REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4617 2014.01.17
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.10.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/13 2014.01.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06809114.9 2006.10.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1951660 2013.12.11
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 730996
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Products Inc. Eastern Point Road Groton, CT 06340
(72) Shpikës
Emri Adresa
WAGER, Travis, T. Pfizer Global Research and Development, Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
CHANDRASEKARAN, Ramalakshmi, Yegna Pfizer Global Research & Development, Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
BUTLER, Todd, William Pfizer Global Research and Development, Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
(54) Titull
Antagonistë të receptorëve histamine-3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një komponim i formulës I ose një stereoizomer, izomer gjeometrik ose forma tautomerike e tij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e komponimit të formulës I ose stereoizomeri, izomeri gjeometrik ose forma tautomerike e tij, ku: R1 dhe R2 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen; C1-C8 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen; grupi C1-C4 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga OH, një deri në katër C1-C4 alkil, C3-C7 cikloalkil, C1-C4 dialkilamino, C6-C14 aril opsionalisht i zëvendësuar me një halogjen dhe opsionalisht i zëvendësuar me C6-C10 ariloksi opsionalisht i zëvendësuar me një deri në dy halogjen, dhe heteroaril me 5-10-elemente opsionalisht i zëvendësuar me një grup C6-C10 aril dhe opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe C1-C4 alkil; C3-C7 cikloalkil; C6-C14 aril; -(C0-C3)alkil-O-(C1-C3)alkil opsionalisht i zëvendësuar me (C1-C3)alkil; -(C1-C3)alkil-C(=O)O-(C1-C3)alkil; heterocikloalkil me 3-8-elemente opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë grupe C1-C4 alkil-karbonil; C6-C10 arilsulfonil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë C1-C2 alkil; heteroaril me 5-10-elemente; dhe C6-C14 aril-C0-C4 alkilen-O-C0-C4 alkil, ku çdo C0-C4 alkil dhe çdo C0-C4 alkilen është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në katër C1-C4 alkil; ose opsionalisht R1 dhe R2, bashkë me azotin në të cilin janë lidhur, formojnë një unazë alifatike me 4-, 5-, 6- ose 7-elemente ose të pangopur, ku njëri nga karbonet në këtë unazë alifatike është opsionalisht i zëvendësuar nga O, S, NR3 ose CO, dhe ku kjo unazë është opsionalisht e ndërfutur në një C6-C10 arilen dhe është opsionalisht e zëvendësuar në një karbon unazor me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga -OH, heteroaril me 5-10-elemente opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen dhe opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë C1-C2 alkil, C1-C4 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë C1-C2 alkoksi dhe opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë C1-C4 dialkilaminokarbonil, dhe një ose dy C1-C4 alkil opsionalisht i zëvendësuar në mënyrë të pavarur me një ose më shumë C1-C2 alkoksi; ku R3 është hidrogjen; C1-C8 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen; heteroaril me 5-10-elemente opsionalisht i zëvendësuar me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga një halogjen, C1-C4 alkil, C1-C2 alkoksi, C6-C10 aril, C1-C4 alkilaminokarbonil, dhe ciano; grupi C1-C4 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga C1-C2 alkoksikarbonil, heteroaril me 5-10-elemente opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë C1-C2 alkil, një deri në katër C1-C4 alkil, C3-C7 cikloalkil dhe C6-C14 aril; C6-C10 aril opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy C1-C2 alkil; C1-C4 alkilkarbonil; ose C6-C14 aril-C0-C4 alkilen-O-C0-C4 alkil, ku çdo C0-C4 alkil dhe çdo C0-C4 alkilen është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në katër C1-C4 alkil; R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksil, halogjen, nitril, -SO2C1-C4, -SO2NHC1-C4, dhe -C(=O)NHC1-C4; n është 0, 1, 2, 3 ose 4; R5 është OH, -O (C1-C3)alkil, halogjen ose hidrogjen; R6 është hidrogjen, C1-C4 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen ose C3-C7 cikloalkil-C0-C4 alkil; R7 është hidrogjen, C1-C8 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen ose C3-C7 cikloalkil-C0-C4 alkil, ku çdo C0-C4 është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në katër C1-C4 alkil dhe; R8 është hidrogjen, C1-C8 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen ose C3-C7 cikloalkil-C0-C4 alkil; ose opsionalisht R7 dhe R8, bashkë me azotin në të cilin janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike me 4-, 5-, 6- ose 7-elemente, ku kjo unazë heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose dy C1-C4 alkil; dhe ku njëri nga karbont e kësaj unaze heterociklike që është ndarë nga të paktën dy atome të këtij azoti në këtë unazë heterociklike është opsionalisht i zëvendësuar nga O, S, NR9 ose C=O, ku R9 është hidrogjen, C1-C8 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen, ose C3-C7cikloalkil-C0-C4 alkil, dhe ku çdo C0-C4 alkil është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në katër C1-C4 alkil.
