Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4616
2014.01.17
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/11
2014.01.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.02.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10776438.3
2010.10.29
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2499139
2013.12.11
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 259823 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 235 East 42nd Street New York, NY 10017 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BAGLEY, Scott, William | Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton Connecticut 06340 , US |
| GRIFFITH, David, Andrew | Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton Connecticut 06340 , US |
| KUNG, Daniel, Wei-Shung | Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton Connecticut 06340 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
| Vladimir NIKA. | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
| Vladimir NIKA. | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
(54) Titull
Inhibitorët e N1-PIRAZOLOSPIROKETONE acetil -COA karboksilases
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i Formulës (I) ku R1 është (C1-C6)alkil, (C3-C7)cikloalkil, tetrahidrofuranil ose oksetanil; ku (C1-C6)alkili është opsionalisht i zëvendësuar me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C3)alkoksi, hidroksi, fluoro, fenil, tetrahidrofuranil ose oksetanil; R2 është hidrogjen, halo, (C1-C3)alkil ose ciano; R3 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose (C1-C3)alkil; R4 është një (C6-C10)aril, heteroaril me 5-12 elemente ose heterociklikaril i ndërfutur me 8-12 elemente; ku (C6-C10) arili, heteroarili me 5-12 elemente ose heterociklikaril i ndërfutur me 8-12 elemente janë secili opsionalisht të zëvendësuar me një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C3)alkil, (C1-C3)alkoksi, halogjen, amino, (C1-C3)alkilamino, di(C1-C3)alkilamino, hidroksi, ciano, amido, fenil, heteroaril me 5-6 elemente ose heterociklil me 5-6 elemente; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1 është (C1-C6)alkil, (C3-C7)cikloalkil ose tetrahidrofuranil; dhe R2 është hidrogjen ose metil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 2, ku R1 është etil, izopropil ose t-butil; çdo R3 është hidrogjen; dhe R4 është fenil, pirazolil, imidazolil, triazolil, piridinil, pirimidinil, indolil, benzopirazinil, benzoimidazolil, benzoimidazolonil, pirrolopiridinil, pirrolopirimidinil, pirazolopiridinil, pirazolopirimidinil, indazolil, indolinonil, naftiridinil, kinolinil, kinolinonil, dihidrokinolinonil, okso-dihidrokinolinonil, izokinolinil, izokinolinonil, dihidroizokinonil ose oksodihidroizokinonil, secili opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga fluoro, kloro, metil, metoksi, amino, metilamino, dimetilamino, amido, ciano, fenil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil ose morfolinil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku R1 është izopropil ose t-butil; R2 është hidrogjen; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 4, ku R4 është indazolil, benzoimidazolil, 1-okso-1,2-dihidroizokinolinil, 1H-pirrolo[3,2-b] piridinil, 2-okso-2,3-dihidro-1H-benzo[d]imidazolil, 1H-pirazolilfenil, 1H-pirazolilpiridinil ose 1H-imidazolilfenil; secili opsionalisht i zëvendësuar me një deri në dy metil, kloro ose fluoro; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është 1-Izopropil-1’-(1H-pirrolo[3,2-b]piridin-6-karbonil)-4,6-dihidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-7(1H)-on, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës |
| 8 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është 1-izopropil-1’-(2-metil-1H-benzo[d]imidazol-6-karbonil)-4,6-dihidrospiro[indazol-5,4’-piperidin]-7(1H)-on, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës |
| 10 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 12 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 13 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 14 | Komponimi i pretendimit 1, i cili është një komponim i formulës ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 15 | Një përbërje farmaceutike e cila përmban një sasi terapeutikisht efektive të një komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një eksipient, një lëndë holluese ose një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 16 | Përbërja e pretendimit 15, përmban më tej të paktën një agjent anti-diabetik shtesë. |
| 17 | Përbërja e pretendimit 16, ku ky agjent anti-diabetik është zgjedhur nga grupi i përbërë nga metformin, acetohekzamid, klorpropamid, diabines, glibenklamid, glipizid, gliburid, glimepirid, gliklazid, glipentid, glikidon, glizolamid, tolazamid, tolbutamid, tendamistat, trestatin, akarboz, adiposin, kamigliboz, emiglitat, miglitol, vogliboz, pradimicin-Q, salbostatin, balaglitazon, ciglitazon, darglitazon, englitazon, isaglitazon, pioglitazon, rosiglitazon, troglitazon, eksendin-3, eksendin-4, troduskuemin, reservatrol, ekstrakt hirtiosal, sitagliptin, vildagliptin, alogliptin dhe saksagliptin. |
| 18 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose përbërja e secilit prej pretendimeve 15 deri në 17, për përdorim në trajtimin ose pengimin e progresionit ose shfaqjen e diabetit të Tipit 2. |
| 19 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose përbërja e secilit prej pretendimeve 15 deri në 17, për përdorim në trajtimin e sëmundjes së yndyrosjes së mëlçisë jo për shkaqe alkolike (NAFLD) ose rezistencës hepatike ndaj insulinës. |