Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5257 2015.07.08

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2029.01.19

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2014/15 2014.01.14

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2015.08.03

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

09702598.5 2009.01.19

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2250161 2013.10.16

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
GB	800874
GB	820526

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Atopix Therapeutics Limited	265 Strand, London WC2R 1BH

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ARMER, Richard, Edward	Oxagen Limited, 91 Milton Park, Abingdon Oxon OX14 4RY , GB
PETTIPHER, Eric, Roy	Oxagen Limited, 91 Milton Park, Abingdon Oxon OX14 4RY , GB
WHITTAKER, Mark	Oxagen Limited, 91 Milton Park, Abingdon Oxon OX14 4RY , GB
WYNNE, Graham, Michael	Summit Corporation Plc, 91 Milton Park, Abingdon Oxon OX14 4RY , GB
VILE, Julia	Summit Corporation Plc, 91 Milton Park, Abingdon Oxon OX14 4RY , GB
SCHROER, Frank	Summit Corporation Plc, 91 Milton Park, Abingdon Oxon OX14 4RY , GB

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

PËRBËRJE QË KANË AKTIVITET ANTAGONIST CRTH2

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) ku W është fluoro; R1 është fenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një zëvendësues halo; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
2	Një përbërje siҫ pretendohet në pretendimin 1, ku zëvendësuesi halo është fluoro ose kloro
3	Një përbërje siҫ pretendohet në pretendimin 2, ku zëvendësuesi fluoro ose kloro është në pozicionin e 4-t të grupit fenil R1.
4	Një përbërje siҫ pretendohet në pretendimin 1 e zgjedhur nga: (3- { [2- (Benzenesulfonil) piridin- 3- il] metil}- 5- fluoro- 2- metilindol- 1- il)- acid acetik; [5- Fluoro- 3- ( {2- [(4- fluorobenzene) sulfonil] piridin- 3- il} metil)- 2- metilindol- 1- il]- acid acetik; [3- ( {2- [(4- Klorobenzene) sulfonil] piridin- 3- il} metil)- 5- fluoro- 2- metilindol- 1- il]- acid acetik.
5	Një proҫes për përgatitjen e një përbërje të formulës së përgjithshme (I) siҫ pretendohet në pretendimin 1, proҫesi që përfshin reagimin e një C1-C6 alkil ose benzil ester të përbërjes të formulës së përgjithshme (I) me një bazë.
6	Një përbërje siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 4 për përdorim në mjekësi.
7	Një përbërje siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve deri në 4 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e astmës alergjike, rinititit alergjik të përhershëm , rinititit alergjik sezonal, dermatitit atopik, hipersensitivitetit të kontaktit (duke përfshirë dermatitin e kontaktit), konjunktivitetit, veҫantërisht konjunktivitetin alergjik, keratokonjunktivitetin vernal dhe keratokonjunktivitetin atopik, bronkitit eozinofilik, alergjive të ushqimeve, gastroenterititit eozinofilik, sëmundjes inflamatore të zorrëve, kolitit ulcerativ dhe sëmundjes së Crohn-it, mastokitozës dhe gjithashtu sëmundje të tjera të ndërmjetësuara PGD2, për shembull sëmundjet autoimune si sindroma hiper IgE dhe eritematoza sistemike lupus, psoriaza, akne, skleroza e shumëfishtë, refuzimi i transplantit allogjenik, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, si edhe artriti reumatoid, artriti psoriatik, osteoartriti dhe sëmundjet fibrotike të shkaktuara/të përkeqësuara nga përgjigjet imune Th2, për shembull fibroza pulmonare idiopatike dhe shenjat hipertrofihike.
8	Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 4 së bashku me një eksipient ose bartës farmaceutik.
9	Një kompozim siҫ pretendohet në pretendimin 8 të formuluar për administrim oral, rektal, nga hunda, bronkial (të thithur), topikal (duke përfshirë ilaҫ me pika për sytë, nga goja dhe nën gjuhë), vaginal ose parenteral (duke përfshirë të nënlëkurës, intramuskular, intravenoz dhe intradermal).
10	Një kompozim siҫ pretendohet në pretendimin 7 ose pretendimin 8 që përmban një ose më shumë agjentë aktiv shtesë të dobishëm në trajtimin e sëmundjeve dhe gjendjeve të ndërmjetësuara nga PGD2 ose agonistë të tjerë në receptorin CRTH2.