2 Një komponim i formulës I, sipas pretendimit 1, ku R7 dhe R8, bashkë me azotin në të cilin janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike me 4-, 5-, 6- ose 7-elemente, ku kjo unazë heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose dy C1-C4 alkil; dhe ku njëri nga karbonet e kësaj unaze heterociklike që është ndarë nga të paktën dy atome të këtij azoti në këtë unazë heterociklike janë opsionalisht të zëvendësuar nga O, S, NR9 ose C=O, ku R9 është hidrogjen, C1-C8 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 4 halogjen ose C3-C7 cikloalkil-C0-C4 alkil, dhe ku çdo C0-C4 alkil është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në katër C1-C4 alkil.
3 Një komponim i formulës I, sipas pretendimit 2, ku R7 dhe R8, bashkë me azotin në të cilin janë lidhur, formojnë një heterocikël të ngopur me 5- ose 6-elemente.
4 Një komponim i formulës I, sipas pretendimit 3, ku ky heterocikël i ngopur është një grup pirrolidinil.
5 Një komponim i formulës I, sipas pretendimit 2, ku R1 është hidrogjen; R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose F; R6 është hidrogjen ose C1-C6 alkil.
6 Një komponim i formulës 1, sipas pretendimit 1, ku R5 është H ose F.
7 Një komponim i formulës 1, sipas pretendimit 2, ku R5 është H ose F.
8 Një izomer cis ciklobutil ose një izomer trans ciklobutil i formulës I, sipas pretendimit 1.
9 Një izomer cis ciklobutil ose një izomer trans ciklobutil i formulës I, sipas pretendimit 2.
10 Një komponim i formulës I, sipas pretendimit 1, ku komponimi është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: cis-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; cis-[3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; cis-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etil-metil-amid; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik metilamid; cis-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik metilamid; cis-{3-[3-Kloro-4-((R)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-ciklobutil}-pirrolidin-1-il-metanon; cis-3-(2,3-Dikloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; cis-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etilamid; cis-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik izobutil-amid; cis- (3-Aza-biciklo[3.2.2]non-3-il)-[3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-metanon; trans-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; trans-[3-(3-Fluoro4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; trans-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etil-metil-amid; trans-3-(3-Kloro-4-pirolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik metilamid; trans-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik metilamid; trans-{3-[3-Kloro-4-((R)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-ciklobutil}-pirrolidin-1-il-metanon; trans-3-(2,3-Dikloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; trans-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etilamid; trans-3-(3-Fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik izobutil-amid; dhe trans-(3-Aza-biciklo[3.2.2]non-3-il)-[3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-metanon. cis-[3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; cis- [3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-ciklobutil]-piperidin-1-il-metanon; cis-3-(-3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik izobutil-metil-amid; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik ciklopropilmetil-amid; cis-[3-(3,5-Difluoro-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; cis-3-(2,6-Difluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik metilamid; cis-3-(5-Kloro-2-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik izobutil-amid; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik etilamid; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik metil-(tetrahidro-piran-4-ilmetil)-amid; cis-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik metilamid; cis-{3-[3-Kloro-4-((R)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-3-fluoro-ciklobutil}-pirrolidin-1-il-metanon; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik ciklopropilmetil-metil amid; cis-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; cis-3-Fluoro-3-[3-fluoro-4-((S)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-acid ciklobutankarboksilik etilamid; cis-[3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-ciklobutil]-(2,3-dihidro-5H-benzo[f][1,4]oksazepin-4-il)-metanon; cis-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etilamid; cis-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1--ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etil-metil-amid; cis-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik