dhe piridinedil, ku fenilene dhe piridinedili janë zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R22 identik ose të ndryshëm; R3 është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil-CuH2u- dhe Het-CvH2v-, ku u dhe v janë përzgjedhur nga 1 dhe 2, ose R3 është një mbetje një unaze monociklike ose biciklike të ngopur ose të pangopur, 3-hallkshederi në 10-hallkëshe, e cila përfshin 0, 1 ose 2 heteroatome unazor identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose dy prej atomeve nitrogjeni unazor mund të mbajnë një atom hidrogjeni ose një zëvendësues (C1-C4)-alkil dhe një nga atomet e squfurit unazor mund të mbajë një ose dy grupe okso, dhe ku mbetja e një unaze është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R31 identik ose të ndryshëm; Het është një mbetje e një monociklike heterociklike të ngopur, 4-hallkshe deri në 6-hallkshe, e cila përfshin 1 heteroatom unazor të përzgjedhur nga N, O dhe S dhe e cila është e lidhur nëpërmjet një atomi karboni unazor, ku mbetja e një heterocikle është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil.
7	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 6, ku A është O.
8	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 7, ku A është O; X është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkanedil, dhe (C1-C6)-alkanedil-oksi; R1 është përzgjedhur nga hidrogjeni dhe (C1-C6)-alkil; R2 është fenilene i cili është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R22 identik ose të ndryshëm; R3 është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil-CuH2u- dhe Het-CvH2v-, ku u dhe v janë përzgjedhur nga 1 dhe 2, ose R3 është një mbetje një unaze monociklike ose biciklike të ngopur ose të pangopur, 3-hallkshederi në 7-hallkëshe, e e cila përfshin 0, 1 ose 2 heteroatome unazor identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose dy prej atomeve nitrogjeni unazor mund të mbajnë një atom hidrogjeni ose një zëvendësues (C1-C4)-alkil dhe një nga atomet e squfurit unazor mund të mbajnë një ose dy grupe okso, dhe ku mbetja e një unaze është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R31 identik ose të ndryshëm; R22 është përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, (C1-C4)-alkil- dhe (C1-C4)-alkiloksi; R31 është përzgjedhur nga halogjeni, (C1-C4)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, hidroksi dhe (C1-C4)-alkiloksi; Het është një mbetje e një monociklike heterociklike të ngopur, 4-hallkshe deri në 6-hallkshe, e cila përfshin 1 heteroatom unazor të përzgjedhur nga O dhe S dhe e cila është e lidhur nëpërmjet një atomi karboni unazor, ku mbetja e një heterocikle është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil; ku të gjitha grupet cikloalkil, të pavarur nga njëri tjetri dhe të pavarur nga çdo zëvendësues tjetër, janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil; ku të gjitha grupet alkil, alkanedil, CuH2u, CvH2v, të pavarur nga njeri tjetri dhe te pavarur nga çdo zëvendësues tjetër, janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues fluorine.
9	Një përbërje e formulës I, në çdonjërën prej formave të saj strereoizometrike, ose një përzierje e formave stereoizometrike në çfarëdo raporti, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 8, ku A është O; X është përzgjedhur nga (C1-C6)-alkanedil, dhe (C1-C6)-alkanedil-oksi; R1 është përzgjedhur nga hidrogjeni dhe (C1-C4)-alkil; R2 është fenilene i cili është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R22 identik ose të ndryshëm; R3 është një mbetje e një unaze monociklike të ngopur ose të pangopur, 3-hallkshe deri në 7-hallkshe e cila përfshin 0 ose në 1 heteroatom unazor të përzgjedhur nga N, O dhe S, ku një atom nitrogjeni unazor mund të mbajë një atom hidrogjeni ose një zëvendësues (C1-C4)-alkil dhe një atom squfuri unazor mund të mbajë një ose dy grupe okso, dhe ku mbetja e një unaze është zëvendësuar opsionalisht në një ose më shumë atome karboni unazor nga zëvendësues R31 identik ose të ndryshëm; R22 është përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, (C1-C4)-alkil- dhe (C1-C4)-alkiloksi; R31 është përzgjedhur nga halogjeni, (C1-C4)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, hidroksi dhe (C1-C4)-alkiloksi; ku të gjitha grupet cikloalkil, të pavarura nga njëri tjetri dhe të pavarur nga çdo zëvendësues tjetër, janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues identik ose të ndryshëm të përzgjedhur nga fluorine dhe (C1-C4)-alkil; ku të gjitha grupet alkil dhe alkanedil, të pavarur nga njëri tjetri dhe të pavarur nga çdo zëvendësues tjetër, janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues fluorine.
10	Një përbërje e formulës 1, ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 9, të përzgjedhur nga [2,6-dimetil-4-(5-fenoksi-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il)-fonoksil-acid acetik, (E)-3-{4-[5-(2-fluoro-fenoksi)-oksazolo [5, 4-d] pirimidin-2-il]-fenil}-acid akrilik, {4-[5-(2,4-difluoro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}-acid acetik, {4-[5-(2,5-difluoro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksil-acid acetik, {4-[5-(2-fluoro-4-metil-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksil-acid acetik, {4-[5-(2-fluoro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}- acid acetik, 2-{4-[5-(2-fluoro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}-acid propionik, {4-[5-(3-kloro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}-aced acetik, {4-[5-(3-fluoro-4-metil-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}-acid acetik, {4-[5-(5-fluoro-2-metil-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksil-acid acetik, dhe {4-[5-(4-kloro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}-acid acetik.
11	Një përbërje e formulës 1 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës fiziologjikisht i pranueshëm i kësaj përbërjeje ose i kësaj kripe, siç pretendohet në një ose më shumë prej pretendimeve 1 deri në 9, të përzgjedhur nga {4-[5-(2-fluoro-4-metil-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}- acid acetik, {4-[5-(2-fluoro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}- acid acetik, {4-[5-(3-kloro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}- acid acetik, {4-[5-(3-fluoro-4-metil-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksil- acid acetik, {4-[5-(5-fluoro-2-metil-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}- acid acetik, dhe {4-[5-(4-kloro-fenoksi)-oksazolo[5,4-d]pirimidin-2-il]-2,6-dimetil-fenoksi}- acid acetik.
12	Një proces për përgatitjen e një përbërjeje të formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11, që përfshin reaksionin e një përbërjeje të formulës II me një përbërje të formulës III, ku grupet A, X, R1, R2 dhe R3 në përbërjet e formulave II dhe III janë përcaktuar si në përbërjet e formulës I dhe grupet funksionale shtesë mund të jenë prezente në formën e mbrojtur ose në formën e një grupi prekursor, dhe grupi L1 është një atom halogjeni ose një grup i formulës -S(O)-Alk ose -S(O)2-Alk ku Alk është (C1-C4)-alkil.
13	Një kompozim farmaceutik, që përfshin të paktën një përbërje të formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjikisht i pranueshëm, dhe një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm.
14	Një përbërje e formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjiksht i pranueshëm, për përdorim si një farmaceutik.
15	Një përbërje e formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjiksht i pranueshëm, për trajtimin e çrregullimeve të plagëve shëruese.
16	Një përbërje e formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjiksht i pranueshëm për plagët shëruese.
17	Një përbërje e formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjiksht i pranueshëm për plagët shëruese te diabetikët.
18	Një përbërje e formulës I siç pretendohet në çdonjërën prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e saj fiziologjikisht e pranueshme, ose një tretës i secilit prej tyre fiziologjiksht i pranueshëm, për trajtimin e sindromit të diabetit të këmbëve.