Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4664
2014.02.24
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2014/7
2014.01.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2014.05.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08776164.9
2008.07.01
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2173730
2013.11.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 948012 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PATEL, Anil | AstraZeneca R&D Charnwood; Bakewell Road; Loughborough Leicestershine LE11 5RH , GB |
| RIGBY, Aaron | AstraZeneca R&D Charnwood; Bakewell Road; Loughborough Leicestershine LE11 5RH , GB |
| BONNERT, Roger, Victor | AstraZeneca R&D Charnwood; Bakewell Road; Loughborough Leicestershine LE11 5RH , GB |
| LUKER, Timothy, Jon | AstraZeneca R&D Charnwood; Bakewell Road; Loughborough Leicestershine LE11 5RH , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
| Ditika HOXHA | Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 402, Tirane, Albania, , AL |
(54) Titull
KOMPONIMET E REJA 951: NJE ACID BEFENILOKSIPROPANOIK SI MODULATOR I CRTH2 DHE SUBSTANCAT E NDERMJETME;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (I): në formën e një përzierjeje të acidit (2S)-2-({3᾽-klor-4᾽-[2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil]-5-fluorbifenil-2-il}oksi)propanoik dhe të acidit (2R)-2-({3᾽-klor-4᾽[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil]-5-fluorbifenil-2-il}oksipropanoik, ose të tretësave të tyre të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike, ose të kripërave prej tyre të pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose të tretësave të kripërave të pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 2 | Një përzierje sipas pretendimit 1, në të cilin acidi (2S)-2-({3᾽-klor-4᾽-[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil]-5-fluorbifenil-2-il}oksi)propanoik është i pranishëm në të paktën 95%. |
| 3 | Një përzierje sipas pretendimit 1 ose 2, në të cilin acidi (2S)-2-({3᾽-klor-4᾽-[2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil]-5-fluorbifenil-2-il}oksi)propanoik dhe acidi (2R)-2-({3᾽-klor-4᾽[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil}-5-fluorbifenil-2-il}oksi) propanoik janë në formën e kripës së 2-metilpropan -2-aminës. |
| 4 | Një komponim i acidit (2S)-2-({3᾽-klor-4᾽-[2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil]-5-fluorbifenil-2-il}oksi)propanoik, i formulës (I): ose një tretës prej tij i pranueshëm nga pikpamja farmaceutike, ose një kripë prej tij e pranueshme nga pikapmja farmaceutike, ose një tretës i një kripe të pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 5 | Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 4, në formën e një kripe amine. |
| 6 | Një kripë sipas pretendimit 5, e cila është kripa e (2S)-2-({3᾽-klor-4᾽-[2,2-dimetilpirrolidin-1-il)karbonil]-5-fluorbifenil-2-il}oksi)propanoik: |
| 7 | Një kripë, sipas pretendimit 6, në formë kristaline, që është e karakterizuar nga një diagramë e difraksionit të rrezeve X mbi pluhur, me kulme në të paktën njërën nga vlerat 2-teta që vijojnë, të matura me ndihmën e radiacionit CuKα: 14.6 , 17.4 dhe 21.1. |
| 8 | Një kripë, sipas pretendimit 6, në formë kristaline, qe karakterizohet nga një diagramë e difraksionit të rrezeve X mbi pluhur, ashtu si paraqitet në figurën 1. |
| 9 | Një komponim, sipas pretendimit 4, në formë kristaline, qe karakterizohet nga një diagramë e difraksionit të rrezeve X mbi pluhur, ashtu si paraqitet në figurën 2. |
| 10 | Një komponim sipas pretendimit 4, në formë kristaline, qe karakterizohet nga një diagramë e difraksionit të rrezeve X mbi pluhur, ashtu si paraqitet në figurën 3. |
| 11 | Një komponim i formulës (I), sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 10, i destinuar të jetë i përdorshësm në terapi. |
| 12 | Një komponim i formulës (I) , ose një tretës i pranueshëm nga pikpamja farmaceutike, një kripë ose një tretës i një kripe farmaceutikisht e pranueshme, ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve nga 1 deri në 10, i destinuar të jëtë i përdorshëm në trajtimin e një sëmundjeje respiratore. |
| 13 | Një komponim i formulës (I), ashtu siç përcaktohet në çdonjerin prej pretendimeve 1deri në 10 , i destinuar të jetë i përdorshëm në trajtimin e një turbullimi respirator. |
| 14 | Një komponim i formulës (I), ashtu siç përcaktohet në çdonjerin prej pretendimeve 1 deri në 10 , i destinuar të jetë i përdorshëm në trajtimin e astmës, të rinitit, ose të BPCO. |
| 15 | Një komponim i formulës (1a): |
| 16 | Një komponim i formulës (1c): |
| 17 | Një komponim ie formulës (1d): |
| 18 | Një komponim i formulës (1f): |
| 19 | Një proçes për përgatijen e një komponimi të formulës (I) që përfshin: reaksionin e një komponimi të formulës (1d): me një komponim të formulës (Ie): në të cilën R është një ester qe formon një grup, i pasuar nga de-esterifikimi i derivatit që rezulton dhe opsionalisht formimi i një kripe, tretësi, ose tretësi të një kripe të pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 20 | Një produkt farmaceutik që përmban, në kombinim, një princip aktiv primar që është një komponim iformulës (I), ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6, dhe një princip aktiv sekondar, që është përzgjedhur ndërmjet një ose më shumë prej: - një inhibitori të PDE4 - një agonisti të adrenoreceptorit β2 selektiv; - një modulatori të funksionimit të receptorit të kimiokinës; - një inhibitori të funksionimit të kinazës p38; - një glukokortikoidi; - një agjent antikolinergjik , dhe - një antagonisti jo steroid të receptorëve glukokortikoid. |