metil-(3-metil-piridin-2-ilmetil)-amid; cis-3-Fluoro-3-[3-fluoro-4-((R)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-acid ciklobutankarboksilik etilamid; cis-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik izobutil-amid; cis-[3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; cis-[3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; cis-3-(2,3-Dikloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; trans-[3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; trans-[3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-ciklobutil]-piperidin-1-il-metanon; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik izobutil-metil-amid; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik ciklopropilmetilamid; trans-[3-(3,5-Difluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; trans-3-(2,6-Difluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik metilamid; trans-3-(5-Kloro-2-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik izobutil-amid; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik etilamid; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik metil-(tetrahidropiran-4-ilmetil)-amid; trans-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik metilamid; trans-{3-[3-Kloro-4-((R)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-3-fluoro-ciklobutil}-pirrolidin-1-il-metanon; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik ciklopropilmetil-metil-amid; trans-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid; trans-3-Fluoro-3-[3-fluoro-4-((S)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-acid ciklobutankarboksilik etilamid; trans-[3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-ciklobutil]-(2,3-dihidro-5H-benzo[f][1,4]oksazepin-4-il)-metanon; trans-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etilamid; trans-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik etil-metil-amid; trans-3-(3-Kloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik metil-(3-metil-piridin-2-ilmetil)-amid; trans-3-Fluoro-3-[3-fluoro-4-((R)-2-metil-pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-acid ciklobutankarboksilik etilamid; trans-3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-acid ciklobutankarboksilik izobutil-amid; trans-[3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidine-1-il-metanon; trans-[3-Fluoro-3-(3-fluoro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-ciklobutil]-pirrolidin-1-il-metanon; dhe trans-3-(2,3-Dikloro-4-pirrolidin-1-ilmetil-fenil)-3-fluoro-acid ciklobutankarboksilik dimetilamid.
11 Një komponim i formulës (I), siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose një gjendje në një gjitar që mund të trajtohet duke antagonizuar receptorët e histaminës-3.
12 Një komponim i formulës (I), siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose një gjendje në një gjitar, të zgjedhur nga grupi i përbërë nga depresioni, çrregullimet e humorit, skizofrenia, çrregullimet anksioze, çrregullimet kognitive, sëmundja e Alzheimerit, çrregullime të mungesës së vëmendjes, çrregullime hiperaktive të mungesës së vëmendjes, çrregullimet psikotike, çrregullime të gjumit, obeziteti, epilepsia, përzierje gjatë udhëtimeve, sëmundjet respiratore, alergjitë, reagime të rrugëve të frymëmarrjes të shkaktuara nga alergjitë, riniti alergjik, kongjestionet nazale, kongjestionet alergjike, kongjestionet, hipotensioni, sëmundjet kardiovaskulare, sëmundjet e traktit GI, hiper dhe hipo motiliteti dhe sekretimi acid i traktit gastro-intestinal.
13 Një komponim sipas pretendimit 12, ku çrregullimi ose gjendja është zgjedhur nga grupi i përbërë nga çrregullimet anksioze, çrregullimet hiperaktive të mungesës së vëmendjes, çrregullimet e mungesës së vëmendjes, çrregullimet respiratore, obeziteti, çrregullimet kognitive dhe çrregullimet psikotike.
14 Një komponim sipas pretendimit 12, ku çrregullimi ose gjendja është një sëmundje respiratore e zgjedhur nga grupi i përbërë nga sindromi i stresit respirator adult, sindromi i stresit respirator akut, bronkiti, bronkiti kronik, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, fibroza cistike, astma, emfizema, riniti dhe sinoziti kronik.
15 Një proçes për përgatitjen e një komponimi sipas formulës I në pretendimin 1, ku proçesi përbëhet nga hapi i reagimit të një komponimi të formulës 4 me një reagent organo metalik të derivuar nga një komponim i formulës 2, pasuar nga formimi direkt i amidit për të dhënë një komponim të formulës I.
© 2026 DPPI