11	Një kompozim siҫ pretendohet në pretendimin 10, ku agjentët aktiv shtesë janë zgjedhur nga: Antagonistë CRTH2 të tjerë; Suplatast tozilati dhe përbërje të ngjashme; 2 agonistë adrenoreceptor si metaproterenol, izoproterenol, izoprenaline, albuterol, salbutamol, formoterol, salmeterol, indacaterol, terbutaline, orciprenaline, bitolterol mezilate dhe pirbuterol ose metilksantanine si teofiline dhe aminofiline, stabilizues të qelizave mast si kromoglicate natriumi ose antagonist të receptorit muskarinik si tiotropium; antihistamine, për shembull antagonistë të receptorit H1 histamine si loratadine, cetirizine, desloratadine, levocetirizine, feksofenadine, astemizole, azelastine dhe klorfeniramine ose antagonistë të receptorit H4; agonistë adrenoreceptor α1 dhe α2 si propilheksedrine fenilefrine, fenilpropanolamine, pseudoefedrine, nafazoline hidrokloride, oksimetazoline hidrokloride, tetrahidrozoline hidrokloride, ksilometazoline hidrokloride dhe etilnorepinefrine hidrokloride; modulatorë të funskionit të receptorit kemokine, për shembull CCR1, CCR2, CCR2A, CCR2B, CCR3, CCR4, CCR5, CCR6, CCR7, CCR8, CCR9, CCR10 dhe CCR11 (për familjen C-C) ose CXCR1, CXCR2, CXCR3, CXCR4 dhe CXCR5 (për familjen C-X-C) dhe CX3CR1 për familjen C-X3-C; Antagonistë leukotriene si montelukast dhe zafirlukast frenues biosinteze leukotriene si frenues 5- lipoksigenase ose proteinë aktivizuese 5- lipoksigenase (FLAP) frenues si zileuton, ABT- 761, fenleuton, tepoksalin, Abbott- 79175, N- (5- zëvendësues)- tiofene- 2- alkilsolfonamide, 2, 6- di- tert- butilfenol hidrazone, metoksitetrahidropiranë si ZD2138, SB- 210661, përbërje piridinil- zëvendësuar- 2- cianonaftalene si L- 739010, përbërje 2- cianokuinoline si L- 746, 530, indole dhe përbërje kuinoline si MK- 591, MK- 886 dhe BAY x 1005; Frenues fosfdiesterase, duke përfshirë frenues PDE4 si roflumilast; terapi antritrupi anti-IgE si omalizumab; anti-infektivë si acid fusidik (posaҫërisht për trajtimin e dermatitit atopik); anti-fungale si klotrimazole (posaҫërisht për trajtimin e dermatitit atopik); imunoshtypës si takrolimus dhe posaҫërisht pimekrolimus në rastin e sëmundjeve inflamatore të lëkurës ose në mënyrë alternative FK-506, rapamicin, ciklosporine, azatioprine ose metotreksate; Agjentë të imunoterapisë që përfshijnë imunoterapi alergjene si Grazaks; kortikosteroide si prednisone, prednisolone, flunisolide, triamcinolone acetonide, beklometasone dipropionate, budesonide, flutikasone propionate mometasone furoate dhe barna flutikasone furoate të cilat ndihmojnë përgjigjen e citokinës Th1 si interferonë, TNF ose GM-CSF. Antagonistë CRTH2 mund të kombinohen gjithashtu me terapi që janë në zhvillim për tregues inflamatorë që përfshijnë: antagonistë të tjerë të PGD2 që veprojnë në receptorë të tjerë si antagonistë DP; ilaҫe që modulojnë prodhim citokine si frenuesit e enzimës konvertuese TNF (TACE) antitrupat monoklonal anti-TNF, molekulat imunoglobulin të receptorit TNF, frenuesit e izoformeve TNF të tjerë, frenuesit COX-1/COX-2 jo përzjedhes si piroksikam, diklofenak, acide propionike si naproksen, flubiprofen, fenoprofen, ketoprofen dhe ibuprofen, fenamate si acid mefanamik, indometacin, sulindak dhe apazone, pirazolone si fenilbutazone, salicilate si aspirin; frenues COX-2 si meloksicam, celekoksib, fofekoksib, valdekoksib dhe etoricoksib, metotreksate dozë e ulët, lefunomide, ciklesonide, hidroksiklorokuine, d- penicilamine, auranofin ose parenteral ose ar oral. ilaҫe që modulojnë aktivitetin e cikotinës Th2 IL-4 dhe IL-5 si antitrupa monoklonal bllokues dhe receptorë të tretshëm; agonistë PPAR- si rosiglitazone; ose me antitrupa anti-RSV si Sinagis (palivizumab) dhe agjentë që mund të përdoren për të trajtuar infeksion rinovirus në të ardhmen p.sh. intereferon-alfa, interferon-beta ose interferonë të tjerë.
12	Një proҫes për përgatitjen e një kompozimi farmaceutik siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 7 deri në 11 që përfshin sjelljen e një përbërje siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 7 në bashkim ose lidhje me një bartës ose mjet farmaceutik ose veterinarisht të pranueshëm.
13	Një produkt që përfshin një përbërje siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 4 dhe një ose më shumë të agjentëve të listuar në pretendimin 11 si një përgatitje e kombinuar për përdorim të njëkohshëm, të ndarë ose sekuencial në trajtimin e një sëmundje ose gjendje të ndërmjetësuar nga veprimi i PGD2 ose agonistëve të tjerë në receptorin CRTH2, ku sëmundja ose gjendja ështe zgjedhur nga astma alergjike, rinititi alergjik i përhershëm, rinititi alergjik sezonal, dermatiti atopik, hipersensitiviteti i kontaktit (duke përfshirë dermatitin e kontaktit), konjunktiviteti, veҫantërisht konjunktiviteti alergjik, keratokonjunktiviteti vernal dhe keratokonjunktiviteti atopik, bronkiti eozinofilik, alergjitë e ushqimeve, gastroenterititi eozinofilik, sëmundja inflamatore e zorrëve, koliti ulcerativ dhe sëmundja e Crohn-it, mastokitoza dhe gjithashtu sëmundje të tjera të ndërmjetësuara PGD2, për shembull sëmundjet autoimune si sindroma hiper IgE dhe eritematoza sistemike lupus, psoriaza, akne, skleroza e shumëfishtë, refuzimi i transplantit allogjenik, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, si edhe artriti reumatoid, artriti psoriatik, osteoartriti dhe sëmundjet fibrotike të shkaktuara/të përkeqësuara nga përgjigjet imune Th2, për shembull fibroza pulmonare idiopatike dhe shenjat hipertrofihike.